(блокада в1 рецепторов) (блокада в1 и в2 рецепторов)
Талинолол=Корданум Пропранолол=Анаприлин
Атенолол=Тенормин Окспренолол=Тразикор
Метопролол=Беталок Пиндолол=Вискен
Альцебутолол=Сектраль Соталол
Селективность бета-1 адреноблокаторов относительна и в больших дозах (высших терапевтических) она частично или полностью утрачивается и блок распространяется на бета-2 рецепторы.
2. Наличие или отсутствие «внутренней симпатомиметической активности»
Отсутствует Имеется
(только в-блокирующее (кроме блокады в-рецепторов
действие) оказывают действие на роцессы
В пресинаптическом окончании, усиливая выброс медиатора)
Пропранолол
Соталол Окспренолол
Атенолол Ацебутолол
Метопролол
Препараты с внутренней симпатомиметической активностью влияют на МОК слабее, но так же активны в лечении ГБ.
3. Степень липофильности препаратов, определяющая способность проникать через ГЭБ и проявлять
центральное действие.
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Гипотензивный эффект.
1. Блок бета-адренорецепторов сердца
Это приводит к:
- уменьшению силы и частоты сердечных сокращений, что вызывает уменьшение ударного и минутного выброса и, следовательно, гипотензивный эффект.
2. Блок пресинаптических бета-адренорецепторов сосудов
Это приводит к: снижению тонуса периферических сосудов и, следовательно, к гипотензивному эффекту.
3. Угнетение центральных звеньев симпатической нервной системы.
Это приводит к: снижению тонуса периферических сосудов и, следовательно, к гипотензивному эффекту.
4. Блок бета-адренорецепторов юкстагломерулярного аппарата почек.
Это приводит к: уменьшению секреции ренина, что вызывает
|
|
снижение тонуса периферических сосудов и, следовательно, гипотензивный эффект.
В настоящее время гипотензивный эффект бета-блокаторов остается гипотетическим, поскольку доказательств не получено. Антиангинальный эффект. 1. Блок бета-адренорецепторов сердца.
Это приводит к: уменьшению силы и частоты сердечных сокращений,
что вызывает уменьшение ударного и минутного выброса и, следовательно, уменьшение потребности сердца в кислороде, реализуется антиангинальный эффект. Антиаритмический эффект. 1. Блок бета-адренорецепторов сердца.
Это приводит к: понижению автоматизма, проводимости и возбудимости миокарда и, следовательно, реализуется антиаритмический эффект.
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1. Антигипертензивный.
2. Антиангинальный.
3. Антиаритмический.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1. Сердечные (следствие блокады В1 адренорецепторов.
«Избыточная» блокада бета-адренорецепторов миокарда проявляется в:. Снижении автоматизма синусового узла (синусовая брадикардия).. Замедлении проведения (блокады).. Ослаблении сокращений (сердечная недостаточность).
Бета-блокаторы с внутренней симпатомиметической активностью менее опасны в этом плане.
2. Внесердечные (следствие некардиоселективности препаратов).
Блокада В2-адренорецепторов может привести к
сокращению гладких мышц, имеющих бета -2 -адренорецеторы:
- бронхов (бронхоспазм)
- матки (угроза прерывания беременности)
- сосудов (нарушения периферического кровообращения,
ухудшение коронарного кровообращения) блокаде бета-2 -адренорецепторов поджелудочной железы:
|
|
- усиление выброса инсулина (гипогликемия у больных сахарным диабетом).
3. Другие побочные эффекты:
Синдром отмены.
при внезапном прекращении приема препарата проявляется в: развитии гипертонического криза приступов стенокардии приступов аритмии.
Повышение уровня атерогенных липидов в крови
ПРИМЕНЕНИЕ
1. Терапия гипертонической болезни.
2. Терапия ИБС
3. Терапия аритмий.
АЛЬФА, БЕТА-АДРЕНОЛИТИКИ
-Лабеталол -Карведилол
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Влияют на все параметры, определяющие уровень АД:
-МОК
-ОПС
-ОЦК
Бета-блокирующее действие в 10 раз сильнее альфа-блокирующего действия.
Число сердечных сокращений не изменяется вследствие блокады и бета-1 и альфа-1 адренорецепторов.
Артериолы расширяются.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Сравнительно хорошо переносится.
Возможны тошнота, покраснение лица, головные боли, потливость
Редко - ортостатический коллапс.
ПРИМЕНЕНИЕ
Артериальная гипертензия
Феохромоцитома
АНТАГОНИСТЫАНГИОТЕНЗИНА II
ИНГИБИТОРЫФЕРМЕНТА, КОНВЕРТИРУЮЩЕГО A1 B AII
- Каптоприл=Капотен
- Эналаприл
- Рамиприл=Тритаце
- Лизиноприл=Привинил
- Квинаприл=Аккупро
- Периндоприл
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Нейтрализация конечных эффектов ренина почек, опосредованных через ангиотензин П.
1. Основное значение - снижение образования в кровеносном русле сосудосуживающего вещества -
ангиотензина II, чем предупреждается не только его прямое действие на артериолы, но и активация им
высвобождения норадреналина из симпатических терминалей.
Уменьшается секреция альдостерона надпочечниками.
|
|
2. Дополнительный механизм - инактивация брадикинина.
Брадикинин разрушается ферментом киназой - II, который идентичен АПФ. Ингибируя этот фермент, препараты увеличивают концентрацию брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием.
3. Некоторое значение - торможение системы ренин-ангиотензина в разных тканях (мозг, легкие, миокард)
и в стенке сосудов.
Препараты проникают в ЦНС в небольших количествах, тем не менее снижают тонус центров симпатической иннервации без подавления рефлекторной регуляции АД (поэтому не наблюдается ортостатической гипотензии). ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1. Улучшение кровотока в миокарде, печени., мозгу, почках без дополнительной нагрузки на сердце.
Без увеличения объема ОЦК и объема внеклеточной жидкости.
2. Понижение ОПС, в связи с чем уменьшается постнагрузка сердца, увеличивается емкость венозного
русла, уменьшается венозный возврат крови, снижается преднагрузка, давление в легочных сосудах,
а также конечное систолическое давление в правом предсердии и левом желудочке.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Наибольший клинический опыт накоплен при использовании первого представителя группы - каптоприла
Новые препараты имеют более продолжительное То,5, благодаря чему назначаются 1 раз в сутки.
Они используются в меньших дозах. Реже вызывают побочные эффекты.
1. Избыточная и неожиданная гипотензия.
2. Ухудшение функций почек.
3. Сухой кашель, не снимается противокашлевыми средствами.
Его объясняют блоком инактивации брадикинина и усилением им синтеза ПГ Е2 в легких, который и провоцирует кашель.
4. Различные кожные высыпания.
5. Ангионевротический отек. Связан со стабилизацией и повышением концентрации брадикинина.
6. Нейтропения.
В целом осложнения довольно редки при правильном дозировании, и среди разных групп антигипертензивных препаратов эта группа претендует на первое место по переносимости.
ПРИМЕНЕНИЕ
1. Легкая, умеренная, тяжелая и рефрактерная к другим антигипертензивным средствам гипертоническая
болезнь.
2. Купирование гипертонического криза - только каптоприл при сублингвальном приеме.