ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL).
Состав и форма выпуска.
Активное вещество - верапамила гидрохлорид. Таблетки, драже, капсулы (0,04; 0,08 г.). Депо - таблетки 0,12 и 0,24 г. Фильм - таблетки 0,12 г. Капсулы ретард 0,18 г. Раствор (1 мл - 0,00025 г.) в ампулах.
Фармакологическое действие.
Антагонист кальция. Уменьшает ток ионов кальция по медленным каналам. Блокирует кальциевые каналы клеток миокарда и сосудов. Обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и урежения ЧСС и увеличивает доставку кислорода к миокарду. При ишемических процессах в миокарде препарат способствует уменьшению диспропорции между потребностью и снабжением сердца кислородом, как путем увеличения кровоснабжения, так и лучшей утилизацией (усвоением) и более экономным расходованием доставляемого кислорода. Вызывает расширение коронарных артерий и увеличение коронарного кровотока. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Оказывает антиаритмическое действие при наджелудочковых аритмиях, относится к антиаритмическим препаратам IV класса Верапамил незначительно влияет на нормальное или пониженное АД, оказывает гипотензивное действие при повышенном давлении.
Препарат уменьшает сократимость миокарда, но в связи с расширением периферических сосудов и уменьшением сосудистого сопротивления сердечный выброс существенно не меняется. Препарат подавляет агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Кроме того, оказывает некоторое мочегонное действие. В механизме антиангинального (противоишемического) действия верапамила наряду с антагонизмом по отношению к ионам кальция играет роль также повышение содержания ионов калия в клетках миокарда.
|
|
Фармакокинетика.
При пероральном приеме верапамил абсорбируется более чем на 90%. Биодоступность составляет 10 - 22% из-за быстрого метаболизма при первом "прохождении" препарата через печень. Связывание с белками плазмы - 90%. Пик концентрации в плазме достигается через 2 часа после приема, затем быстро снижается. Метаболиты верапамила выводятся с мочой и фекальными массами.
Показания.
·Стенокардия. Профилактика приступов стенокардии (в т. ч. и стенокардии Принцметалла).
·Терапия после инфаркта миокарда (для предотвращения расширения очага ишемии).
·Артериальная гипертония. Купирование гипертонического криза (в/в введение).
·Нарушения сердечного ритма. Лечение и профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).
·Гипертрофическая кардиомиопатия, спазм церебральных сосудов, первичная легочная гипертензия, декомпенсированные пороки сердца.
Режим дозирования.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертонии назначают внутрь в начальной дозе по 40 - 80 мг 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) или по 120 мг (200 или 240 мг) 2 раза в сутки (для пролонгированных форм). При длительном лечении препаратом, особенно артериальной гипертонии, возможен переход на однократное назначение пролонгированной формы препарата. Максимальная суточная доза верапамила составляет 480 мг. Поддерживающую терапию (меньшими, индивидуально подобранными дозами) проводят длительно. Отмечено, что толерантности (снижения или отсутствия эффекта при повторном применении) при применении верапамила (в отличие от органических нитратов и нифедипина) не развивается. Наоборот, антиишемический эффект при регулярном приеме верапамила возрастает. Таблетки, драже или капсулы следует принимать во время или сразу после еды, запивая небольшим количеством воды.
|
|
Для купирования пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза верапамил вводят в/в струйно медленно (в течение 2 - 5 мин.) в дозе 5 - 10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта препарат можно ввести повторно через 20 мин в той же дозе.
При приступах стенокардии вводят внутривенно 2-4 мл 0,25% раствора. Можно вводить капельно, предварительно разбавив содержимое ампулы 100-150 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.
Побочные действия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, синоатриальная блокада, асисистолия, атриовентрикулярная блокада II - III ст., брадиаритмическая форма мерцательной аритмии, гипотония, возможно развитие сердечной недостаточности;
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, заторможенность, головная боль, усталость, нервозность, парестезии в конечностях, повышенная утомляемость;
Со стороны ЖКТ: иногда отмечались запоры, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз;
Прочие: редко приливы, отеки в области лодыжек, очень редко появление мышечных и суставных болей;
|
|
У пожилых пациентов при длительной терапии в очень редких случаях геникомастия, которая проходит с отменой препарата.
Противопоказания.
·Кардиогенный шок.
·Острая фаза неосложненного инфаркта миокарда (с явлениями брадикардии, выраженной гипотонии, левожелудочковой недостаточности).
·Синдром слабости синусового узла.
·АВ блокада II-III степени.
·Синдром Вольфа - Паркинсона - Уайта.
·Артериальная гипотония, хроническая сердечная недостаточность IIБ-III стадии, острая сердечная недостаточность.
·Повышенная чувствительность к препарату.
Передозировка.
Симптомы: Незначительное падение артериального давления, шоковая симптоматика, потеря сознания; АV блокада I и II степени с частыми периодами Самойлова - Венкенбаха (с или без ритма АV узла), полная АV блокада с тотальной АV диссоциацией, АV ритм при выпадении функции синусового узла, асистолия, синусовая брадикардия, синоатриальная блокада.
Лечение: промывание желудка рекомендуется во всех случаях, когда прошло менее 12 часов с момента приема препарата, и в более поздние сроки при пониженной моторике желудочно-кишечного тракта (отсутствие кишечных шумов при аускультации желудка). При подозрении на отравление верапамилом показаны индуцированная рвота, отсасывание желудочного и кишечного содержимого при эндоскопическом контроле, промывание желудка, очистительные клизмы.
В качестве специфического антидота может служить в/в введение 10 - 20 мл 10% раствора глюконата кальция (2,25 - 4,5 ммоль). В случае необходимости введение можно повторить или провести дополнительную капельную инфузию (со скоростью 5 ммоль/ч).