В результате сходства сульфаниламидов с ПАБК первые препятствуют включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту.




КЛАССИФИКАЦИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ

Препараты, всасывающиеся из ЖКТ (сульфаниламиды резорбтивного действия), создающие высокую концентрацию в крови и органах:

1. Короткого действия (Т1/2 < 10 ч)

«СУЛЬФАНИЛАМИД» (стрептоцид)

СУЛЬФАДИМИДИН (сульфадимезин)

СУЛЬФАКАРБАМИД (уросульфан)

2. Средней длительности действия (Т1/2 10-24 ч)

СУЛЬФАДИАЗИН (сульфазин)

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ

3. Длительного действия (Т1/2 24-48 ч)

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН

СУЛЬФАДИМЕТОКСИН

4. Сверхдлительного действия (Т1/2 > 48 ч)

СУЛЬФАМЕТОКСПИРИДАЗИН

СУЛЬФАЛЕН

СУЛЬФАДОКСИН

СУЛЬФАДОКСИН/ПИРИМЕТАМИН (фансидар)

Препараты, плохо всасывающиеся в ЖКТ, создающие высокую концентрацию в толстом кишечнике:

ФТАЛИЛСУЛЬФАТИАЗОЛ (фталазол)

СУЛЬФАГУАНИДИН (сульгин)

 

 

Препараты для местного применения:

СУЛЬФАЦИЛ НАТРИЯ

СУЛЬФАДИАЗИН СЕРЕБРА (дермазин)

Комбинированные препараты сульфаниламидов с триметопримом

СУЛЬФАМЕТОКСАЗОЛ/ТРИМЕТОПРИМ

(ко-тримоксазол, бактрим, септрим, бисептол)

СУЛЬФАМОНОМЕТОКСИН/ТРИМЕТОПРИМ (сульфатон)

СУЛЬФАМЕТРОЛ/ТРИМЕТОПРИМ (лидаприм)

 

СПЕКТР ДЕЙСТВИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ

1. бактерии - патогенные кокки грамположительные и грамотрицательные, возбудители дизентерии (шигеллы), холерный вибрион, возбудители дифтерии, чумы и др.;

2. хламидии - возбудители трахомы, орнитоза, паховой лимфогранулемы;

3. актиномицеты;

4. простейшие - возбудитель токсоплазмоза.

Особенно активны сульфаниламиды в отношении следующих микроорганизмов:

- ПНЕВМОКОККОВ,

- МЕНИНГОКОККОВ,

-ГОНОКОККОВ,

-ГЕМОЛИТИЧЕСКИХ СТРЕПТОКОККОВ,

-ВОЗБУДИТЕЛЕЙ БАКТЕРиальной ДИЗЕНТЕРИИ

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

СУЛЬФАНИЛАМИДОВ

Инфекционные заболевания ЖКТ (колиты, энтероколиты, дизентерия).

Инфекции желчных и мочевыводящих путей.

Инфекции дыхательных путей (пневмонии, абсцессы легких, фарингиты, трахеиты, ларингиты, бронхиты).

Ангины, отиты, гнойные менингиты, конъюнктивиты, рожистые воспаления.

Дерматовенерологические заболевания (пиодермии, сифилис, гонорея, микозы).

Лечение ран (только свободных от гноя).

ДРУГИЕ ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКИЕ

ЭФФЕКТЫСУЛЬФАНИЛАМИДОВ

Оказывают противовоспалительное действие (механизм изучен недостаточно).

Обезвреживают токсины при распаде некротизированных тканей.

Ингибируют активность ферментов щитовидной железы, что приводит к некоторой ее гипофункции, с которой связывают снижение сульфаниламидами температуры тела.

Обладают гипогликемическим действием (на основе сульфаниламидов получены антидиабетические препараты: бутамид, букарбан, цикламид).

Оказывают мочегонное действие (на основе сульфаниламидов получены диакарб, гипотиазид, фуросемид, клопамид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие антибиотиков в 2 - 4 раза.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ,

ВЫЗЫВАЕМЫЕ СУЛЬФАНИЛАМИДАМИ

Аллергические реакции (предварительно проводят пробу Вогана).

Чувство слабости, разбитости.

Изменения со стороны крови (агранулоцитоз).

Образование камней в почках.

Могут вызывать нарушение баланса витаминов группы В.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

СУЛЬФАНИЛАМИДОВ

Аллергические заболевания.

Заболевания крови и почек.

Не рекомендуется назначать сульфаниламиды длительного и сверхдлительного действия детям и новорожденным на первой неделе жизни.

ФАРМАКОКИНЕТИКА СУЛЬФАНИЛАМИДОВ

           
   
 
 
Ацетилирование - уксусная кислота + сульфаниламид (снижается противомикробная активность, сохраняется токсичность, в кислой среде образуются кристаллы) Глюкуронидация - глукуроновая кислота + сульфанил- амид (образуются метаболиты, хорошо растворимые в воде)
 
   
 



МЕХАНИЗМ ПРОТИВОМИКРОБНОГО

ДЕЙСТВИЯ СУЛЬФАНИЛАМИДОВ

Обусловлен конкурентным антагонизмом сульфанил-амидов с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК).

В результате сходства сульфаниламидов с ПАБК первые препятствуют включению ПАБК в дигидрофолиевую кислоту.



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2022-11-01 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: