Бензогексоний
Пентамин
Ганглиоблокаторы — препараты, которые блокируют передачу нервных импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы (с преганглионарных волокон на постганглионарные). Применение в медицине очень ограничено. Используются:
-для снижения АД (артериального давления) при гипертонических кризах в безвыходных случаях, когда остальные препараты оказываются неэффективными или отсутствуют,
-для комплексного лечения отека легких (при использовании ганглиоблокаторов кровь скапливается в расширенных периферических сосудах и уменьшается ее поступление к правым отделам сердца и в легкие),
-для управляемой гипотензии во время хирургических операций.
Различают третичные ганглиоблокаторы: пахикарпин [алкалоид из растения софора толсто плодная (Sophorapachycarpa)], пирилен, и четвертичные — бензогексоний, пентамин, гигроний, кватерон, камфоний и др.
Препараты этой группы нарушают проведение импульсов через вегетативные ганглии, при этом кватерон, камфоний и пирилен с некоторым преимуществом влияют на парасимпатические ганглии. Гигроний отличается кратковременностью действия.
Нарушая проведение возбуждения через симпатические ганглии, ганглиоблокаторы снижают тонус гладкой мускулатуры прекапиллярных сфинктеров, артериол и венул. В результате они улучшают микроциркуляцию в тканях, что используют при лечении больных с разными формами шока, инфекционными токсикозами, ожоговой болезнью, пневмонией и пр. Они увеличивают депонирование крови в емкостных сосудах (венах), что уменьшает возврат крови к сердцу (т. е. преднагрузку), и улучшают условия его работы, особенно при острой сердечной недостаточности. Они понижают и артериальное давление, что облегчает выбрасывание крови из сердца в артериальное русло (уменьшают постнагрузку).Ганглиоблокаторы назначают детям при гипертонических кризах, отеке мозга, левожелудочковой недостаточности, приводящей к отеку легких, для проведения управляемой гипотонии во время операций на тканях с обильным кровоснабжением.
|
|
У детей до 3 лет ганглиоблокаторы меньше понижают артериальное давление, чем в более старшем возрасте. Это связано с сохраняющимся автономным функционированием нейронов соответствующих ганглиев, меньше зависящих от симпатических нейронов. Микроциркуляцию в этом возрасте ганглиоблокаторы улучшают так же, как и в другие возрастные периоды.
Блокирование ганглиев парасимпатической системы приводит к уменьшению секреции желудочного сока, сокращений кишечника и желудка. Это используют при лечении гиперацидных гастритов и язвенной болезни у детей.
Как правильно применять ганглиоблокаторы
Применение ганглиоблокаторов вызывает ряд осложнений. Наиболее опасным из них является ортостатический коллапс, т. е. падение артериального давления при переходе человека из горизонтального в вертикальное положение. Это осложнение — результат торможения импульсации в симпатических путях к венам. Оно обычно возникает у детей старше 3 лет, особенно у подростков, Камфоний, пирилен и кватерон реже вызывают названное осложнение. Кроме ортостатических явлений, ганглиоблокаторы снижают кислотность желудочного сока, вызывают атонические запоры, задержку мочи (последнее способствует развитию циститов).
|
|
.
Классификация ганглиоблокаторов по химической структуре.
Четвертичные аммониевые соединения (бензогексоний, пентамин). Препараты этой группы всасываются в желудочно-кишечном тракте, активны при парентеральном введении и сильнее по действию второй группы.
Не содержащий четвертичных атомов азота (пирилен). Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, эффективен при пероральном применении.
Классификация ганглиоблокаторов по длительности действия.
Препараты длительного действия (6-10ч и более): пирилен.
Препараты средней продолжительности действия (4-6ч): бензогексоний, пентамин.
Препараты кратковременного действия (10-15 мин): гигроний.
Механизм действия. Ганглиоблокаторы по химической структуре похожи на ацетилхолин. В результате конкурентного антагонизма с ним за Н-холинорецепторыганглионарных нейронов они блокируют эти рецепторы и прерывают проведение нервного импульса через ганглии, хотя ацетилхолин продолжает выделяться на преганглионарных участках парасимпатических и симпатических нервов. Блокирующее действие ганглиоблокаторов распространяется и на Н-холинорецепторы каротидных клубочков, надпочечников, ЦНС, но в гораздо меньшей степени, чем на ганглии.
Фармакодинамика. В результате блокады ганглиев сосудосуживающих симпатических нервов происходит расширение сосудов и понижение АД. Падению АД способствует и то, что препараты блокируют и Н-холинорецепторы мозгового слоя надпочечников, в результате уменьшается выход адреналина и содержание его в крови падает.
|
|
Ганглиоблокирующие средства прекращают проведение возбуждения и через парасимпатические ганглии. Поэтому они вызывают в организме фармакологические эффекты, аналогичные эффектам холинолитиков. Блокируя ганглии блуждающего нерва, препараты уменьшают секрецию желудочного сока, ослабляют моторику и тонус органов желудочно-кишечного тракта, оказывают бронхорасширяющее и спазмолитическое действие, нормализуют нарушенную трофику тканей.
БЕНЗОГЕКСОНИЙ (фармакологические аналоги: гексаметонийбензосульфонат) — используют для лечения гипертонической болезни, купирования гипертензивных кризов, при спазме периферических сосудов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астме. Бензогексоний вводят внутрь, подкожно, внутримышечно. Побочные действия при применении бензогексония: ортостатический коллапс, мидриаз, атония мочевого пузыря. Противопоказания к применению бензогексония: артериальная гипотензия, нарушения функций печени, почек. Форма выпуска бензогексония: таблетки по 0,1 г и ампулы по 1 мл 2,5 % раствора.
Пример рецепта бензогексония на латинском:
Rp.: Tab. Benzohexonii 0,1 N. 20
D. S. По 1 таблетке 3 раза в день.
Rp.: Sol. Benzohexonii 2,5 % 1 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. По 1 мл внутримышечно 1 раз в день.
ПЕНТАМИН (фармакологические аналоги: азаметоний бромид) — показания к применению, побочные действия и противопоказания к применению такие же, как для бензогексония. Форма выпуска пентамина: ампулы по 1 мл 5 % раствора
Пример рецепта пентамина на латинском:
Rp.: Sol. Pentamini 5 % 1 ml
D. t. d. N. 6 in ampull.
S. По 0,5 мл внутримышечно, постепенно увеличивая дозу до 1 мл 2-3 раза в день.