АНТИСЕКРЕТОРНЫЕ ПРЕПАРАТЫ




1. Антациды, адсорбенты и вяжущие препараты представляют одну из наиболее старых и многочисленных групп лекарственных средств, они нейтрализуют соляную кислоту в желудке, не влияя на ее продукцию, и уменьшают активность пепсина. При приеме данных лекарственных средств в полости желудка при нейтрализации соляной кислоты образуются молекулы углекислого газа, воды и соответствующие соли металлов.

Основные представители данной группы - соединения щелочных и щелочно-земельных металлов: гидрокарбонат натрия, карбонаты магния и кальция, окись и трисиликат магния, гидроокись алюминия и др. Препараты висмута обладают не столько слабым нейтрализующим, сколько вяжущим и адсорбирующим действием.

По быстроте действия препараты делят на: - быстро всасывающиеся (время действия 10-20 минут): сода, гидрокарбонат натрия, окись магния; - невсасывающиеся (препараты длительного действия): гидроокись алюминия, трисиликат магния.

Часто все перечисленные антациды входят в состав комбинированных препаратов, таких как: альмагель, фосфальгель, глюси-лак, тепильта, компенсан, сукральфат, мегалак, викалин, викаир.

Несмотря на, что все препараты нейтрализуют соляную кислоту, каждый из них обладает определенными особенностями. В частности: - почти все нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки за счет более быстрого открытия привратника и изгнания в полость кишки "осред­ненного" желудочного содержимого; - по-разному оказывают ци­топротекторное действие: стимулируют выработку простагландинов, обладают вяжущим и обволакивающим действием (трисиликат магния и препараты висмута), адсорбируют желчные кислоты (препараты алюминия) - инактивируют действие пепсина путем абсорбции (алюминий, висмут); - положительно влияют на местный гемостаз.

Антациды назначают через час после еды и перед сном.

Среди побочных эффектов хочется отметить прежде всего вторичное (после первоначального антацидного действия) повышение секреции соляной кислоты. Серьезным осложнением является развитие "молочно-щелочного синдрома" при совместном применении антацидов и молока (жажда, снижение аппетита, полиурия), более редко возникает мочекаменная болезнь, разрушение зубов. 2. Препараты с рецепторным путем коррекции нарушений секреции соляной кислоты.

2.1. Антихолинергические средства - блокируют взаимодействие ацетилхолина с хлинорецепторами и тем самым ослабляют или полностью прекращают нормальную и патологическую импульсацию от центральных нервных образований на периферию и обратно. Холинолитики снижают кислотную продукцию в основном за счет уменьшения объема секреции, тормозят высвобождение гастрина и пепсина, уменьшают двигательную активность желудка и двенадцатиперстной кишки. Все препараты данной группы должны назначаться с учетом ритма возникновения боли. В связи с тем, что максимум их действия достигается через 2 часа, при ранних болях следует принимать за 1-1,5 часа до еды, а при поздних и голодных болях спустя 1 час после приема пищи.

Выделяют НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ М-холинолитики, которые в большей или меньшей мере обладают побочными эффектами: сухость во рту, расстройство аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание, запоры, бессонница, головокружение. Наиболее часто применяемыми являются:

атропин (п/к 0,5-1 мл 0,1% р-ра, 2-3 раза в день до появления сухости во рту), метацин (в/м по 1 мл 0,1% р-ра, 2 раза в день или внутрь по 0,002-0,005 г 3 раза в день), платифиллин (в/м 1-2 мл 0,2% р-ра 2 раза в день), про-бантин (по 1 таблетке (15 мг) 3 раза в день), хлорозил (в/м по 1 мл 0,1% р-ра, 2 раза в день). В настоящее время препараты этой группы утратили былую привлекательность и представляют определенный интерес больше в историческом плане.

После установления неоднородности мускариновых рецепторов были синтезированы СЕЛЕКТИВНЫЕ М-холинолитики, к которым относится сравнительно новый и превосходящий своих предшественников по эффективности, препарат гастроцепин. Он значительно угнетает выработку пепсина и соляной кислоты, расширяет сосуды слизистой желудка, препятствует развитию гастроэзофагального рефлюкса и увеличивает количество слизи в межпищеварительный период. Побочных явлений при назначении средних доз, как правило, не бывает. Гастроцепин назначается обычно по 50 мг (2 таблетки) 2 раза в день (утром и вечером). 2.2. Блокаторы Н2-рецепторов гистамина

Эта относительно новая группа лекарственных средств, без которых сегодня трудно себе представить успешное лечение язвенной болезни. Без преувеличения можно сказать, что блокаторы гистаминовых рецепторов являются за рубежом наиболее распространенными противоязвенными средствами.

Стимулирующее действие гистамина на желудочную секрецию осуществляется через Н2-рецепторы париетальных клеток желудка. Препараты, блокирующие эти рецепторы, оказывают выраженное антисекреторное действие. В терапевтических дозах они снижают базальную желудочную секрецию соляной кислоты, тормозят выработку пепсина, снижают ночное кислотовыделение, на двигательную активность желудка влияния не оказывают, увеличивают синтез простагландинов и подавляют внешнесекреторную функцию поджелудочной железы.

Блокаторы гистаминовых рецепторов метаболизируются в печени и выводятся почками, в связи с этим при заболевании этих органов доза должна быть уменьшена,

Необходимо отметить, что лекарственные средства данной группы обладают целым рядом побочных эффектов, которые наблюдаются в 3-5% случаев. К ним относятся: головокружения, кожная сыпь, тошнота, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гепатит, преходящая импотенция, геникомастия, панкреатит. Следует помнить, что все представители блокаторов гистаминовых рецепторов обладают синдромом отмены, в связи с чем при постепенной отмене препаратов иногда прибегают к назначению малых доз b-адреноблокаторов.

Наиболее широкое применение в нашей стране получили препараты циметидин, ранитидин (ранисан) и фамотидин.

Циметидин - один из первых препаратов подобного механизма действия. В период обострения он назначается по 200 мг 3 раза в день сразу после еды и 400 мг на ночь. Существует и такая схема 400 мг после завтрака и перед сном или 800 мг на ночь. В качестве противорецидивного лечения назначают по 400 мг на ночь длительно несколько месяцев или лет.

Ранитидин - более современный препарат, превосходящий циметидин по антисекреторному эффекту. Он обладает более высокой фармакотерапевтической активностью, что позволяет применять меньшие разовые дозы и в большинстве случаев избегать побочных эффектов. Схема назначения следующая: по 150 мг после завтрака и перед сном или 300 мг однократно, на ночь.

Фамотидин - последняя генерация ингибиторов Н2-гиста­миновых рецепторов, он превосходит эффект циметидина в 32 раза и ранитидина в 9 раз - назначается по 40 мг один раз в день на ночь.

Сейчас за рубежом появились новые препараты, превосходящие вышеперечисленные по способности угнетать секрецию HCL - это низатидин и роксатидин. 2.3. В последнее время появилась группа препаратов, которые осуществили "революционный переворот" в подходах к лечению язвенной болезни, механизм их действия связан с торможением Н+К+АТФазы (протонной помпы) в секреторной мембране обкладочных клеток желудка, вследствие чего подавляется продукция соляной кислоты. По своему действию эти лекарственные средства во многом превосходят блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и практически лишены побочных действий. Омепразол применяется в дозе 30 мг один раз в сутки, через 7 дней монотерапии кислотность в желудке исчезает полностью.



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2020-05-09 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: