Ингибитор альфа-глюкозидазы – группа пероральных гипогликемических ЛС, являющихся ингибиторами ферментов, расщепляющих олигосахариды до моносахаридов, и тормозящих переваривание и всасывание углеводов в тонком кишечнике.
|
Олигосахарид, продуцируемый Actinomyces utalensis
|
ГЛИПТИНЫ
Глиптины – группа пероральных гипогликемических ЛС, являющихся ингибиторами фермента дипептидилпептидазы 4 типа (DPP-4)
Инкретины – гормоны, которые вырабатываются в кишечнике в ответ на приём пищи. Инкретины стимулируют выделение инсулина и тормозят выделение глюкагона.
· GLP-1 – секретируются L-клетками, расположенными в слизистой оболочке подвздошной и толстой кишок. Состоит из 31 АК остатков.
· GIP (глюкагонзависимый инсулинотропный полипептид) – секретируются К-клетками слизистой оболочки 12-ПК и тощей кишок. Состоит из 42 АК остатков.
· Аналоги GLP-1 – эксенатид, лираглутид, дулаглутид и др.
· Ингибиторы дипептидилпептидазы IV (глиптины) – ЛС, ингибирующие фермент, разрушающие секретины.
Дипептидилпептидаза-4 (КВ 3.4.14.5) – сериновая экзопептидаза, пролинспецифическая аминопептидаза, гидролизирующая пептидную связь с N-конца пролина. Субстраты для DPP-4 содержат пролин (или аланин). Катализирует деградацию GLP-1, GIP и некоторых других биологически активных пептидов.
Глиптины
1. Альфа-аминоацилпирролидины
2. Производные ксантина
|
|
|
|
ТИАЗОЛИДИНДИОНЫ(ГЛИТАЗОНЫ)
Тиазолидиндионы – группа ПГЛС, содержащих в молекуле остаток тиазолидин-2,4-диона, являющихся агонистами PPAR гамма.
PPAR – группа ядерных рецепторов, эндогенными лигандами для которых являются свободные жирные кислоты и эйкозаноиды. После активации данные рецепторы связываются с ДНК в комплексе с ещё одним ядерным рецептором – ретиноидным Х рецептором (RXR). В результате происходит увеличение транскрипции определённых генов (и уменьшение транскрипции других генов), что происходит к усилению утилизации жирных кислот в адипоцитах и уменьшению количества жирных кислот, циркулирующих в крови. В результате клетки становятся более зависимыми от окисления углеводов (в первую очередь глюкозы) с целью получения энергии.
ИНГИБИТОРЫSGLT2
Ингибиторы SGLT2 – группа пероральных гипогликемических ЛС, являющихся селективными ингибиторами белка-переносчика, ответственного за реабсорбцию глюкозы в почках.
СИНТЕЗЫ
ГЛИБЕНКЛАМИД
МЕТФОРМИНА Г/Х
СОПУТСТВУЮЩИЕ ПРИМЕСИ
У глибенкламида
КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ
ГЛИБЕНКЛАМИД алкалиметрическое титрование в спирто-водной среде.
ГЛИКЛАЗИД ацидиметрическое титрование. Определении ЖХ
ИДЕНТИФИКАЦИЯ
Метформина – реакция Сакагучи розовое окрашивание
КОЛИЧЕСТВЕННОЕ ОПРЕДЕЛЕНИЕ
Репаглинид – неводное ацидиметрическое титрование
КОРТИКОСТЕРОИДЫ
Стероиды -в-ва, в основе структуры которых лежит скелет циклопентанпергидрофенантрена (гонан, стеран).
· Большинство содержат в молекуле одну или несколько ОН-групп.
· Некоторые являются кетонами (кортикостероиды, гестагены, андрогены).
· У многих в цикле есть одна или несколько двойных связей.
· У эстрогенов кольцо А – ароматическое.