СГ сильного, длительного действия.
Действие характерно для подгруппы наперстянки.
Действие на сердце развивается медленно (через 2-3 часа после приема), достигает максимума через 8-12 час. прекращается через 2-3 недели. СГ этой группы кумулируют в организме.
Применяются для лечения хронической сердечной недостаточности. Эта группа включает препараты наперстянки пурпуровой, (порошок, настой), таблеток и суппозиториев, реже – растворов для инъекций.
СГ быстрого, сильного короткого действия.
Действие характерно для подгруппы строфанта.
Действие на сердце развивается быстро (через 5-10 мин.), максимум достигается через 25-30 мин., прекращения действия через 2-3 дня. Они не кумулируют в организме.
Применяются для лечения острой сердечной недостаточности. Являются препаратами скорой помощи. Эта группа включает препараты строфанта и препарат ландыша. Строфантин К, “Коргликон”. Используются в виде растворов для инъекций. Внутривенно вводятся медленно, перед введением разводятся в 10-20 мл 40% раствора глюкозы.
СГ среднего действия
Занимают промежуточное положение. Эта группа включает препараты наперстянки шерстистой, они способны кумулировать, но выводятся из организма значительно быстрее СГ наперстянки пурпуровой.
При приеме внутрь кардиотонический эффект наступает через 1-2 часа и достигает максимума в течение 8 часов.
При внутривенном введении действие развивается через 15-30 минут и достигает максимума через 2-3 часа.
Используются в виде растворов, таблеток, растворов для инъекций, для лечения хронической и острой сердечной недостаточности.
Методы оценки качества сырья, содержащего сердечные гликозиды.
5. Качественные реакции на СГ проводят:
- Реакция Балье – со щелочным раствором пикриновой кислоты - оранжево-красное окрашивание,
- в полевых условиях – с пикратной бумагой, свежее сырьё заворачивают в бумагу и раздавливают плоскогупцами – красное окрашивание.
Количественное определение СГ проводят методом биологической стандартизации (ГФ - /
Метод основан, на способности СГ вызывать в токсических дозах остановку сердца животных в стадию систолы. В качестве подопытных животных используют лягушек, голубей или кошек. Активность лекарственного сырья и препаратов СГ выражают в единицах действия (ЕД), которые, в зависимости от животных, обозначают: ЛЕД – «лягушачих» ЕД, КЕД – «кошачих» ЕД или ГЕД – «голубиные» ЕД.
1 ЛЕД соответствует наименьшей дозе стандартного препарата, вызывающей остановку сердца стандартной лягушки /(самец травяной лягушки массой 28- 33 г). в течение 1 часа.
Под 1 ЛЕД или 1 ГЕД понимают дозу стандартного препарата из расчёта на 1 кг массы животного.
В нормативной документации на лекарственное сырьё и препараты содержащие СГ, обязательно указывается ВАЛОР это количество ЕД в 1 г сырья.
Особенности сбора, сушки и хранения сырья, содержащего СГ.
Заготовку проводят по правилам сбора и гликозидного сырья, в сухую солнечную погоду, в фазе наибольшего накопления БАВ.
Сушка: надо после сбора доставить сырьё в течении 2х часов / т.к. гидролиз/, искусственная при температуре 50- 60 градусов С (происходит инакцивация ферментов и предотвращается ферментативный гидролиз СГ). Исключение сырье ландыша майского и горицвета весеннего, ферменты, которых обладают малой активностью. Поэтому допускается воздушно-теневая сушка при температуре 40 – 50 градусов С.
Хранят как сильнодействующее, в плотно укупоренной таре при температуре 10 – 15 градусов С и влажности 30 – 40%. Порошок листьев наперстянки хранится в склянках, запаянных парафином.
На этикетке тары обязательно указывают ВАЛОР, т.е. количество единиц действия в 1 г сырья, год сбора и дата анализа.
Переконтроль биологической активности сырья проводят ежегодно.
Пути использования сырья, содержащего сердечные гликозиды.
I. Экстемпоральные лекарственные формы.
1. Порошок листьев наперстянки применяется в качестве субстанции или таблеток, а также в виде суппозиториев.
2. Настои (infusum);
- листья наперстянки (D.purpurea, D.grandiflora);
- трава горицвета весеннего (микстура Бехтерева).
II. Галеновые и новогаленовые препараты.
1. Галеновые препараты:
а) настойки (tincturae):
- настойка ландыша;
б) экстракты (extracta);
- экстракт горицвета сухой;
- экстракт горицвета жидкий;.
2. Новогаленовые препараты:
а) “Адонизид“ – из горицвета - раствор, капели и таблетки);
б) “Кордигит“ – из листьев наперстянки пурпурной (таблетки);
в) “Лантозид” – из листьев наперстянки шерстистой (раствор).
Препараты, получаемые на химико-фармацевтических заводах.
1. Препараты, содержащие сумму СГ:
а) “Коргликон” – сумма СГ травы ландыша (раствор для инъекций);
б) “Строфантин К” – из семян строфанта Комбе, ампулы.
2. Препараты индивидуальных гликозидов:
а) препараты D. purpurea: - “Дигитоксин”– таблетки, суппозитории.
б) препараты L. lanata: - “Дигоксин – таблетки,
- “Целанид” – раствор, таблетки, раствор для инъекций).
IV. Комплексные препараты.
1. Микстура Бехтерева (содержит настой травы горицвета).
2. “Адонис–бром” (содержит сухой экстракт травы горицвета).
3. “Кардиовален” (содержит адонизид).
4. Комплексные настойки и капли;
- капли ландышево-валериановые;
- капли ландышево-валериановые с адонизидом;
- капли ландышево-валериановые с натрия бромидом,
- капли ландышево-пустырниковые;
- настойка ландыша с настойкой красавки и ментолом;
- настойка ландыша с настойкой красавки, настойкой валерианы и ментолом.
Препараты на основе других групп биологически активных веществ.
1. “Конвафлавин” – сумма флавоноидов травы ландыша дальневосточного применяется как желчегонное средство (таблетки).
- Медицинское применение препаратов сердечных гликозидов.
ЛРС, содержащее СГ, и их препараты применяют как кардиотонические средства:
- для профилактики и лечения хронической сердечной недостаточности любого происхождения;
- для лечения острой сердечной недостаточности;
- для снятия аритмий, особенно возникающих на фоне тахикардии;
- при нарушениях коронарного кровотока.