АЛЬФА-АДРЕНОЛИТИКИ НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ




-фентоламин -пирроксан -тропафен -дигидроэрготамин

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Блокада альфа-адренорецепторов гладкомышечных клеток сосудистой стенки (цель терапии) и других органов, которые активируются норадреналином симпатических окончаний и меньше -адреналином крови. Уменьшение только одной составляющей АД - ОПС.

 

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Понижение АД, связанного с содержанием в крови высоких концентраций адреналина (феохромоцитома).

Феохромоцитома - гормонально активная опухоль хромаффинной ткани мозгового вещества надпочечников, которая вырабатывает и выделяет в

кровь адреналин.

Заболевание характеризуется периодически возникающими гипертоническими кризами на фоне умеренно повышенного АД.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

(сравнительная характеристика)

Фентоламин

Вызывает фармакологическую «денервацию» периферических сосудов, главным образом артерий, артериол, прекапиллярных сфинктеров на постсинаптических мембранах гладкомышечных клеток. Внутривенно капельно, кратковременный гипотензивный эффект (через 5 минут и до 30 мин). Возрастает кровоток в сосудах кожи, слизистых, скелетных мышц.

Применяется при заболеваниях периферических сосудов: эндартериит, болезнь Рейно) и связанных с ними трофических расстройств (язвы голени, атрофический ринит, дегенеративные изменения роговицы). Применяется для «управляемой гипотонии» при гипертонических кризах, связанных с феохромоцитомой. Тропафен

Действие более сильное и продолжительное. Есть компонент М-холинолитического действия.

Пирроксан

Периферическое и центральное альфа-адреноблокирующее действие.

Применяют при заболеваниях, в основе которых лежит патологическое повышение симпатического тонуса: диэнцефальные и гипертонические кризы.

Для профилактики перевозбуждения вестибулярного аппарата (морская, воздушная болезнь)

Дигидроэрготамин, Дигидроэрготоксин.

Дигидрированное производное алкалоидов спорыньи.

Спорынья - рожки дикорастущей спорыньи, паразитирующей на ржи, представляют собой покоящуюся стадию гриба Clavices purpurea.

В основе строения алкалоидов (эрготамин, группа эрготоксина) - D -лизергиновая кислота. Диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД) является одним из наиболее активных галлюциногенных веществ. Алкалоиды спорыньи и их производные оказывают сложное влияние на организм.

По химической структуре соединения этого ряда имеют сходство с норадреналином, дофамином, серотонином. Поэтому они могут взаимодействовать с соответствующими рецепторами.

В связи с альфа-блокирующим действием Дегидрированные производные вызывают расширение периферических сосудов и снижение артериального давления..

Спорынья и ее алкалоиды способны вызывать явления «эрготизма» с нарушением периферического кровообращения и поражением тканей, особенно конечностей. Алкалоиды спорыньи оказывают сложное влияние на ЦНС.

Эрготамин и эрготоксин и их гидрированные производные оказывают успокаивающее действие. Понижают основной обмен.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Тахикардия, так как блокада альфа-2 адренорецепторов приводит к усилению выброса норадреналин из симпатических волокон в сердце.

Происходит активация бета-1 адренорецепторов, при этом возможны нарушения ритма, возрастает кислородный запрос миокарда.

АЛЬФА1- АДРЕНОЛИТИКИ

- Празозин=Пратсиол

- Доксазозин=Тонокардин

- Теразозчн

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ

Селективная блокада альфа-1 адренорецепторов сосудистой стенки на пре- и посткапиллярном уровне.

ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Гипотензивное действие связано с. понижением ОПС

. понижением венозного возврата крови

. уменьшением нагрузки на левый желудочек

Нет тахикардии, повышения МОК.

Умеренное прямое миотропное действие на гладкомышечные клетки.

Нет центрального действия.

Торможение гликогенализа.

 

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

. эффект»первой дозы» - избыточная реакция неадаптированного к его действию организма на первый прием.

Проявляется в слабости, головокружении, ортостатическом коллапсе. Повышается вероятность инсульта - вследствие снижения артериального подпора в мозговых сосудах, замедления кровотока. Лечение начинают с малых доз.

. Головная боль

. Депрессия

.Полиартрит

 

ПРИМЕНЕНИЕ

Артериальная гипертензия в сочетании с сахарным диабетом.

Нарушения периферического кровообращения.

БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ

Различаются по ряду свойств:

1. Кардиоселективность (избирательное действие на bi рецепторы)



Поделиться:




Поиск по сайту

©2015-2024 poisk-ru.ru
Все права принадлежать их авторам. Данный сайт не претендует на авторства, а предоставляет бесплатное использование.
Дата создания страницы: 2016-02-13 Нарушение авторских прав и Нарушение персональных данных


Поиск по сайту: