Производные пропандиола обладают сходными фармакологическими свойствами с бензодиазепинами. Они тормозят передачу возбуждения в области вставочных нейронов спинного мозга, угнетают таламус и гипоталамус, в результате чего развивается успокаивающий эффект. Препараты расслабляют мышцы и оказывают противосудорожное действие, усиливают действие веществ, угнетающих нервную систему. На вегетативную систему не влияют.
Мепротан (мепробамат, андаксин). Белый кристаллический порошок, малорастворим в воде, хорошо - в спирте. Легко всасывается из желудочно-кишечного тракта, медленно разлагается, выделяется преимущественно почками. Действует выражено седативно и противосудорожно, несколько понижает температуру тела. Вызывает индукцию микросомальных ферментов печени. Действует слабее бензодиазепинов и менее токсичен.
Применяют при неврозах, возникших от страха, тревоги, повышенном мышечном тонусе, в хирургии - при подготовке к операциям. Назначают внутрь после кормления. Возможно развитие привыкания, могут наблюдаться сонливость и мышечная слабость.
Производные дифенилметана.
Вещества этой группы наряду с общим в действии транквилизаторов оказывают сильное блокирующее влияние на холинергические системы мозга, поэтому их называют центральными холиноблокаторами. Помимо этого выражено и периферическое холиноблокирующее действие.
Амизил (бенактнзии). Белый кристаллический порошок, растворим в воде, трудно - в спирте. Обладает центральным и периферическим холиноблокирующим действием, влияет седативно и противосудорожно, подавляет кашлевой рефлекс. Оказывает умеренно спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое и местноанестезирующее действие. Ослабляет влияние блуждающего нерва, вследствие чего расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, понижается тонус гладких мышц.
Применяют при невротических состояниях, экстрапирамидальных расстройствах, подготовке к наркозу и в послеоперационный период, при спазмах гладких мышц, для расширения зрачка в диагностических целях, как противокашлевое средство. Назначают внутрь 1-3 раза в день. Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 1-3 капли 1-2%-ного раствора.
Побочное действие: сухость в ротовой полости, тахикардия, расширение зрачков. Противопоказан при глаукоме.
Ноотропные средства.
Первые сведения о ноотропных веществах появились в 70-е годы. Название группы происходит от греч. noos- мышление, разум и tropos - стремление, сродство. В 80-е годы они заняли видное место среди психотропных средств, так как активируют интегративные механизмы мозга, улучшают память и умственную деятельность, повышают устойчивость мозга к вредным воздействиям. Первым и основным препаратом этой группы является пирацетам.
Ноотропы в отличие от других психотропных препаратов существенно не влияют на двигательные реакции, активность этих веществ, не оказывают снотворного и анальгезирующего действия, не изменяют функции периферической нервной системы. В то же время они характерно влияют на ряд функций центральной нервной системы: облегчают связь между полушариями мозга, повышают устойчивость его к гипоксии.
Механизм действия изучен недостаточно точно, но выяснили, что ноотропы усиливают синтез АТФ, утилизацию глюкозы, активируют фосфолипазу. По химической структуре пирацетам сходен с гамма-аминомасляной кислотой (ГАМК) и имеет много сходного в действии. ГАМкергические вещества (аминалон, натрия оксибутират и др.) объединяют в одну группу с ноотропами, так как они имеют много общего в действии на ЦНС. Они улучшают обменные процессы в мозгу, стимулируют обучение, осуществляют коррекцию нарушений при стрессе, гипоксии, интоксикации, старении. Ноотропные препараты рассматривают как средство метаболической терапии, потому что они созданы на основе веществ биогенного происхождения и влияют на обменные процессы.
Ноотропы улучшают окислительно-восстановительные реакции, другие обменные процессы и кровообращение мозга. Повышают устойчивость тканей к гипоксии, различным токсическим воздействиям, восстанавливают кровоток и нарушенные функции мозга, снимают вялость и заторможенность.
Препараты используют в медицине при депрессиях, заторможенности, лечении отравлений, расстройствах памяти и мозгового кровообращения, гипоксии, в геронтологии и при комплексной терапии различных психических заболеваний.
Вследствие положительного и разностороннего влияния на функции мозга и кровообращения в нем ноотропы являются перспективной группой веществ. Необходимо изучение их действия на животных для применения в ветеринарии.
Пирацетам (ноотропил). Список Б. Белый кристаллический порошок, хорошо растворим в воде и спирте. Легко всасывается, проникает через гематоэнцефалический барьер, выводится почками без изменений.
Повышает активность аденилатциклазы и энергетический потенциал, ингибирует нуклеотидфосфатазу, улучшает память, обучение, устойчивость к гипоксии. Снижает заторможенность, устраняет вегетативные и невротические нарушения. Показан при гипоксиях, нарушениях мозгового кровообращения, депрессиях и т. п. Применяют внутрь и внутримышечно, курс лечения 2- 3 нед. Ориентировочные дозы для собак 0,1-0,4 г.
Противопоказан при беременности и острой почечной недостаточности.
Аминалон (гаммалон, ганеврин). Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК). Список Б. Белый порошок, легко растворим в воде, слабо - в спирте.
ГАМК содержится в центральной нервной системе и участвует в процессах торможения, взаимодействуя со специфическими рецепторами. Улучшает кровоснабжение в мозгу, дыхание, мышление, восстанавливает движение, ослабляет вестибулярные расстройства. Назначают при сосудистых заболеваниях мозга, после травм мозга, при полиневритах, отставании в развитии. Применяют внутрь до кормления 3 раза в день. Ориентировочная доза для собак 0,25 г.
Фенибут. Гамма-амино-бета-фенилмасляной кислоты гидрохлорид. Белый порошок, легко растворим в воде, меньше - в спирте.
Уменьшает напряженность, страх, тревогу, удлиняет и усиливает действие веществ, угнетающих центральную нервную систему; действие сходно с транквилизаторами. Судороги не устраняет. Показан при неврозах и перед хирургическим вмешательством. Применяют внутрь до кормления 3 раза в день в тех же дозах, что и аминалон.