Блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Уменьшает ишемию за счет расширения периферических артериол и главных коронарных артерий и коронарных артериол. Блокатор кальциевых каналов, относящийся к группе дигидропиридинов. Предполагается, что антиангинальный эффект амлодипина обусловлен его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к уменьшению общего периферического сопротивления (постнагрузка), рефлекторная тахикардия при этом не возникает. В результате происходит снижение потребности миокарда в кислороде и потребление им энергии. С другой стороны, амлодипин, по-видимому, вызывает расширение коронарных артерий крупного калибра и коронарных артериол как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий.
Фармакокинетика.
После перорального приема его концентрация в крови достигает максимального уровня через 6 - 12 часов после приема. Приблизительно 97,5 % препарата связана с белками плазмы крови. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7 - 8 дней приема препарата в постоянной дозе. Амлодипин метаболизируется печенью. Период полувыведения из плазмы - 35 - 50 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится с мочой как в неизмененном виде (10 %), так и в виде метаболитов (60 %).
Показания.
·Артериальная гипертензия, монотерапия, а также в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. Препарат можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами больным, рефрактерным к лечению нитратами или бета-адреноблокатарами в аналогичных дозах.
·ИБС. Показан для лечения как стенокардии напряжения, так и вариантной стенокардии (стенокардии Принцметалла).
Режим дозирования.
При артериальной гипертензии и стенокардии обычно начальная доза препарата составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции больного, дозу можно увеличить до максимальной - 10 мг. При комбинации с другими препаратами коррекции дозы не требуется
Побочное действие.
Возможны: головные боли, отеки, усталость, сонливость, тошнота, боли в животе, приливы, сердцебиение и головокружение. Реже - кожный зуд, сыпь, одышка, астения, судороги мышц, диспепсия, гиперплазия десен, многоформная эритема. Крайне редко отмечается появление желтухи или изменение уровня печеночных ферментов.
Предостережения.
У больных с нарушенной функцией печени период полувыведения норваска увеличивается, препарат применяют с осторожностью. Препарат не оказывает влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, в связи с чем может быть назначен больным, страдающим бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Беременным и в период лактации Норваск назначают случаях по жизненно важным показаниям. Безопасность применения амлодипина в периоды беременности и кормления грудью не установлена. Применение в период беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери по мнению врача преобладает над потенциальным риском для плода. Данные о применении у детей отсутствуют.
Лекарственное взаимодействие.
Норваск возможно сочетать с приемом тиазидных диуретиков, альфа-блокаторов, ингибиторов ангиотензин - превращающего фермента, длительно действующих нитратов, нитроглицерина (сублингвально), нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных гипогликемизирующих препаратов, дигоксина, циметидина, циклоспорина.
Выводы
Таким образом, антагонисты кальция являются высокоэффективными препаратами, действие которых доказано более чем 20-летним опытом их применения в клинике. Безусловно, эти препараты не являются универсальными средствами лечения всех заболеваний (таких препаратов в принципе не существует). Наличие у антагонистов кальция побочных и нежелательных действий диктует необходимость дифференцированного подхода как к назначению антагонистов кальция вообще, так и к выбору конкретного препарата из этой группы.
Опыт применения антагонистов кальция убедительно демонстрирует верность принципа дифференцированной терапии ИБС. Только стремясь лечить не болезнь вообще по стандартной схеме, а конкретного больного, учитывая все многообразие проявлений болезни и обладая знаниями о клинической фармакологии используемых препаратов, можно рассчитывать на успех.
Список литературы
1.В.И. Метелица "Справочник кардиолога по клинической фармакологии." М. "Медицина" 1987 г.
2.Справочник Видаль. Лекарственные препараты в России. "АстраФарм Сервис" 1999 г.
3.Н.М. Курбат, П.Б. Станкевич "Фармако-рецептурный справочник врача" Минск "Вышейшая школа" 1999 г.
4.А.А. Дзизинский "Стенокардия: диагностика и лечение" Иркутск 1992 г.