Оглавление
Перечень сокращений. 3
Введение. 4
Сартаны. Общие сведения. 5
Связь структуры и действия. 6
Классификация сартанов. 7
Классификация АТХ.. 7
Классификация сартанов по химической структуре. 7
Лозартан. 9
Валсартан. 10
Клиническая фармакология. 11
Метаболизм и фармакокинетика сартанов. 12
Таблица 2. Метаболизм и элиминация сартанов. 13
Преимущества сартанов. 14
Совместимость сартанов с другими лекарственными средствами. 15
Список препаратов группы сартанов и их сравнение. 16
Кирены. Общие сведения. 17
Классификация АТХ.. 17
Расилез. 18
Заключение. 20
Список использованных источников. 21
Перечень сокращений
АД – артериальное давление
АТ II – ангиотензин II
АПФ – ангиотензин превращающий фактор
ЖКТ – желудочно-кишечный тракт
ПИР – прямые ингибиторы ренина
ЧСС – частота сердечных сокращений
Введение
На сегодняшний день гипертензию не без основательно называют бичом двадцать первого века. Данное заболевание является одним из самых распространённых хронических заболеваний на земном шаре. После сорокового года жизни гипертензия грозит каждому десятому жителю мира, после пятидесятого – каждому пятому, а после шестидесятого и вовсе каждый третий житель планеты рискует стать жертвой данного заболевания.
Заключения специалистов гласят, что около 20% взрослой категории населения в той или иной мере страдают артериальной гипертензией.
Сегодня болезни сердечнососудистой системы – лидирующая причина, приводящая к летальному исходу в Беларуси и других развитых странах мира. Примечательно, что чем выше уровень жизни и материального достатка, тем больше процент людей, больных артериальной гипертензией в данной стране.
В Республике Беларусь число людей, страдающих артериальной гипертензией составляет1 700 000. А потому, лечение артериальной гипертензии и лекарственные средства, применяемые для курации данного недуга – вопрос, которыйкак никогда актуален сегодня.
Цель работы: изучить лекарственные средства, которые относятся к сартанам и киренам и предназначены для лечения артериальной гипертензии. Рассмотреть связь химической структуры и фармакологической активности сартанов и киренов.
Задачи работы:
1. Привести структурные формулы сартанов и киренов.
2. Описать фармакокинетику и механизм действия сартанов и киренов.
3. Описать связь структуры и фармакологической активности.
4. Провести обор ЛС данных групп.
Сартаны. Общие сведения
Антагонисты рецепторов ангиотензина II (сартаны) – группа лекарственных средств, блокирующих АТ II рецепторы, что приводит к устранению эффектов, вызванных взаимодействием ангиотензина II с данными рецепторами. Они оказывают воздействие на активность РААС, что обуславливает их применение при артериальной гипертензии. Они сильнее подавляют эффекты АТ II, в сравнении с ингибиторами АПФ. Также стоит отметить тот факт, переносимость их лучше. На сегодняшний завершены исследования с АРА II.
Результаты исследований расширили спектр показаний к применению сартанов в области лечения артериальной гипертензии. Выяснено, что АРА II способны быть эффективными при лечении пациентов, принадлежащих к различным возрастным группам, эффект ускользания не развивается даже при применении данных лекарственных средств на протяжении длительного времени.
Если сравнивать сартаны с другими лекарственными средствами, то они являются метаболически нейтральными и наряду с антигипертензивнымдействием обладают органозащитными свойствами и способны нивелировать последствия гипертенизи. [1].
Связь структуры и действия
Общая структура антагонистов рецепторов ангиотензина II представлена на рис. 1 где:
R1 – кислотная группа.
R2 – имидазол или другой гетероцикл, в зависимости от этого выделяют:
v Бифенильные – производные тетразола, например: лоартан, ирбесартан, кандесартан.
v Бифенильные производные, не содержащие остатка тетразола, например телмисартан.
v 
Небифенильные, не содержащие остатка тетразола, например, эпросартан.
· Имидазольное ядро или его биоизостер имитирует His 6.
· н-Бутильный радикал обеспечивает гидрофобное свяывание с рецептором и имитирует Ile 5. Может быть заменён на пропил или этоксигруппу.
· Заместителем R в имидазольном ядре может быть -COOH, -CH2OH, остаток кетона. Цикл обеспечивает ионное, ион-дипольное или диполь-дипольное взаимодействие.
· Кислотная группа имитирует Tyr1 или Asр1
· В бифенильной серии остаток тетразола или бифенильная группа должны находиться в орто-положении. Тетразольная группа превосходит карбоксильную по метаболической стабильности, липофильности и биодоступности.[2].
Классификация сартанов
Классификация АТХ
По АТХ классификации сартаны относятся к лекарственным средствам, предназначенным для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы (С), а именно к лекарственным средствам, влияющим на ренин-ангиотензиновую систему (С09).[3]
| Код С. Лекарственные средства, предназначенные для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. | |
| С09. Лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. | С09А. Ингибиторы АПФ. |
| С09В. Ингибиторы АПФ в комбинации с другими лекарственными средствами. | |
| С09С. Антагонисты рецепторов ангиотензина II. | |
| С09D. Антагонисты рецепторов ангиотензина II в комбинации с другими лекарственными средствами. | |
| С09Х. Прочие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. |
| С09С. | C09CA01 Лозартан |
| C09CA02 Эпросартан | |
| C09CA03 Валсартан | |
| C 09CA04 Ирбесартан | |
| C09CA05 Тазозартан | |
| C09CA06 Кандесартан | |
| C09CA07 Телмисартан | |
| C09CA08 Олмесартана медоксомил | |
| C09CA09 Азилсартана медоксоми |
Классификация сартанов по химической структуре
В зависимости от химического строения молекулы выделяют следующие четыре группы сартанов:
· Бифенилового производного тетразола.
Лозартан
Ирбесартан
 |
Кандесартан
· Небифенилового производного тетразола.
 |
Телмисартан