Средства, влияющие на М- и Н-холинорецепторы
Карбахолин (Carbacholinum). Белый кристаллический порошок со слабым запахом, гигроскопичен, очень легко растворим в воде. Растворы стерилизуют при температуре 100 °С в течение 30 мин. Выпускают в порошке. В отличие от ацетилхолина действует в течение 1—2 ч, так как практически не разрушается ацетилхолинэстеразой. Усиливает секрецию бронхиальных, пищеварительных, потовых и слезных желез, активизирует моторику пищеварительного тракта, повышает тонус мышц матки, мочевого пузыря, расширяет периферические сосуды, суживает зрачок. Применяют при атонии и гипотонии преджелудков и кишечника, мочевого пузыря и матки, парезах мускулатуры рубца, химостазах и копростазах, при лечении гинекологических заболеваний у коров. Коровам инъецируют подкожно 0,1%-ный раствор препарата в дозе 0,002 г на инъекцию 3 раза с интервалами: при задержании последа через 12 ч, при эндометритах и субинволюции матки — через 48 ч, при кистах яичников — через 72 ч.. Противопоказан при болезнях органов дыхания и сердца, нарушении проходимости в кишечнике, во второй половине беременности. Вводят подкожно или внутримышечно в форме 0,1%-ного раствора в дозах: собакам - 0,0001—0,0002 г, свиньям - 0,0001-0,0004, лошадям - 0,002-0,004 г, коровам - 0,0004-0,003.
Антихолинэстеразные средства
Прозерин (Proserinum). Синонимы: миостигмин, неостигмина метилсульфат, простигмин. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, легко растворимый в воде и спирте. Выпускают в порошке, таблетках по 0,015 г и в ампулах по 1 мл 0,05%-ного раствора. Синтетический антихолинэстеразный препарат, ингибирующий ацетилхолинэстеразу и тем самым усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Стимулирует секрецию экзокринных желез, повышает тонус и усиливает сокращения мускулатуры гладких мышц внутренних органов. Суживает зрачки и понижает внутриглазное давление. Восстанавливает функциональную активность репродуктивной системы самок при гипотонии матки, персистентном желтом теле и кисте яичников, гипофункции яичников. Рекомендуется для повышения сократительной активности матки при задержании последа, эндометритах, слабой родовой деятельности, субинволюции матки. Используется в качестве руминаторного средства при гипотонии и атонии преджелудков у жвачных животных. Его рекомендуют при парезах и параличах соматических нервов, при заболеваниях нервных стволов и волокон с понижением их функций, при миастениях, атрофии зрительного нерва, невритах. В качестве антидота применяют при отравлении миорелаксантами антидеполяризующего действия. Вводят подкожно в виде 0,05-0,5%-ного водного раствора и внутрь в порошках и таблетках по 1-2 раза в день в течение 1-4 дней. При слабости родовой деятельности его назначают 2-3 раза с промежутками в 1 час. Инъецируют собакам и кошкам подкожно и внутримышечно по 0,05 – 0,01 мг/кг, свиньям, овцам, козам – 0,1-0,2 мг/кг, лошадям и крупному рогатому скоту – 0,05 – 0,07 мг/кг 1-2 раза в день.
Физостигмина салицилат (Physostigmini salicylas). Синоним: эзерина салицилат. Является природным алкалоидом из калабарских бобов. Бесцветные блестящие призматические кристаллы. Трудно растворим в воде, растворим в спирте. Выпускают в порошке. Угнетает активность фермента ацетилхолинэстеразы и тем самым предохраняет физиологически образующийся ацетилхолин от быстрого разрушения. Под действием физостигмина отмечается сужение зрачков, понижается внутриглазное давление, спазм аккомодации. Усиливает секрецию потовых, слюнных, бронхиальных и пищеварительных желез. Резко усиливаются перистальтические и маятникообразные движения кишечника. При переполнении кишечника и повышении дозы препарата, может наступить спастическое сокращение отдельных участков кишок и разрыв их стенок. Тонус гладкой мускулатуры мочевого и желчного пузыря, а также миометрия повышается. Сердечную деятельность физостигмин усиливает, при этом сокращения становится сильнее, диастола полнее, ритм замедляется, а кровяное давление повышается. Что же касается поперечнополосатой мускулатуры, то под влиянием препарата она сокращается. В связи с его высокой токсичностью физостигмин для парентерального введения используется редко. Применяют физостигмина салицилат главным образом для сужения зрачка в виде глазных капель (0,25-1% раствор) по 1-2 капли 1-3 раз в день. Сужение зрачка обычно наступает через 5- 15 мин и эффект продолжается 3-5 ч и более.
Галантамина гидробромид (Galanthamini hydrobromidum). Алкалоид, выделенный из клубней подснежника Воронова). Белый кристаллический порошок горького вкуса. Растворим в воде. Выпускают в ампулах по 1 мл 0,1; 0,25; 0,5 и 1 %-ного раствора. Галантамин является сильным ингибитором холинэстеразы и облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов. Он усиливает сокращения гладкой мускулатуры желудка, кишечника, матки, мочевого пузыря и стимулирует секрецию пищеварительных, бронхиальных и потовых желез. Галантамин назначают для восстановления нервной проводимости при парезах и параличах чувствительных и двигательных нервов, при полиневритах, а также при атонии кишечника и мочевого пузыря. При инстилляции в глаз он оказывает раздражающее действие и вызывает отек конъюнктивы. Подкожно вводят собакам по 0,1-0,5 мг/кг, мелким жвачным и свиньям – 0,07- 0,09 мг/кг, лошадям и крупному рогатому скоту – 0,06 – 0,07 мг/кг.