Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
Кардиотонические средства
Изучаемые лекарственные средства: дигоксин, дигоксин, строфантин, коргликон, добутамин, допамин.
Задание 1. Дополните классификацию кардиотонических средств препаратами из предложенного списка.
1. Кардиотонические средства гликозидной структуры (сердечные гликозиды).
Препараты наперстянки: а)__________________________
б) __________________________
Препараты строфанта: а)___________________________
Препараты ландыша: а)___________________________
2. Кардиотонические средства негликозидной структуры
Селективные агонисты β1-адренорецепторов: а)______________________
Агонисты дофаминовых и β1-адренорецепторов: а)___________________
Задание 2. Объясните механизм кардиотонического действия сердечных гликозидов, расположив ниже приведенные утверждения в логической последовательности
1. Ингибирование Na+/K+-АТФазы мембран кардиомиоцитов
2. Связывание Са2+ с тропонином С
3. Снижение активности Na+/Са2+-насоса
4. Устранение тормозного действия тропонин-тропомиозин
5. Увеличение содержания ионов натрия внутри кардиомиоцитов
6. Повышение силы сердечных сокращений (положительное инотропное действие)
7. Нарушение выхода ионов кальция из кардиомиоцитов
8. Взаимодействие актина и миозина
Задание 3. Расшифруйте кардиальные эффекты сердечных гликозидов:
§ Положительное инотропное действие:_____________________________
§ Отрицательное хронотропное действие:____________________________
§ Отрицательное дромотропное действие:____________________________
§ Положительное батмотропное действие:____________________________
Задание 4. Вспомните кардиальные эффекты сердечных гликозидов и их значение (табл.1).
Таблица 1. Кардиальные эффекты сердечных гликозидов и их значение
| Эффект | Механизм возникновения эффекта | Значение эффекта |
| Положительный инотропный | ||
| Отрицательный хронотропный | ||
| Отрицательный дромотропный | ||
| Повышение автоматизма волокон Пуркинье |
Примечание: При заполнении таблицы используйте приведенные ниже утверждения:
Механизм возникновения эффекта:
1. Ингибирование Na+/K+-АТФазы
2. Ваготоническое действие
3. Снижение содержания ионов К+ в кардиомиоцитах
Значение эффекта:
1. Полезен при сердечной недостаточности
2. Полезен при тахисистолической форме мерцательной аритмии предсердий
3. Является причиной желудочковых экстрасистолий
4. Приводит к удлинению диастолы, что способствует более полному восстановлению энергетических ресурсов кардиомиоцитов.
Задание 5. Дайте сравнительную характеристику препаратов сердечных гликозидов (табл.2)
Таблица 2. Сравнительная характеристика препаратов сердечных гликозидов
| Параметры ЛС | Липофильность (Л) или гидрофильность (Г) | Связь с белками плазмы (%) | Пути введения | Начало действия мин/час | Maксимум действия дни, час | Пути выведения |
| Дигитоксин | ||||||
| Дигоксин | ||||||
| Уабаин | ||||||
| Коргликон |
А. Отметьте сердечные гликозиды, которые применяют как средства скорой помощи при острой сердечной недостаточности
Б. Отметьте сердечные гликозиды, которые применяют при хронической сердечной недостаточности
Задание 6. Вспомните средства, применяемые при интоксикации сердечными гликозидами, укажите их механизм действия (табл.3)
Таблица 3. Средства, применяемые при интоксикации сердечными гликозидами
| Группы средств | Препараты | Принцип действия |
| Препараты калия и магния | ||
| Антиаритмические средства | ||
| М-холиноблокаторы | ||
| Хелатообразующие соединения | ||
| Донаторы сульфгидрильных групп |
Задание 7. Вспомните локализацию и механизмы действия средств, применяемых при хронической застойной сердечной недостаточности: эналаприл, лозартан, гидрохлоротиазид, спиронолактон, дигоксин, изосорбида динитрат, гидралазин, карведилол
Таблица 4. Локализация и механизмы действия средств, применяемых при хронической застойной сердечной недостаточности
| Параметры | Группы веществ | Направленность действия |
| Сократимость | ||
| Постнагрузка (тонус резистивных сосудов) | ||
| Преднагрузка (тонус емкостных сосудов) | ||
| ОЦК (вводно-солевой баланс) | ||
Задание 8. Отметьте верны ли следующие пары утверждений и есть ли связь между ними
§ Дигоксин применяют при тахиаритмической форме мерцательной аритмии предсердий, потому что дигоксин оказывает положительное инотропное действие
§ Сердечные гликозиды противопоказаны при атриовентрикулярном блоке, потому что сердечные гликозиды оказывают отрицательное дромотропное действие
§ Допамин увеличивает силу сердечных сокращений, потому что допамин сенсибилизирует тропонин С к ионам кальция
§ Фенитоин применяют при интоксикации сердечными гликозидами, потому что фенитоин устраняет атриовентрикулярный блок
Антиангинальные средства
Изучаемые лекарственные средства: атенолол, верапамил, дилтиазем, дипиридамол, изосорбида динитрат, валидол, изосорбида мононитрат, метопролол, нитроглицерин, нифедипин, пропранолол, талинолол, триметазидин
Задание 9. Дополните классификацию антиангинальных средств препаратами из предложенного списка:
1. Средства, повышающие доставку кислорода к миокарду
Миотропные коронарорасширяющие средства: а)____________________
Рефлекторные коронарорасширяющие средства: а)___________________
2. Средства, снижающие потребность миокарда в кислороде
β-адреноблокаторы:
Неселективные β-адреноблокаторы: а)____________________
Селективные β1-адреноблокаторы: а)______________________
б) ______________________
в)_______________________
3. Средства, повышающие доставку кислорода и снижающие потребность миокарда в кислороде
Донаторы NO (органические нитраты): а)___________________
б)______________________
в)______________________
Блокаторы кальциевых каналов: а)______________________
б)_____________________
в)_____________________
Задание 10. Отметьте какие цифры соответствуют механизмам действия дипиридамола, пропранолола, нифедипина, верапамила, нитроглицерина
1. Уменьшает тонус резистивных и емкостных сосудов → Снижается общее периферическое сопротивление сосудов и венозный возврат → Снижается артериальное давление и центральное венозное давление → Уменьшается преднагрузка и постнагрузка на сердце → Уменьшается работа сердца → Уменьшается потребность миокарда в кислороде; Снижает тонус коронарных сосудов → Увеличивается доставка кислорода к миокарду
2. Уменьшает силу и частоту сердечных сокращений → Снижается работа сердца → Уменьшается потребность миокарда в кислороде; Снижает тонус коронарных сосудов → Увеличивается доставка кислорода к миокарду
3. Уменьшает силу и частоту сердечных сокращений → Снижается работа сердца → Уменьшается потребность миокарда в кислороде
4. Уменьшает тонус резистивных сосудов → Снижается общее периферическое сопротивление сосудов → Снижается артериальное давление → Уменьшается преднагрузка на сердце → Уменьшается работа сердца → Уменьшается потребность миокарда в кислороде; Снижает тонус коронарных сосудов → Увеличивается доставка кислорода к миокарду
5. Снижает тонус коронарных сосудов → Увеличивается доставка кислорода к миокарду
Задание 11. Совместите препараты и механизмы действия
| Препараты | Механизмы действия |
| 1.Нитроглицерин 2.Пропранолол 3.Дипиридамол 4.Атенолол 5.Нифедипин | А. Блокирует β1и β2- адренорецепторы Б. Блокирует β1 – адренорецепторы В. Блокирует кальциевые каналы L- типа Г. Блокирует аденозиндезаминазу Д. Образует оксид азота в ходе метаболических превращений |
Задание 12. Дайте сравнительную характеристику препаратов органических нитратов (табл.5)
Таблица 5. Сравнительная характеристика препаратов органических нитратов
| Название лекарствен. средства | Название лекарствен. формы | Пути введения | Начало действия (мин) | Продолжител-ность действия (мин/час) | Купирование и/или профилактика приступа стенокардии |
| Нитроглицерин | Таблетки, капсулы, аэрозоль | ||||
| Таблетки «Сустакфорте» | |||||
| Таблетки «Нитрогранулонг» | |||||
| Пластырь «Депонит» | |||||
| Изосорбида динитрат | Аэрозоль «Изомакспрей» | ||||
| Таблетки нитросорбида | |||||
| Изосорбида мононитрат | Таблетки «Изомонат» | ||||
| Таблетки «Эфоксалонг» |
Задание 13. Объясните связь между тканевой селективностью, фармакологическими эффектами и показаниями к применению блокаторов кальциевых каналов (табл.6)
Таблица 6. Фармакологические эффекты и показания к применению
блокаторов кальциевых каналов
| Химическая группа | Препараты | Преимущественная блокада кальциевых каналов | Применение | |
| кардиомиоцитов | артериальных сосудов | |||
| Дигидропиридины | ||||
| Бензотиазепины | ||||
| Фенилалкинламины |
Примечание: При заполнении рубрики «Преимущественная блокада кальциевых каналов» используйте символ «+»
При заполнении рубрики «Показания к применению» используйте следующие показания: стенокардия, артериальная гипертензия, наджелудочковые аритмии
Задание 14. Определите верны ли следующие пары утверждений и есть ли связь между ними
§ Нитроглицерин уменьшает преднагрузку на сердце, потому что нитроглицерин расширяет артериальные сосуды
§ Пропранолол оказывает антиангинальное действие потому, что пропранолол уменьшает потребность миокарда в кислороде
§ Триметазидин оказывает кардиопротекторное действие, потому, что тирметазидин уменьшает несоответствие между потребностью миокарда в кислороде и его доставкой
Задание 15. Вспомните побочные эффекты антиангинальных средств (табл. 7)
Таблица 7. Побочные эффекты антиангинальных средств
| Побочные эффекты | Нитроглицерин | Пропранолол | Нифедипин | Верапамил | Дипиридамол |
| Гипотензия | |||||
| Головная боль | |||||
| Головокружение | |||||
| Тахикардия | |||||
| Брадикардия | |||||
| Затруднение А-В проводимости | |||||
| Ослабление сердечных сокращений | |||||
| Бронхоспазм | |||||
| Синдром «обкрадывания» | |||||
| Отек лодыжек |
Примечание: наличие эффекта отметьте символом «+»
Задание 16. Укажите группы средств и препараты, применяемые при остром инфаркте миокарда (табл.8)
Таблица 8. Фармакотерапия острого инфаркта миокарда
| Цель фармакотерапии | Группы лекарственных средств | Препараты |
| Купирование болевого синдрома | 1. 2. | |
| Купирование желудочковых аритмий | 1. | |
| Профилактика тромбообразования | 1. 2. 3. 4. | |
| Нормализация гемодинамики («разгрузка» сердца и улучшение коронарного крообращения |
Примечание: При заполнении рубрики «Группы лекарственных средств» используйте следующие фармакологические группы: органические нитраты, блокаторы Na+ каналов, антиагреганты, опиоидные анальгетики, фибринолитические средства, антикоагулянты прямого действия.
При заполнении рубрики «Препараты» используйте следующие препараты: лидокаин, морфин, азота закись, нитроглицерин, ацетилсалициловая кислота, гепарин, алтеплаза, стрептокиназа.