-фентоламин -пирроксан -тропафен -дигидроэрготамин
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Блокада альфа-адренорецепторов гладкомышечных клеток сосудистой стенки (цель терапии) и других органов, которые активируются норадреналином симпатических окончаний и меньше -адреналином крови. Уменьшение только одной составляющей АД - ОПС.
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Понижение АД, связанного с содержанием в крови высоких концентраций адреналина (феохромоцитома).
Феохромоцитома - гормонально активная опухоль хромаффинной ткани мозгового вещества надпочечников, которая вырабатывает и выделяет в
кровь адреналин.
Заболевание характеризуется периодически возникающими гипертоническими кризами на фоне умеренно повышенного АД.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
(сравнительная характеристика)
Фентоламин
Вызывает фармакологическую «денервацию» периферических сосудов, главным образом артерий, артериол, прекапиллярных сфинктеров на постсинаптических мембранах гладкомышечных клеток. Внутривенно капельно, кратковременный гипотензивный эффект (через 5 минут и до 30 мин). Возрастает кровоток в сосудах кожи, слизистых, скелетных мышц.
Применяется при заболеваниях периферических сосудов: эндартериит, болезнь Рейно) и связанных с ними трофических расстройств (язвы голени, атрофический ринит, дегенеративные изменения роговицы). Применяется для «управляемой гипотонии» при гипертонических кризах, связанных с феохромоцитомой. Тропафен
Действие более сильное и продолжительное. Есть компонент М-холинолитического действия.
Пирроксан
Периферическое и центральное альфа-адреноблокирующее действие.
Применяют при заболеваниях, в основе которых лежит патологическое повышение симпатического тонуса: диэнцефальные и гипертонические кризы.
|
|
Для профилактики перевозбуждения вестибулярного аппарата (морская, воздушная болезнь)
Дигидроэрготамин, Дигидроэрготоксин.
Дигидрированное производное алкалоидов спорыньи.
Спорынья - рожки дикорастущей спорыньи, паразитирующей на ржи, представляют собой покоящуюся стадию гриба Clavices purpurea.
В основе строения алкалоидов (эрготамин, группа эрготоксина) - D -лизергиновая кислота. Диэтиламид лизергиновой кислоты (ЛСД) является одним из наиболее активных галлюциногенных веществ. Алкалоиды спорыньи и их производные оказывают сложное влияние на организм.
По химической структуре соединения этого ряда имеют сходство с норадреналином, дофамином, серотонином. Поэтому они могут взаимодействовать с соответствующими рецепторами.
В связи с альфа-блокирующим действием Дегидрированные производные вызывают расширение периферических сосудов и снижение артериального давления..
Спорынья и ее алкалоиды способны вызывать явления «эрготизма» с нарушением периферического кровообращения и поражением тканей, особенно конечностей. Алкалоиды спорыньи оказывают сложное влияние на ЦНС.
Эрготамин и эрготоксин и их гидрированные производные оказывают успокаивающее действие. Понижают основной обмен.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Тахикардия, так как блокада альфа-2 адренорецепторов приводит к усилению выброса норадреналин из симпатических волокон в сердце.
Происходит активация бета-1 адренорецепторов, при этом возможны нарушения ритма, возрастает кислородный запрос миокарда.
|
|
АЛЬФА1- АДРЕНОЛИТИКИ
- Празозин=Пратсиол
- Доксазозин=Тонокардин
- Теразозчн
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Селективная блокада альфа-1 адренорецепторов сосудистой стенки на пре- и посткапиллярном уровне.
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Гипотензивное действие связано с. понижением ОПС
. понижением венозного возврата крови
. уменьшением нагрузки на левый желудочек
Нет тахикардии, повышения МОК.
Умеренное прямое миотропное действие на гладкомышечные клетки.
Нет центрального действия.
Торможение гликогенализа.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
. эффект»первой дозы» - избыточная реакция неадаптированного к его действию организма на первый прием.
Проявляется в слабости, головокружении, ортостатическом коллапсе. Повышается вероятность инсульта - вследствие снижения артериального подпора в мозговых сосудах, замедления кровотока. Лечение начинают с малых доз.
. Головная боль
. Депрессия
.Полиартрит
ПРИМЕНЕНИЕ
Артериальная гипертензия в сочетании с сахарным диабетом.
Нарушения периферического кровообращения.
БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ
Различаются по ряду свойств:
1. Кардиоселективность (избирательное действие на bi рецепторы)