(дисфория, угнетение дыхания, тошнота, рвота, ригидность мышц туловища, запор, брадикардия, артериальная гипотония, почечная или печеночная колики, гиперемия кожных покровов)
уменьшаются или устраняются препаратами симптоматической терапии:
аналептиками (кофеин)
противорвотными (метоклопрамид)
слабительными (лист сенны)
антибрадикардитическими (атропин)
миотропными (но-шпа)
антигистаминными
НЕЙРОЛЕПТАНАЛГЕЗИЯ
Сочетание нейролептика дроперидола и наркотического анальгетика фентанила.
Существует готовый препарат = таламонал.
Фармакологический эффект: отсутствие психомоторный реакций, состояние анальгезии и седации, при этом больной отвечает на вопросы и может выполнять команды.
АТАРАЛГЕЗИЯ
сочетание транквилизатора бензодиазепинового ряда (диазепама) с промедолом (реже с фентанилом).
Променяют у детей(так как дроперидол вызывает тяжелый гиперкинетический синдром, а сильные наркотические анальгетики угнетают дыхание).
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
1.Тяжёлые травмы и ожоги при ограниченных и массовых катастрофах.
Для предупреждения шока – любой из препаратов.
Если угнетение дыхания отсутствует – предпочитают морфин
2. Перед операцией в составе премедикации.
3. В послеоперационном периоде.
4. Инфаркт миокарда.
5.Приступы почечной колики, желчнокаменной болезни, острый панкреатит.
6.Онкология.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Угнетение дыхания, острые заболевания органов брюшной полости (до постановки диагноза).
При черепно-мозговых травмах (высокая вероятность угнетения дыхания и провокация отёка мозга)
СРАВНИТЕЛЬНАЯ ХАРАКТЕРИСТИКА с эталонным препаратом морфином.
Алкалоиды опия (25) относятся к 2 химическим группам: производные фенантрена
производные изохинолина
1. ПРЕПАРАТЫАЛКАЛОИДОВ ОПИЯ ФЕНАНТРЕНОВОГО РЯДА
Морфин
Агонист всех опиоидных рецепторов (прежде всего m).
Путь введения
-пероральный
-подкожный
-внутримышечный
-внутривенный
-эпидуральный
-спинальный
-в желудочки мозга
После приема внутрь хорошо всасывается.
Однако первичный метаболизм уменьшает биодоступность до 30% принятой дозы.
Метаболиты:
-морфин-3-глюкоронид (М3Г)
-морфин-6-глюкоронид (М6Г)
Оба выделяются почками (накапливаются при почечной недостаточности).
М6Г – сильный анальгетик, усиливает эффект морфина при длительном применении.
М3Г – не анальгетик, оказывает возбуждающее влияние на ЦНС,
может быть причиной таких побочных эффектов, как миоклонус и эпилептоидные припадки.
Период полувыведения 2-3 часа.
Продолжительность анальгетического действия 3-6 часов.
Пероральный путь предпочтительней при длительном применении.
Толерантность
Может развиваться быстро, особенно при внутривенном введении в условиях отсутствия болевого синдрома.
Однако это не препятствует длительному использованию морфина у пациентов с хронической болью.
Доза
Потребности в дозе значительно варьируют.
Побочные эффекты
При длительном назначении наиболее часты тошнота, рвота, запор
Угнетение дыхания.
Астма и уртикарная сыпь могут появляться вследствие выработки гистамина у пациентов, страдающих аллергией.
Кодеин
3-метилморфин.
Под действием фермента превращается в морфин, что, вероятно, и обусловливает его анальгетический эффект.
Примерно у 10% белого населения такое превращения не сопровождается анальгезией, но побочные эффект могут возникнуть.
Может применяться энтерально и парентерально.
Не рекомендуется для внутривенного применения, так как вызывает снижение АД из-за высвобождения гистамина.
При приеме внутрь большой период полувыведения (4-5 часов) и высокая биодоступность.
Противокашлевое действие, очень мало угнетает дыхание.
Омнопон
новогаленов препарат опия, содержит 5 алкалоидов опия:
50% морфина+кодеин+тебаин – фенантреновый ряд (на 50% меньше анальгетическая активность) папаверин +наркотин – изохинолиновый ряд
(есть спазмолитическое действие папаверина, которое уравновешивает спазмогенное действие морфина)
Морфилонг
пролонгированное действие
2. ПОЛУСИНТЕТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ
Этилморфин
противокашлевое действие, мало угнетает дыхание
Бупренорфин =темгесик
Действует на m и k-рецепторы.
Агонист-антагонист.
Действие длительное.
Сублингвальные формы применяются при острой и хронической болях.
в 20 раз сильнее морфина, эффект развивается медленнее,
не так сильно угнетает дыхание
не так быстро вызывает пристрастие
вводят парентерально и сублингвально
Налбуфин
По активности примерно соответствует морфину,