Средства, влияющие на Н-холинорецепторы

Лобелина гидрохлорид (Lobelini hydrochloridum). Алкалоид, содержащийся в растении Lobelia inflata.Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Трудно растворим в воде, растворим в спир­те.Выпускают 1%-ный раствор в ампулах по 1 мл. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на ганглии вегетативного отдела нервной системы и каротидные клубочки, в результате чего происходит рефлекторное возбужде­ние дыхательного центра и некоторых других центров продолгова­того мозга. Возбуждая одновременно центр блуждающего нерва, лобелин вызывает замедление ритма сердца и снижение артериаль­ного давления. В последующем давление может повышаться вследствие возбуждения симпатических ганглиев и мозгового вещества надпочечников. Используют в случаях рефлекторной остановке дыхания при отравлении угарным газом, асфиксии новорожденных, а так­же при инфекционных и других заболеваниях. Лобелин вводят внутривенно и внутримышечно собакам и кошкам по 0,01 - 0,05 мл/кг 1% раствора. Овцам и козам препарат инъецируют в дозе 0,2-0,5 мг/кг, крупному рогатому скоту – 0,05–0,2, лошадям – 0,1-0,4 мг/кг.

Цитизин (Cytisinum). Алкалоид, содержащийся в семенах ракитника (Cytisus laburnum L.) и термопсиса ланцетолистного (Thermopsis lanceolata, R. Вг.). Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. 0,15% раствор цитизина выпускается под названием цититон. По фармакологическим эффектам сходен с лобелином, но несколько сильнее возбуждает ды­хательный центр. Возбуждает Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, мозгового вещества надпочечников и синокаротидной зоны. В результате рефлекторной стимуляции дыхательного центра, поступаю­щего с каротидных клубочков, усиливается дыхание. Одновременное возбуждение симпатических ганглиев и надпочечников приводит к повышению артериального давления. Применяют с целью повышения кровяного давления и восстановления дыхания при отравлении оксидом углерода, синильной кис­лотой, а также при шоке и коллапсе, интоксикации барбитурата­ми. Препарат эффективный только при сохра­нении рефлекторной возбудимости дыхательного центра. Вводится внутривенно собакам по 1-2 мл, лошадям – 10 мл. Внутримышечно инъецируют собакам по 1-3 мл, овцам, козам, свиньям – 2-4 мл, крупному рогатому скоту – 5-15 мл, лошадям – 5-10 мл.

Бензогексоний (Benzohexonium). Синоним: гексоний Б. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристалли­ческий порошок, легко растворимый в воде, мало — в спирте. Выпускают таблетки по 0,1 и 0,25 г и 2,5%-ный раствор в ампу­лах по 1 мл. Блокирует Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев и таким образом нарушает передачу возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна. Кроме того, угнетает каротидные клубочки и хромаффинную ткань, а в больших дозах блокирует Н-холинорецепторы нервно-мышечных синапсов и центральной нервной системы. В результате уменьшается или устраняется влияние как симпатической, так и парасимпатической иннерва­ции на эффекторные органы и ткани. Расширяются периферические крове­носные сосуды, снижается артериальное давление, уменьшается двигательная и секреторная активность желудочно-кишечного тракта, устраняется спазм гладкой мускулатуры бронхов, желудка и кишечника. Применяют как спазмолитическое средство при язвенной болезни желудка, энтероспазмах и коликах. В хирургической практике используют для уменьшения кровопотерь при операциях, предупреждения развития шока и облегчения течения послеоперационного периода. Как функцио­нальное противоядие назначают при отравлении сердечными гликозидами, камфо­рой. Вводят подкожно и внутримышечно собакам в дозе 0,5-1 мг/кг, свиньям - 0,2-0,4 мг/кг, лошадям и крупному рогатому скоту – 0,02 – 0,08 мг/кг.

Пахикарпина гидройодид (Pachycarpini hydroiodidum). Алкалоид, получаемый из растения софоры толстоплодной, а также в термопсисе ланцетовидном. Белый кристаллический порошок горького вкуса. Хо­рошо растворим в спирте, хлороформе, воде. Выпускают в порошке, таблетках по 0,1 г, в ампулах по 2 мл 3 %-ного раствора, свечах, содержащих 0,1 г пахикарпина. Блокирует Н-холинорецепторы вегетативных ганглиев. Повышает тонус и уси­ливает сокращение гладкой мускулатуры матки, способствует уменьше­нию кровоточивости в послеродовом периоде. Расслабляет спазм сосу­дов, повышает тонус поперечнополосатой муску­латуры. Назначают для стимуляции родовой деятельности при атонии матки с целью ускорения отделения последа и уменьшения кровотече­ний в послеродовом периоде. Применяют также для повышения тонуса скелет­ных мышц при миопатии, мышечной дистрофии и спазмах перифе­рических сосудов. Вводят подкожно или внутримышечно собакам по 0,1-0,2 г, мелкому рогатому скоту и свиньям - 0,2-0,3 г,лошадям и крупному рогатому скоту - 0,2-0,5 г 2 раза в день.

Пентамин (Pentaminum). Белый кристаллический порошок. Гигроскопичен, легко растворим в воде и спирте. Выпускают в ампулах по 1 и 2 мл 5 %-ного раствора. Пентамин блокирует Н-холинорецепторы симпатических и парасимпатических ганглиев вегетативной нервной системы. Расширяет периферические сосуды, снижает артериальное давление, расслабляет спазм гладкой мускулатуры кишечника и мочевыводящих путей. Используют при спазмах гладких мышц пищевода, желудка, кишечника, мочевыводя­щих путей и желчных протоков. В хирургии пентамин используют для соз­дания «контролируемой гипотонии» с целью уменьшения кровопотерь. Вводят подкожно и внутримышечно собакам в дозе 0,5-1 мг/кг, овцам, козам, свиньям – 0,2- 0,3 мг/кг, лошадям и крупному рогатому скоту – 0,1-0,2 мг/кг по 1-2 раза в день.

Дитилин (Dithylinum). Синонимы: миорексалин, листенон. Белый порошок, легко растворим в воде. Выпускают в порошке и 2%-ный раствор в ампулах по 5 и 10 мл. Основной представитель деполяризующих миорелаксантов. Вызывает стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны нервно-мышечного синапса, в результате чего расслабляется скелетная мускулатура. Фармакологический эффект после внутривенной инъекции насту­пает через 1-2 мин и продолжается 10-30 мин; после внутримы­шечного введения препарата действие наступает несколько позже и длится дольше (20-50 мин). Более чувствителен к дитилину крупный рогатый скот, наиболее устойчивы к препарату лошади, свиньи, овцы. При введении в больших дозировках миорелаксанта может произойти остановка дыхания. Антихолинэстеразные вещества усиливают и удлиняют действие дитилина, поэтому в качестве первой помощи рекомендуют делать искусственное дыхание. Дитилин применяют внутримышечно при хирургических вмешательствах с целью обеспечения безопасного доступа к животному при проведении сложных диагностических приемов, небольших оперативных вмешательствах, при ловле и фиксации диких животных и предубойного обездвиживания пушных и морских зверей. Препарат можно применять с одновременным введением новокаина (не более 5 мг/кг) или с другими местноанастезирующими средствами. Для мелких домашних животных оптимальные концентрации растворов дитилина 1-2%, а для крупных – 5-10%. Инъецирую внутримышечно в следующих дозировках (мг/кг): кроликам – 1-1,25; собакам – 0,25; овцам – 0,6; свиньям – 0,8; крупному рогатому скоту – 0,1; лошадям – 1.

Диплацин (Diplacinum). Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде. Выпускают 2%-ный раствор в ампулах по 5 мл. Синтетический антидеполяризующий курареподобный препарат. Блокирует Н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует их возбуждению ацетилхолином. В связи с этим ацетилхолин не вызывает деполяризации мембраны мышечного волокна и не возникает потенциал действия. В малых дозах препарат расслабляет скелетные мышцы без остановки дыхания. Фармакологический эффект наступает через 7-10 мин и продолжается 35—50 мин. Блокируя дыхательную мускулатуру, диплацин выключает произвольное дыхание. С целью устранения блокады передачи нервных импульсов в мионевральных синапсах используют прозерин и другие антихолинэстеразные веществами. Предварительное введение ингаляционных анестетиков приводит к ускорению и пролонгированию миопаралитического действия антидеполяризующих миорелаксантов. Используют в хирургической практике для более полного расслабления мускулатуры при операциях на органах брюшной и грудной полостей с обеспечением «управляемого дыхания». Диплацин можно применять для обездвиживания диких животных при ловле и фиксации их. Вводят внутривенно: собакам по 2,5 - 3 мг/кг, кошкам 2 - 3 мг/кг в 0,5 % растворе; лошадям и крупному рогатому скоту из расчета 2-2,5 мг/кг в 2% растворе. Внутримышечно инъецируют собакам из расчета 2,5- 3 мг/кг, кошкам и кроликам – 2-3 мг/кг в 0,5-2% растворе.

Тубокурарина хлорид (Tubocurarini chloridum). d - Тубокурарина – хлорид. Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Выпускают в ампулах по 1,5 мл 1 %-ного раствора. d-Тубокурарин блокирует преимущественно Н-холинорецепторы скелетной мускулатуры, в меньшей степени влияет на холинорецепторы вегетативных нервных узлов. В больших дозах этот препарат блокирует также холинорецепторы вегетативных ганглий, хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков. Применяют d-тубокурарин в анестезиологической практике для более полного расслабления мускулатуры во время операции на органах брюшнойи грудной полости. Вводят внутривенно собакам в дозе 0,4 - 0,5 мг/кг, мелкому рогатому скоту и свиньям – 0,3-0,35 мг/кг, лошадям – 0,25-0,3 мг/кг.