К синтетическим препаратам, блокирующим?1- и?2-адренорецепторы, относятся фентоламин и тропафен.
Фентоламин (регитин) - характеризуется выраженным, но кратковременным?-адреноблокирующим действием (10-15 мин при в/в введении). Снижает АД, что обусловлено его?-адреноблокирующим и миотропным спазмолитическим действием. Вызывает тахикардию. Повышает моторику жкт, увеличивает секрецию желез желудка.
В медицинской практике препараты, блокирующие?1- и?2-адренорецепторы, используются сравнительно редко. Наиболее важным эффектом?-адреноблокаторов является расширение периферических сосудов. С этим связано их применение при различных нарушениях периферического кровообращения.
К препаратам, преимущественно влияющим на?1-адренорецепторы, относится празозин. По?1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин в 10 раз. Основной эффект празозина - снижение АД, что обусловлено снижением тонуса артериальных и в меньшей степени венозных сосудов. Препарат эффективен при введении внутрь, Действие наступает через 30-60 мин и сохраняется в течение 6-8 часов.
?1-адреноблокаторы (тамсулозин, теразозин, альфузозин) используют также при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Преимущественным действием на?1А-адренорецепторы предстательной железы обладает тамсулозин (омник). В отличие от других препаратов он в незначительной степени влияет на системную гемодинамику. Принимают 1 раз в сутки.
Из числа?1-адреноблокаторов для лечения гиперплазии предстательной железы с успехом используется доксазозин (кардура, тонокардин), действующий более продолжительно, чем другие препараты (более 36 часов).
Фентоламин (Phentolaminum)
Способ применения и дозы: внутрь после еды по 0,05 г 3-4 раза в сутки, возможно увеличение дозы до 0,1 г (взрослым) 3-5 раз в сутки.
Форма выпуска: в таблетках по 0,025 г, в ампулах, содержащих по 0,005 г препарата.
Празозин (Prazosinum)
Способ применения и дозы: назначают внутрь по 0,5 мг 1 раз в сутки (перед сном), постепенно увеличивая дозу до 1 мг 3-4 раза в сутки.
Форма выпуска: таблетки по 0,001 г; 0,002 г; 0,005 г; в упаковке по 50 штук.
Средства, блокирующие?-адренорецепторы (?-адреноблокаторы)
Широко применяемым?-адреноблокатором является анаприлин (пропранолола гидрохлорид, индерал, обзидан). Он блокирует?1- и?2-адренорецепторы (сердца и сосудов, бронхов, жкт).
Блокируя?-адренорецепторы сердца, анаприлин вызывает брадикардию и уменьшает частоту сердечных сокращений, в связи с чем сердечный выброс снижается. Угнетает атриовентрикулярную проводимость, снижает автоматизм миокарда. АД при введении анаприлина снижается.
Анаприлин повышает тонус бронхов и может спровоцировать бронхоспазм.
Применяют анаприлин при лечении стенокардии, гипертонической болезни, при аритмиях.
К блокаторам?1- и?2-адренорецепторов относят также оксипреналол.
Синтезированы соединения, блокирующие преимущественно?1-адренорецепторы. Одно из них - метопролол. Максимальный эффект развивается примерно через 1,5 часа, сохраняется 5-6 часов. К этой же группе относятся талинолол, бисопролол, атенолол, небиволол. Наиболее длительным эффектом обладает бисопролол, его принимают 1 раз в сутки. Применяют эти препараты при стенокардии, ГБ, аритмии.
Анаприлин (Anaprilinum), Inderal, Propranolol
Способ применения: внутрь по 10 мг 3 раза в сутки, постепенно увеличивают дозу до 20-40 мг в сут (иногда до 200 мг/сут).
Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0.4 г, в упаковке 50 штук; ампулы по 5 мл 0,1% раствора, в упаковке 10 штук.
Метопролол (Metoprolol)
Внутрь 0,05-0,1 г.
Таблетки по 0.05 и 0,1 г.
Атенолол (Atenolol)
Внутрь 0.05-0.1 г.
Таблетки по 0,1 г.
Средства, блокирующие?- и?-адренорецепторы (?-,?-адреноблокаторы)
Препаратами, блокирующими оба типа рецепторов (?1,?2,?1), является лабетaлол (трандат), карведилол (дилатренд). Они снижают общее периферическое сопротивление сосудов.
Лабеталол хорошо всасывается в жкт, действует 8-10 часов. Применяют в качестве антигипертензивного средства.
Карведилол обладает также выраженной антиоксидантной активностью, используется также при ИБС, ХСН. Подавляет продукцию ренина, уменьшается пред- и постнагрузка на сердце, препятствует гипертрофии левого желудочка. Продолжительность действия превышает 15 часов.
Из побочных эффектов отмечаются головокружение, головная боль, бронхоспазм, утомляемость, кожные реакции.
Лабетaлол (Labetalol)
Внутрь 0,1 г, в/в 5 мл - 0,2 г.
Таблетки по 0,1 и 0.2 г, ампулы по 5 мл 1% р-ра.
Симпатомиметики
К симпатомиметикам (адреномиметикам непрямого действия), опосредованно стимулирующим?- и?-адренорецепторы, относится эфедрин - алкалоид, содержащийся в различных видах растения Ephedra.
Эфедрин способствует высвобождению норадреналина, а также. Хотя и слабее, оказывает стимулирующее влияние на адренорецепторы.
По основным эффектам аналогичен адреналину: стимулирует деятельность сердца, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок, повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию. От адреналина отличается постепенно развивающимся и более длительным действием. По активности уступает адреналину. При повторном введении с небольшим интервалом возникает тахифилаксия. Оказывает стимулирующее влияние на ЦНС. Эффективен при приеме внутрь.
Используют в качестве бронхолитика, иногда - для повышения АД, эффективен при насморке.
Эфедрина гидрохлорид (Ephedrini hydrochloridum)
Внутрь, п/к, в/м, в/в 0,025 г, в полость носа 2-3% р-р (2-4 капли)
Порошок, таблетки по 0,025 г, ампулы по 1 мл 5% р-ра, флаконы по 10 мл 2% и 3% р-ра.
Симпатолитики
Симпатолитики нарушают передачу возбуждения по адренергическим волокнам. Они уменьшают количество медиатора норадреналина, выделяющегося в ответ на нервные импульсы. На адренорецепторы не влияют. К ним относятся октадин, резерпин, орнид.
Основным эффектом этих препаратов является снижение АД, что обусловлено снижением сердечного выброса, угнетением прессорных эффектов. Раньше эти препараты широко применяли при лечении ГБ. Но сейчас они практически не используются, так как имеются более эффективные и безопасные препараты.
Резерпин (Reserpine)
Внутрь 0,00005-0,0001 г.
Порошок, таблетки по 0.0001 и 0.00025 г.
Литература