Син.: пемпидина тозилат
Лучше всасывается при приеме внутрь, оказывает быстрый ганглиоблокирующий и гипотензивный эффект. Активнее, но дает больше побочных эффектов (действие до 8-12 часов).
Применяется при гипертонии, спазмах сосудов, язвенной болезни желудка.
Форма выпуска: применяется по 0,005 табл. 2-3-5 раз в сутки.
Лечение курсовое, дозы подбирают индивидуально.
В. д. 0,01 (0,03)
ПАХИКАРПИНА ГИДРОИОДИД Pachycarpini hydroiodidum
Сп. Б.
Мало активный препарат. В качестве ганглиоблокатора не применяют.
Применяется при слабой родовой деятельности.
Не повышает АД – поэтому может назначаться роженицами страдающим гипертонической болезнью.
КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА
(МИОРЕЛАКСАНТЫ)
Блокируют Н-холинорецепторы в скелетных мышцах, возбуждение с двигательных нервов на мышцу не передается и мышцы перестают сокращаться - тело обездвиживается, прекращается дыхание.
Кураре - стрельный яд, который индейды Южной Америки использовали во время охоты. Представляет собой смесь сгущенных экстрактов из южно -американских растений видов Strychnos и Chondrodentron.
1856 г. французский физиолог Клод Бернар установил, что кураре прекращает передачу импульсов с двигательных нервов на скелетные мышцы.В России те же результаты были получены судебным химиком и- фармакологом Е.В. Пеликаном. В 1943 году была установлена структура главного алкалоида кураре –l-тубокурарина. Познее были синтезированы препараты обладающие кураре подобным действием.
Препараты этой группы применяют в медицине для расслабления скелетной мускулатуры, при хирургических операциях, иногда при вправлении сложных вывихов, сопоставлении костных отломков при сложных переломах, для борьбы с судорогами (столбняк, стрихнин, и др.) при введении инкубационной трубки в трахею при трахеальном наркозе (препараты короткого действия), при введении приборов в бронхи (бронхоскопия), пищевод, мочевой пузырь и др.
По механизму действия курареподобные средства делятся на 2 группы:
1. Антидеполяризующие миорелаксанты (тубокурарин, ардуан и др.) Они являются антагонистами ацетилхолина, парализуют нервно-мышечную передачу т.к. уменьшают чувствительность Н-холинорецепто-ров к ацетилхолину. Их фармакологическими антагонистами являются антихолинэстеразные средства, способствующие накоплению в синапсах ацетилхолина (прозерин).
2. Деполяризующие миорелаксанты - вызывают мышечное расслабление в результате того, что действуют, как избыток ацетилхолина, что также нарушает проведение импульсов с нерва на мышцу. Препараты этой группы быстро разрушаются ложной холинэстеразой и действуют кратковременно. Антихолинэстеразные средства усиливают их действие.
Представитель - дитилин (листенон)
Отдельные миорелаксанты могут оказывать смешанное действие.
Антидеполяризующие миорелаксанты.
ТУБОКУРАРИН ХЛОРИД Tubocurarini chlorodum Сп. А.
Блокирует Н-холинорецепторы скелетных мышц. В больших дозах оказывает ганглиоблокирующее действие.
Вводят в/в, действие через 1-1 ½ мин., маx. через 3-4 мин. Длительность 10-60 мин.
Вводят только после перевода на искусственное дыхание.
Следует учитывать способность к кумуляции, а также то, что препарат способствует освобождению из тканей гистамина и может вызвать бронхоспазм. Дозы рассчитывают на КГ веса.
В связи с ганглиоблокирующим действием может снижать АД.
Выпускается в амп. по 2 и 5 мл 1% р-ра.
Антагонисты – прозерин, галантамин (+ атропин: для устранения влияния препаратов на М-холинорецепторы).
Противопоказан при миастении.
АРДУАН Arduan Сп. А.
Син.: пипекурония бромид
Действие развивается через 2-3 минуты.
При использовании в рекомендуемых дозах релаксация скелетной мускулатуры сохраняется 30-120 минут.
Ганглиоблокирующее действие – только в высоких дозах.
Побочные: уменьшение АД, брадикардия, редко – аллергические реакции.
Противопоказания: тяжелая миастения.
Форма выпуска: флаконы 4 мг с растворителем (изотонический раствор NaCl 2 мл). Дозы рассчитывают на кг веса. Вводят в/в.
Антагонисты – неостигмин или галантамин + атропин.
ПАВУЛОН Pavulon Сп. А.
Син.: панкурония бромид.
Действие – через 4-6 мин. длительность – около 60 мин. Ослабляет влияние блуждающего нерва на сердце и предупреждает брадикардию, вызываемую некоторыми наркозными средствами. Не обладает ганглиоблокирующей активностью.
Побочные эффекты: увеличение АД (слабое), увеличение ЧСС (слабое) и сердечного выброса.
Форма выпуска: ампулы по 2 мл (4 мг) – р-р для инъекций вводят в/в.
Деполяризующие миорелаксанты
ЛИСТЕНОН Lysthenon
Cп. А.
Син.: суксаметоний хлорид, дитилин
По строению можно рассматривать как удвоенную молекулу ацетилхолина. В организме быстро разрушается ложной холинэстеразой. Действие до 10 мин.
Применяется главным образом для интубации трахеи, введения приборов (бронхоскопия и др.) борьбы с судорогами, кратковременных хирургических вмешательств (переломы, вывихи).
Вводят в/в в/м (у детей).
Осложнения редко, но иногда наблюдается повышенная чувствительность с длительным угнетением дыхания. Помощь: искусственное дыхание, переливание свежей крови (вводят имеющуюся в ней ложную холинэстеразу).
Форма выпуска: в амп. по 5 и 10 мл 2% р-ра.
Нельзя смешивать р-ры дитилина с р-рами барбитуратов (осадок) и кровью (гидролиз).