Продолжительность действия:
1)длительного действия (24-48 часов) — феназепам, диазвпам, хлордиазепоксид;
2)средней продолжительности действия (6-24 часа) оксазепам, алпразолам, нитразепам;
3)короткого действия (< 6 часов) — триазолам, мидазолам (дормикум).
Для бензодиазепиновых транквилизаторов характерны эффекты: анксиолитический, седативный, снотворный, миорелаксантный, противосудорожный и амнестический. Снижение внутренней эмоциональной напряженности, устранение страха, тревоги, а также общее седативное действие, создают условия для развития снотворного эффекта.
Побочные эффекты: сонливость, замедление двигательной реакции, снижение внимания, атаксия, головокружение, нарушение памяти, слабость, тошнота, кожные высыпания, привыкание.
Охарактеризуйте все типы опиатных рецепторов, основные эффекты, связанные с их активацией.
Шаблон: Тип, локализация рецептора (лиганд) — эффекты.
µ (мю), неостриатум, кора, таламус, п. accumbens, гиппокамп, миндалевидное тело, серое вещество задних рогов спинного мозга, большое ядро шва, околоводопроводное серое вещество (Эндоморфины) — Анальгезия, седативный эффект, эйфория, физическая зависимость, угнетение дыхания, снижение моторики желудочно-кишечного тракта, брадикардия, миоз.
δ (дельта), обонятельная луковица, кора головного мозга, неостриатум, п. accumbens, таламус, гипоталамус, ствол головного мозга, поверхностный слой серого вещества задних рогов спинного мозга (Энкефалины) — Анальгезия, угнетение дыхания, снижение моторики желудочно-кишечного тракта.
к (каппа), кора головного мозга, n. accumbens, перегородка, межножковое ядро (Динорфины) — анальгезия, седативный эффект, дисфория, миоз, небольшое снижение моторики желудочно-кишечного тракта, возможна физическая зависимость.
Охарактеризуйте основные эффекты адренергической передачи в ЦНС, локализацию рецепторов.
В ЦНС большое скопление норадренергических нейронов находится в голубом пятне (locuscoeruleus) серого вещества моста. Отсюда аксоны нейронов проецируются в кору головного мозга, гиппокамп, гипоталамус, мозжечок, продолговатый и спинной мозг. Как известно, с адренергической системой связаны преимущественно стимулирующие влияния на функции ЦНС. На эту систему влияют некоторые психостимуляторы (сиднокарб), анорек-сигенные средства (фепранон), препараты, применяемые при артериальнойги-пертензии (клофелин). Трициклические антидепрессанты (имизин и др.) угнетают обратный нейрональный захват норадреналина. Опосредуются эффекты указанных групп веществ в основном через а- и в-адренорецепторы.
Охарактеризуйте основные эффекты и особенности холинергической передачи в ЦНС, локализацию рецепторов.
Важным медиатором, участвующим в межнейронной передаче возбуждения, является ацетилхолин. Он взаимодействует с М- и Н-холинорецепторами, расположенными в различных отделах головного мозга и ствола мозга. Локализуются холинорецепторы как пост-, так и пресинаптически. Обычно ацетилхолин выполняет функцию возбуждающего медиатора. В отдельных случаях возникает тормозной эффект. Возбуждение пресинаптических м-холинорецепторов снижает высвобождение ацетилхолина. Функция холинорецепторов в ЦНС недостаточно ясна (особенно н-холинорецепторов). Известно, что холинергические процессы участвуют в контроле психических и моторных функций, в реакции пробуждения, в обучении. В медицинской практике центральныехолиноблокаторы используют при паркинсонизме (циклодол). В последние годы пристальное внимание привлекли вещества, активирующие центральные холинергические процессы (например, антихолинэстеразные препараты, легко проникающие через гематоэнцефалический барьер, в том числе физостигмин). Это обусловлено тем, что в ряде случаев они оказывают благоприятное действие при болезни Альцгеймера (пре-сенильная деменция), при которой снижено содержание в головном мозге холинергических нейронов. М- и н-холинорецепторы, локализованные в ЦНС, имеют также значение в регуляции проведения ноцицептивных (болевых) стимулов
Охарактеризуйте особенности механизма действия морфина, основные эффекты, побочное действие.
1)Болеутоляющий эффект, который обусловлен его агонистическим взаимодействием с опиатными рецепторами, что проявляется активацией эндогенной антиноцицептивной системы и нарушением межнейрональной передачи болевых стимулов на разных уровнях ЦНС. Также морфин угнетает межнейрональную передачу болевых импульсов на уровне таламуса.
2)Способен изменять восприятие боли, что связано с его успокаивающим действием: изменяется оценка боли и ее эмоциональная окраска (влияет на нейроны коры головного мозга, ретикулярную формацию, лимбическую систему и гипоталамус.
3)Вызывает эйфорию: повышение настроения, душевный комфорт. Особенно выражена эйфория при повторном введении морфина.
4)В терапевтических дозах вызывает сонливость, а затем развивается сон.
5)Снижает температуру тела, повышает выделение вазопрессина, что приводит к уменьшению диуреза.
6)Вызывает миоз, возбуждая глазодвигательные нервы.
7)Оказывает влияние на ряд центров продолговатого мозга: угнетает центр дыхания, кашлевой центр, рвотный центр. Возбуждает центр вагуса. Не оказывает влияния на сосудодвигательный центр.
8)В больших дозах угнетает спинномозговые синапсы.
9)Оказывает существенное влияние на гладкомышечные элементы, содержащие опиатные рецепторы, что сопровождается: повышением тонуса гладких мышц, сфинктера Одди и желчных протоков, бронхиальных мышц, мочеточников, сфинктера мочевого пузыря; снижает секрецию поджелудочной железы и желчи.
Побочное действие: вызывает привыкание; тошнота и рвота (чаще в начале терапии), запор; сухость во рту, анорексия, спазм желчевыводящих путей, холестаз,спазмы в желудке. Со стороны ССС: снижение АД, тахикардия; брадикардия. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра; бронхоспазм, ателектаз. Со стороны нервной системы: головокружение, обморок, сонливость, необычайная усталость, общая слабость. Со стороны мочеполовой системы: снижение диуреза, спазм мочеточников.