КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
УСИЛИВАЮТ СЕРДЕЧНУЮ ДЕЯТЕЛЬНОСТЬ.
В этом возникает необходимость при острой или хронической сердечной недостаточности. Сердечная недостаточность - это ослабление сокращений сердца, уменьшение сердечного выбороса, нарушение кровоснабжения органов и тканей.
ПРИЧИНЫСЕРДЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ:
- пороки сердца,
- воспалительные и метаболические поражения миокарда (миокардит, кардиосклероз, ишемия миокарда и др.),
- гипертоническая болезнь, для которой характерны: повышение ОПСС,
увеличение преднагрузки(перегрузка сердца объёмом за счёт спазма венозных сосудов), увеличение постнагрузки (спазмы артериальных сосудов); при этом повышается потребность сердца в кислороде, сердце работает с повышенной нагрузкой, из-за чего возникает гипертрофия миокарда и дилатация его полостей; появляются застойные явления в лёгких (сердечно-лёгочная недостаточность), одышка, вены переполняются кровью.
Хроническая сердечная недостаточность может продолжаться годами, периодически переходя в острую сердечную недостаточность.
КАРДИОТОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
1. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ:
А) ДИГОКСИН
Б) УАБАИН (СТРОФАНТИН)
2. БЕТА- АДРЕНОМИМЕТИКИ:
А) ДОПАМИН
В) ДОБУТАМИН
3. СРЕДСТВА, ПОВЫШАЮЩИЕ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ МИОФИБРИЛЛ К КАЛЬЦИЮ (СЕСИТАЙЗЕРЫ):
А) ЛЕВОСИМЕНДАН
СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ представляют собой биологически активные вещества, выделяемые из различных растений; были известны ещё древним египтянам, но впервые показания и противопоказания к приёму сердечных гликозидов систематизировал в 1785 году английский врач Вильям Визеринг. По своей химической структуре сердечные гликозиды представляют собой соединения, из гликона (сахара) и агликона(несахарной части).
В медицинской практике наиболее широко применяют препараты, получаемые из:
- наперстянки пурпуровой - ДИГИТОКСИН,
- наперстянки шерстистой - ДИГОКСИН, ЦЕЛАНИД
- строфанта Комбе - СТРОФАНТИН
- ландыша - КОРГЛИКОН
- горицвета - НАСТОЙ ТРАВЫГОРИЦВЕТА (адониса)
СЕРДЕЧНЫЕ ГИКОЗИДЫПОВЫШАЮТ РАБОТОСПОСОБНОСТЬ МИОКАРДА, ОБЕСПЕЧИВАЯ НАИБОЛЕЕ ЭКОНОМНУЮ И ВМЕСТЕ С ТЕМ ЭФФЕКТИВНУЮ ДЕЯТЕЛЬНОСТЬ СЕРДЦА!
ДЕЙСТВИЕ НА СЕРДЦЕ:
1. Усиливают сокращения миокарда
2. Урежают сокращения сердца.
3. Затрудняют атриовентрикулярную проводимость (аритмическое действие)
4. Повышают автоматизм волокон Пуркинье.
Сердечные гликозиды ингибируют (блокируют) фермент кардиомиоцитов - натрий-калий- АТФ-азу, которая способствует транспорту ионов натрия ИЗ клетки и ионов калия В клетку миокарда.
При ингибировании этого фермента содержание ионов натрия в клетках повышается, а содержание ионов калия уменьшается. Повышение количества натрия в клетках препятствует выходу из клеток ионов кальция, значит содержание кальция в клетках повышается, а это увеличивает сократительную способность миокарда.
Способность сердечных гликозидов урежать сокращения сердца связана с тем, что сердечные гликозиды повышают тонус ВАГУСА - сердечного нерва, относящегося к парасимпатической нервной системе (медиатор ацетилхолин); при этом снижается автоматизм синоатриального узла (отрицательное хронотропное действие).
Затруднение проводимости под влиянием ВАГУСА возникает в атриовентрикулярном узле (отрицательное дромотропное действие).
ПРИ СЕРДЕЧНОЙ ИЛИ СЕРДЕЧНО-ЛЁГОЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТИ СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ:
- усиливают сокращения сердца,
- увеличивают ударный объём и сердечный выброс,
- урежают сокращения (устраняют тахикардию),
- устраняют аритмии и экстрасистолии, влияя на синоатриальный и атриовентрикулярный узлы сердца,
- устраняют или предупреждают нарушения кровообращения в лёгких, разгружают малый круг кровообращения; это улучшает газообмен в лёгких, повышает содержание кислорода в крови, снижает содержание углекислоты, что снижает возбуждение дыхательного и сосудодвигательного центров (продолговатый мозг), а это ведёт к снижению ОПСС, снижению АД и снижение постнагрузки на миокард; кроме того, снижается потребность сердца в кислороде, уменьшаются периферические отёки.
ПРИМЕНЕНИЕ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ ПОЛОЖИТЕЛЬНО СКАЗЫВАЕТСЯ НА КРОВООБРАЩЕНИИ В ЦЕЛОМ!
Одно из главных следствий этого - уменьшение венозного застоя.
Венозное давление снижается, постепенно исчезают отёки, ументшается одышка. Улучшается кровоснабжение и оксигенация тканей.
Нарушенные функции внутренних органов (печени, ЖКТ и др) восстанавливаются. В результате благоприятного влияния сердечных гликозидов на кровообращение нормализуется функция почек, увеличивается диурез, что ведёт к выведению из организма избыточной жидкости.
Сердечные гликозиды различаются по длительности действия, скорости нарастания эффекта, способности кумулироваться в организме.
Так, строфантин (уабаин) и коргликон начинают действовать на сердце через 5-10 минут после в\венного введения, а эффект дигоксина развивается через 30 минут, а дигитоксина – через 2 часа.
Время выведения дигоксина - 3-6 дней.
Хорошо всасываются в ЖКТ - дигитоксин и дигоксин, а гликозиды ландыша в ЖКТ разрушаются.
При острой сердечной недостаточности вводят сердечные гликозиды с коротким латентным периодом – строфантин, коргликон.
При сердечных аритмиях вводят в основном препараты наперстянки - дигоксин, целанид.
ТОКСИЧЕСКИЕ ДЕЙСТВИЯ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ проявляются нередко, так как терапевтическая широта этих препаратов мала.
При передозировке: возникают различные аритмии, экстрасистолии, атриовентрикулярный блок (особенно при гипокалиемии и гипомагниемии), может возникать тошнота, рвота, нарушения зрения.
ПОМОЩЬ при этом:
- при аритмиях: антиаритмические средства (лидокаин, фенитоин),
- при предсердно-желудочковых блокадах: м-холиноблокатор атропин.
- дают донаторы калия и магния - аспаркам, панангин.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЛЯ СЕРДЕЧНЫХ гликозидов:
- гипертрофическая кардиомиопатия,
- интоксикация сердечными гликозидами,
- тиреотоксикоз,
- желудочковая экстрасистолия,
- фибрилляция желудочков сердца,
- амилоидоз сердца,
- клапанный стеноз с резким снижением сердечного выброса,
- групповая экстрасистолия,
- осторожно при остром инфаркте миокарда: повышая сократительную способность миокарда, можно увеличивать потребность его в кислороде, кроме того, повышаяется тонус коронарных сосудов и ухудшается кровоснабжение очагов ишемии.
ДИГОКСИН обладает высокой кардиотонической активностью: усиливает сокращения миокарда, замедляет сердечный ритм.
Имеет диуретический эффект.
Быстро выводится из организма. Хорошо всасывается при приёме внутрь.
Кардиотонический эффект наступает обычно через 1-2 часа при приёме внутрь, при в/венном введении эффект через 20-30 минут, а максимума достигает через 3 часа.
ПРИМЕНЯЕТСЯ:
- при хронической недостаточности кровообращения,
- при тахиаритмической формемерцания предсердий,
- при пароксизмальной мерцательной аритмии,
- при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.
ПРИНИМАЕТСЯ: внутрь, в/венно, в/мышечно.
ВНУТРЬ: 1 день 0,25 мг (1 табл) - 4-5 раз в день, с равными промежутками
Дозу уточняют по показателям ЭКГ, ЧДД, диуреза.
Поддерживающая доза- 0,125 мг. Высшая суточная доза – 1,5 мг (взрослым)
Детям индивидуально: 0,05 мг /кг массы тела
При передозировке дигоксина могут наблюдаться: замедление проводимости сердца, тошнота, рвота, потеря аппетита как при других серд. гликозидах
Применение дигоксина требует ОСТОРОЖНОСТИ при острой коронарной недостаточности, особенно при остром инфаркте миокарда с желудочковой экстрасистолией; при активном миокардите, при выраженной брадикардии.
ДИГОКСИН ПРОТИВОПОКАЗАН:
При блокадах сердца и интоксикации ранее применявшимися препаратами наперстянки; У больных с почечной недостаточностью дозу уменьшают примерно в 2 раза.
ВЫПУСКАЕТСЯ:
Таблетки по 0,25 мг (0,00025)
Ампулы по 1 мл 0,025 % р-р.
Внутривенно вводится 1 мл в 10 мл 5% р-ра глюкозы - медленно.
УАБАИН (СТРОФАНТИН-К)
У этого препарата особенно выражено систолическое действие на миокард, а на частоту сердечных сокращений влияет мало.
Не обладает кумулятивным действием.
При в/венном введении эффект - через 5-10 минут.
ПРИМЕНЯЕТСЯ при острой сердечной недостаточности, в том числе на почве острого инфаркта миокарда, при тяжёлых формах хронической недостаточности кровообращения, особенно при неэффективности лечебных препаратов наперстянки.
Мало влияет на блуждающий нерв, поэтому применяется при нормальной частоте или брадисистолической форме мерцания предсердий.
ВЫПУСКАЮТ: ампулы по 1 мл 0,05 % р-р.
В вену вводят обычно 0,5 мл с 10-20 мл 20% р-ром глюкозы медленно.
БЕТА – АДРЕНОМИМЕТИКИ:
ДОБУТАМИН, ДОПАМИН.
Стимуляторы бета-адренорецепторов сердца.
Стимулируют специальные рецепторы симпатической нервной системы:
Бета 1- адренорецепторы(медиатор – норадреналин).
Обладают кардиотоническим эффектом.
ДОБУТАМИН повышает сократительную способность миокарда, увеличивает ударный и минутный объёмы сердца, не повышает диастолическое артериальное давление, но несколько повышает систолическое АД.
ПОКАЗАНИЯ:
- острая декомпенсация хронической сердечной недостаточности,
- острая сердечная недостаточность при остром инфаркте миокарда и кардиогенном шоке (менее активен, чем допамин),
- острая сердечная недостаточность некардиогенного генеза, например при сепсисе.
Используется только внутривенно капельно!
Начальная доза: 2,5 – 5 мкг/кг/минуту. Максимальная доза – 20 мкг/кг/мин
ПРОТИВОПОКАЗАН: аортальный стеноз, тампонада сердца, гиповолемия.
ДОПАМИН
Стимулирует бета1- адренорецепторы, увеличивает высвобождение медиатора норадреналина из окончаний симпатических нервов на уровне синапсов.
Повышает сократимость миокарда, увеличивает работу сердца.
Повышает ЧСС, повышает систолическое АД.
Увеличивает потребность сердца в кислороде.
Особенность допамина: расширяет почечные сосуды, увеличивает почечный кровоток, увеличивает клубочковуюфильтрацию, выводит натрий, увеличивает диурез. Однако\, при достаточно высоких дозах - 10 мкг/кг может вызвать спазм сосудов почек и повышение ОПСС.
Начало действия через 1-5 минут, максимальный эффект с 10-й минуты.
ПОКАЗАНИЯ:
- резистентная (устойчивая) к обычной терапии сердечная недостаточность,
- почечная недостаточность, в том числе – острая почечная недостаточность,
- ШОК различного генеза: кардиогенный, послеоперционный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический(после восполнения кровопотери),
- острая сердечно-сосудистая недостаточность.
ВВОДИТЬ: 200 мг (4% р-р - 5 мл - 1 ампула) разводится в 400 мл
5 % р-ра глюкозы. Вводится 2,5 – 5,0 мкг/кг/минуту.
При весе пациента 60 кг по 6-12 кап /мин
70 кг по 7-14 кап/мин
80 кг по 8-16 кап/мин
КОНТРОЛИРОВАТЬ АД!!!
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ:
Большие дозы вызывают спазм периферических сосудов, тахикардию, желудочковые экстрасистолии, стенокардитические боли, нарушение дыхания, головная боль, психомотроное возбуждение.
ПРОТИВОПОКАЗАН ИЯ:феохромоцитома, нарушения ритма сердца.