Общие теоретические сведения. В качестве липофильных основ для изготовления суппозиториев применяют масло какао

Суппозитории — твердые при комнатной температуре и расплавляющиеся или растворяющиеся при температуре тела дозированные лекарственные формы. Суппозитории применяют для введения в полости тела. Различают суппозитории ректальные (свечи) — Supposito ria rectalia; вагинальные — Suppositoria vaginalia и палочки bacilli

В качестве липофильных основ для изготовления суппозиториев применяют масло какао, сплавы масла какао с парафином и гидрогенизированными жирами, растительные и животные гидрогенизированные жиры, твердый жир, ланоль, сплавы гидрогенизированных жиров с воском, твердым парафином и другие основы, разрешенные для медицинского применения. В промышленном производстве суппозиториев России используете жировая основа Горьковского ХФЗ (ФС 42-1622-81), в состав которого входит 30°/о масла какао, 40-60% гидрированного подсолнечного масла (жир кулинарный «фритюрный») и 10- 21% парафина. Основа представляет собой твердую массу желтоватого цвета, жирную ощупь, с запахом масла какао. Температура плавления (38 ± 2) 0С. В качестве гидрофильных основ используют желатино-глицериновые гели, сплавы полиэтиленоксидов с различными молекулярными массами и другие вещества, разрешенные для медицинского применения. Желатиноглицериновую основу изготавливают из желатина медицинского, глицерина и воды.

При изготовлении суппозиториев могут применяться бутилокситолуол, бутилоксианизол, лимонная кислота, эмульгатор № 1; эмульгатор Т-1, эмульгатор Т-2, твин-80, спирты шерстного воска, аэросил и другие вспомогательные вещества, разрешенные для медицинского применения. Лекарственные вещества при необходимости измельчают, просеивают, смешивают с основой непосредственно или после растворения или растирания с небольшим количеством воды, глицерина, вазелинового масла или другого подходящего растворителя. Термолабильные вещества добавляют к полуостывшей основе непосредственно перед формованием суппозиториев.

Суппозитории готовят выливанием расплавленной массы в формы, выкатыванием или прессованием на специальном оборудовании. В качестве связующего вещества при изготовлении суппозиториев методом выкатывания применяют ланолин безводный. Суппозитории должны иметь однородную массу, одинаковую форму и обладать твердостью, обеспечивающей удобство применения. Однородность определяют визуально на продольном срезе по отсутствию вкраплений. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления. Среднюю массу определяют взвешиванием 20 суппозиториев с точностью до 0,01 г. Отклонение в массе суппозиториев не должно превышать ±5% и только два суппозитория могут иметь отклонение ± 7,5 %.

Суппозитории на липофильной основе изготавливают в две стадии: вначале готовят общую массу, затем формируют суппозитории, шарики или палочки. Лекарственные вещества, растворимые в основе, растворяют в части расплавленной основы или растирают с ней. Некоторые вещества (камфора, хлоралгидрат, фенол) снижают температуру плавления основы, образуя эвтектические смеси. В этих случаях следует добавлять вещества, повышающие температуру плавления (воск, парафин). Вещества, нерастворимые в основе, но растворимые в воде (соли алкалоидов, новокаин, препараты серебра и др.), растворяют в минимальном количестве воды, после чего вводят в жировую основу с добавлением эмульгатора (ланолина). Растворение в воде облегчает равномерное распределение веществ в массе, повышает их всасывание или ускоряет местное действие. Вместо воды можно использовать спирто-водно-глицериновую смесь. Вещества, нерастворимые в основе и воде (препараты висмута, цинка, окись, стрептоцид и др.), вводят в основу в виде мельчайших порошков, растирая их с частью измельченной или расплавленной основы, и затем добавляют остальную ее часть. Это обеспечивает лучшее распределение веществ в плотной основе. Сухие и густые экстракты вводят в основу путем растирания с равным количеством спирто-водно-глицериновой смеси.

При изготовлении суппозиториев на гидрофильной основе лекарственные вещества растворяют или растирают с частью воды или глицерина, предназначенных для изготовления основы.

Суппозитории можно готовить тремя способами:

выкатыванием, выливанием и прессованием.

Способ выкатывания возможно использовать только при применении масла какао или сплавов, содержащих его не менее 30 %.

Пример. 1. Возьми: Цинка оксида 0,2 Массы суппозиторной сколько нужно, чтобы получился суппозиторий. Дай таких доз числом 6 Обозначь. Ректальное. По 1 суппозиторию в день

Расчет: возьмем среднюю массу суппозитория 3,0.

Масса 6 суппозиториев 3,0х6 = 18,0.

Количество лекарственного вещества для 6 суппозиториев 0,2х6 = 1,2.

Из общей массы на основу приходится 18,0 — 1,2 = 16,8 или 17,0.

Этапы приготовления.

Отвешивают на ручных весах 1.2 г цинка оксида, высыпают в ступку и растирают до мельчайшего порошка.

Отвешивают 17,0 г измельченного масла какао. Из этого количества отсыпают в ступку примерно 1/3 часть и растирают с имеющимся там препаратом.

Соединяют оставшуюся основу с содержимым ступки и тщательно перемешивают до получения однородной массы. Полученную смесь вынимают из ступки на пергаментную бумагу. Затем руками скатывают в комочек, из которого при помощи дощечки от пилюльной машинки выкатывают стержень длиной, равной 6 делениям резака. Стержень помещают между резаками пилюльной машинки и осторожно надавливают верхним резаком на нижний. По образовавшимся линиям его разрезают скальпелем на необходимое число частей. Полученным кусочкам при помощи дощечки, помещённой под острым углом к поверхности стола, придают форму конуса.

Готовые суппозитории завёртывают в пергаментную бумагу по одному и складывают в коробку или пакет, на который прикрепляют сигнатуру.

Способ выливания используют при приготовлении суппозиториев на любой основе. Этот способ совмещает формирование с дозированием при разливании массы в формы. Последние предварительно смазывают мыльным спиртом (при жировой основе) или вазелиновым маслом (при гидрофильной основе). Если лекарственные вещества растворимы в основе, то расплавленную смесь выливают в подогретые формы и охлаждают.

При введении веществ, нерастворимых в основе, могут произойти разделение фаз и нарушение дозировки. В таких случаях в формы быстро разливают массу, близкую к застыванию, и быстро охлаждают формы. Этим способом можно получить совершенно однородные суппозитории с гладкой поверхностью, хорошей твердостью и лучшим товарным видом.

.

Способ прессования в аптеках применяют редко, чаще его используют в промышленном производстве.

При изготовлении суппозиториев выливанием и прессованием расчёты ведут так же, как и при изготовлении, способом выкатывания. Оценку качества суппозиториев проводят в соответствии с требованиями ГФ

.

Суппозитории запечатывают в контурную упаковку из полимерных материалов, комбинированных материалов с алюминиевой фольгой и другие упаковочные материалы, разрешенные для медицинского применения. На упаковках суппозиториев, изготовленных на полиэтиленоксидных основах, должно содержаться указание о необходимости увлажнения суппозиториев перед введением в полость тела. Хранят суппозитории в сухом прохладном месте, если нет других указаний в частных статьях.

Задание: Необходимо приготовить суппозитории из перечисленных ингредиентов по указанию преподавателя.

Порядок выполнения работы:

1. Перед выполнением лабораторной работы студент должен написать план работы в тетради.

2. Написать рецептурную пропись на латинском языке, указать характеристику лекарственной формы. Рассчитать необходимое количество компонентов.

3. Оформить паспорт письменного контроля

4. Предложить оптимальный вариант технологии,

6. Укажите упаковку и маркировку (упаковать и оформить)

Задание:

1. Возьми: Тетрациклина гидрохлорида (Tetracyclini hydrochloridum) – 0,5г и сульфацила (Sulfacylum) – 0,3г. Смешать, чтобы образовалась суппозитория. Отпустить 10 доз Обозначить по 1 суппозиторию 2 раза в день корове

2. Возьми: Левомицетина 0,1г, масла какао 2,5 г. Смешать, чтобы образовалась свеча. Отпустить 6 доз. Обозначить по 1 свече 2 раза в день собаке.

3. Возьми: Натрия гидрокарбонат (Natrii hydrocarbonas) по 0,5 г. Смешать, чтобы образовалась свеча. Отпустить 10 доз. Обозначить по 1 свече 2 раза в день собаке в течение 5 дней

4. Возьми: Новокаин 0,01 г, масло какао сколько нужно. Смешать, чтобы получились палочки длиной 4 см и диаметром 3 мм. Отпустить 5 доз. Обозначить по 1 палочке 2 раза в день козе в течение 5 дней

5. Возьми: Кислота аскорбиновая, кислота борная, стрептоцид поровну по 0,3г, фурацилин 0,1. Масло какао достаточное количество, чтобы образовался шарик. Отпустить 10 доз. Обозначить по 1 шарику 3 раза в день кошке.

Вопросы для самоконтроля

1. Дайте характеристику суппозиториям как лекарственной форме

2. Требования ГФ, предъявляемые к суппозиториям

3. Классификация суппозиторных основ

4. Назовите правила введения лекарственных веществ в суппозитории

5. Назовите и охарактеризуйте стадии технологического процесса суппозиториев методом выкатывания

6. Технология изготовления палочек

7. Как проводится оценка качества суппозиториев?

Тесты
1. Особенности ректального пути введения лекарственного ве­щества следующие:
а) только локальное действие в области таза;
б) поступление веществ в системный кровоток, минуя печень;
в) возможность обеспечения локального, резорбтивного или рефлекторного действия.

2. В соответствии с основной классификацией ГФ суппозитории могут быть:
а) ректальными;
б) в виде палочек;
в) прессованными;
г) резорбтивными;
д) вагинальными.

3. Ректальные суппозитории имеют форму:
а) конуса;
б) очень тонкого цилиндра с заостренным концом;
в) торпедовидную;
г) яйцевидную;
д) сигарообразную.

4. Виды вагинальных суппозиториев – это:
а) свечи;
б) яйцевидные;
в) палочки.
г) пессарии;
д) шарики;

6. Масло какао – это основа:
а) липофильная;
б) дифильная;
в) гидрофильная.

7. Вспомогательные вещества, разрешенные ГФ к применению при изготовлении суппозиториев, – это:
а) лимонная кислота;
б) вазелин;
в) спирты шерстного воска;
г) оксил;
д) эмульгатор №1.

8. К дифильным основам относят:
а) витепсол;
б) твердый жир, тип В;
в) гели ПЭО;
г) основу жировую;
д) имхаузен.

9. К липофильным основам для суппозиториев относят:
а) мыльно-глицериновую основу;
б) масло какао;
в) жировую основу;
г) лазупол;
д) имхаузен.

10. Отрицательные свойства ПЭГ (ПЭО) как основ для суппо­зиториев:
а) несовместимость с рядом лекарственных веществ;
б) кислая реакция среды;
в) раздражает слизистые оболочки;
г) легко окисляется.

11. В состав мыльно-глицериновой основы, используемой для изготовления суппозиториев (ГФ X), входят:
а) глицерин;
б) кислота стеариновая;
в) натрия гидрокарбонат;
г) натрия карбонат;
д) ланолин безводный.

12. При изготовлении суппозиториев методом выливания в фор­мы на гидрофильной основе при расчетах массы основы используют:
а) коэффициент пересчета (модуль перехода);
б) выписанные количества лекарственных веществ;
в) объем гнезда формы;
г) значение обратного заместительного коэффициента.

14. Установите правильную последовательность стадий изготов­ления суппозиториев способом ручного формирования:
а) изготовление суппозиторной массы;
б) подготовка основы;
в) дозирование суппозиториев;
г) формирование бруска;
д) формирование суппозиториев;
е) упаковка;
ж) оформление к отпуску.

15. По типу эмульсии в состав липофильных и дифильных основ в состав суппозиториев вводят:
а) осарсол;
б) колларгол;
в) адреналина гидрохлорид;
г) эфирные масла;
д) ихтиол.

16. По типу образования суспензии в состав суппозиториев на дифильных основах вводят:
а) танин;
б) ксероформ;
в) новокаин;
г) экстракт красавки;
д) облепиховое масло.

17. Для пластификации суппозиторной массы, изготавливаемой с использованием масла какао, используют:
а) вазелин;
б) ланолин безводный;
в) глицерин;
г) масло вазелиновое;
д) ланолин водный.