Описание, фармакокинетика
Кветиапин, продаваемый под торговым названием "Сероквель", является атипичным антипсихотическим средством, используемым для лечения шизофрении, биполярного расстройства, крупного депрессивного расстройства и ряда других психических расстройств. Несмотря на широкое использование в качестве снотворного средства из-за его седативного эффекта, преимущества такого использования, как правило, НЕ перевешивают побочные эффекты.
Принимается перорально.
Был разработан в 1985 году и одобрен для медицинского применения в США в 1997 году.
Взаимодействует с серотониновыми 5-HT2-рецепторами (преимущественно), D1- и D2-дофаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, альфа1- и альфа2- (менее активен) адренорецепторами в головном мозге. Длительность связи с 5-HT2- и D2-рецепторами составляет не менее 12 ч.
Тиоридазин и индукторы системы цитохрома P450 (например, фенитоин) ускоряют биотрансформацию кветиапина.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, гипертензия, тахикардия, лейкопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, тревога, редко — злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны обмена веществ: увеличение уровня холестерина, сывороточных триглицеридов, АЛТ и АСТ, изменение уровня печеночных ферментов.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диарея или запор, диспепсия.
Со стороны кожных покровов: сыпь, сухость кожи.
Прочие: болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), астения, ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.
Меры предосторожности: во время лечения рекомендуется воздерживаться от работы с механизмами и вождения транспорта. Применение при беременности и кормлении грудью - категория действия на плод по FDA — C.
Личный опыт использования, назначение в ПНД
Диагностировали шизотипическое расстройство (F 21.8), изначально у меня были жалобы на депрессию и бессонницу. Так же фоном было неврологическое временное заболевание, из-за него двоилось в глазах. Позже эпизодически были панические атаки, дереализация.
Первая схема: кветиапин на ночь + карбамазепин + параксетин.
В последствие кветиапин меняли на хлорпротиксен и ненадолго на тералиджен. В качестве нормотимика (вместо карбамазепина) был выписан ламотриджин. Из антидепрессантов ещё назначался сертралин и вортиоксетин.
По итогу естественный сон нарушен, не получается уснуть без лекарств, даже не спав более суток. Планирую восстанавливать сон агомелатином, либо тразодоном (самолечение). Лечусь в ПНД с 2017 г., врачи игнорируют проблему привыкания к снотворным, считают, что если есть диагноз, то нужно всю жизнь принимать лекарства. При этом кветиапин (пролонг) уже не работает как снотворное в дозировке 150 мг., есть толерантность.
Рекомендуемые дозировки при различных заболеваниях | ||||||||
Диагноз | Начальная доза | Рекомендуемая доза | Макс. доза | |||||
Шизофрения - Взрослые | День № 1: 25 мг два раза в день. Увеличение на 25–50 мг, разделяется два или три раза в дни № 2 и 3, до 300–400 мг в день 4. Дальнейшие корректировки могут быть сделаны с дозировкой 25-50 мг 2 р./день с интервалом не менее 2 дней. | 150-750 мг / день | 750мг / день | |||||
Шизофрения - подростки (13-17 лет) | День №1: 25 мг два раза в день. День № 2: дважды в день, дозировка 100 мг. День № 3: дважды в день, дозировка 200 мг. День №4: дважды в день дозировка 300 мг. День 5: дважды в день, дозировка 400 мг. Дальнейшие корректировки должны осуществляться с разбегом не более 100 мг/ день. Исходя из реакции и переносимости, можно назначать 3 раза в день. | 400-800 мг / день | 800 мг / день | |||||
Шизофрения – Поддерживающая терапия | - | 400-800 мг / день | 800мг / день | |||||
Биполярное расстройство/мания - монотерапия взрослых или в качестве дополнения к литию или вальпроевой кислоте | День № 1: дважды в день, общая дозировка 100 мг / день. День № 2: дважды в день, общая дозировка 200 мг /день. День № 3: дважды в день, общая дозировка 300 мг / день. День № 4: дважды в день, общая дозировка 400 мг / день. Дальнейшие корректировки дозировки до 800 мг / день к 6 дню должны осуществляться с шагом не более 200 мг / день. | 400-800 мг / день | 800 мг/ день | |||||
Маниакальный эпизод биполярного расстройства - дети и подростки (от 10 до 17 лет), Монотерапия | День № 1: 25 мг два раза в день. День № 2: дважды в день, общая дозировка 100 мг / день. День № 3: дважды в день, общая дозировка 200 мг / день. День № 4: дважды в день, общая дозировка 300 мг / день. День № 5: дважды в день, общая дозировка 300 мг / день. Дальнейшие корректировки должны осуществляться с разбегом не более 100 мг. Исходя из реакции и переносимости, можно назначать 3 раза в день. | 400-600 мг / сут | 600мг / день | |||||
Биполярная депрессия - Взрослые | Один раз в день перед сном. День № 1: 50 мг День № 2: 100 мг День № 3: 200 мг День № 4: 300 мг | 300 мг / день | 300 мг / день | |||||
Поддерживающая терапия биполярного расстройства I - Взрослые | 2 раза в день, в общей сложности 400-800 мг / день в качестве дополнения к литию или вальпроевой кислоте. | |||||||