- Саралазин
- Лозартан=Козаар
- Валсартан=Диован
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Конкурентная блокада рецепторов ангиотензина II в сосудах, надпочечниках и в других местах их
локализации, снижают содержание альдостерона и норадреналина в крови, вследствие чего уменьшается
ОПС, системное АД и давление в малом круге кровообращения, оказывают небольшое диуретическое
действие.
Не влияют на метаболизм брадикинина.
Гипотензивное действие оказывает в основном активный метаболит. Образующийся в печени.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Слабый и преходящий характер.
1. Головокружение
2. Ортостатическая гипотония.
3. Редко аллергические реакции.
Противопоказаны при беременности.
ПРИМЕНЕНИЕ
Лечение гипертонической болезни.
ПЕРИФЕРИЧЕСКИЕ ВАЗОДИЛАТАТОРЫ
Средства, расширяющие дистальные емкостные (венулы) и резистивные (артериолы) сосуды. Уменьшая венозный приток к сердцу и (или) системное сосудистое сопротивление, они снижают соответственно пред- и постнагрузку на миокард, улучшают функциональную деятельность сердца, уменьшают потребность миокарда в кислороде, снижают артериальное давление.
ИНГИБИТОРЫФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ
-Папаверин
- Эуфиллин=Теофилламин
- Бендазол=Дибазол
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
Ингибируют фермент фосфодиэстеразу и вызывают внутриклеточное накопление циклического 3/5/-аденозинмонофосфата, что в конечном итоге приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1. Папаверин: Понижение тонуса и уменьшение сократительной активности гладких мышц различных внутренних органов и сосудов.
2. Дибазол: Миотропное спазмолитическое, сосудорасширяющее и гипотензивное действие, а также стимулирующее влияние на функции спинного мозга.
3. Эуфиллин: Действие обусловлено теофиллином, содержащимся в нем.
Расслабление мышц бронхов и кровеносных сосудов (в том числе коронарных сосудов сердца), Увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1. Папаверин: Тошнота, сонливость.
2. Дибазол: обычно хорошо переносится.
3. Эуфиллин: Диспептические явления (связаны с раздражающим действием препарата), головокружение, тошнота, резкое снижение артериального давления.
ПРИМЕНЕНИЕ
1. Папаверин: Спазмолитическое средство при спазме гладких мышц органов брюшной полости, мочевыводящих путей, периферических сосудов и сосудов головного мозга.
2. Дибазол: Спазмы гладких мышц кровеносных сосудов (обострение гипертонической болезни, гипертонические кризы) и внутренних органов (спазмы привратника и кишечника).
3. Эуфиллин: Бронхоспазмы различной этиологии, гипертензия в малом круге кровообращения,
купирование церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения, уменьшение
внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах.
ДЕЙСТВУЮЩИЕ ОПОСРЕДОВАННО ЧЕРЕЗ ОКСИД АЗОТА
- Гидралазин=Апрессин
- Нитропруссид натрия
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ
В гипотензивном эффекте важную роль играет оксид азота (NO)
Оксид азота имеет много общего с эндотелиальным миорелаксирующим фактором, который образуется в эндотелии из 1-аргинина, диффундирует в гладкие мышцы сосудов и приводит к их релаксации.
Оксид азота сттимулирует цитозольную гуанилатциклазу, повышает содержание цГМФ, снижает содержание цитозольных свободных ионов кальция и снижает тонус гладких мышц сосудов.
В молекуле апрессина имеется гидролазиновая группа, которая способна задерживать инактивацию оксида азота.
Нитропруссид натрия действует аналогично нитроглицерину, высвобождая оксид азота.
ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1. Нитропруссид натрия: Расширение артериальных и венозных сосудов, одновременное снижение пред- и постнагрузки. Дозозависимое снижение систолического и диастолического АД является суммарным результатом уменьшения ОПС и венозного возврата крови к сердцу. Препарат разгружает легочные сосуды, снижая в них давление, увеличивает коронарный кровоток, понижает МОК, потребление кислорода миокардом.
2. Апрессин: За счет снижения тонуса прекапиллярных артериол значительно снижает ОПС.
Однако с барорецепторов рефлекторно возрастает симпатический тонус, развивается тахикардия. Резко растет МОК, кислородный запрос миокарда, снижается тонус вагуса, увеличивается выход ренина. Фармакокинетика сильно варьирует у разных больных.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
1. Натрия Нитропруссид: Побочные эффекты развиваются при длительном или слишком быстром введении и обусловлены накоплением тиоцианатов - метаболитов нитропруссида.
2. Апрессин.
а)Осложнения, обусловленные симпатической активацией в ответ на гипотензивный эффект препарата (тахикардия, аритмии, инфаркт миокарда, головные боли)
б)Аутоиммунные реакции - наиболее опасные (от преходящих симптомов ревматоидного артрита до системной красной волчанки) у 10-20% пациентов.
в)Осложнения, обусловленные прямым неблагоприятным действием апрессина на ЖКТ (тошнота, дисфункция печени, расстройство функции кишечника), мочевой пузырь.
ПРИМЕНЕНИЕ
1. Натрия Нитропруссид является средством ультракороткого действия и не оказывает гипотензивного действия при приеме внутрь. При внутривенном введении действует только 1-2 минуты.
Поэтому вводится только внутривенно капельно для купирования гипертонических кризов, для управляемой гипотонии. Гипотензивный эффект прекращается спустя 10-15 мин. после прекращения вливания.
2. Апрессин. Применяют внутрь короткими курсами при разных формах артериальной гипертензии.