ИАПФ (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента)
Не дают образоваться АТ II и сохраняют вазодилятатор брадикинин. Для купирования гипертонического криза из всех ИАПФ используют каптоприл и в/венный эналаприлат (лекарство - активный метаболит пролекарства эналаприла).
Класс I Липофильные ЛС
Каптоприл (Капотен)
Класс II Липофильные пролекарства (требуют трансформации в активные метаболиты).
Подкласс II А Препараты с почечной элиминацией (более 60%)
Квинаприл (Аккупро)
Периндоприл (Престариум)
Цилазаприл (Инхибейс, Прилазид)
Эналаприл (Ренитек, Энап, Берлиприл)
Подкласс II В Препараты с двумя путями элиминации
Моэксиприл (Моэкс)
Рамиприл (Хартил, Тритаце)
Фозиноприл (Моноприл, Фозикард)
Подкласс II С Препараты с печёночной элиминацией (более 60%)
Спираприл (Квадроприл)
Трандолаприл (Гоптен)
Класс III Гидрофильный препарат (не накапливается в жировой ткани – для больных с избыточной массой тела).
Лизиноприл (Диротон, Лизинотон) – используется при метаболическом синдроме.
Побочные явления ИАПФ: сухой приступообразный кашель, ангионевротический отёк верхних дыхательных путей.
Противопоказания: беременность, лактация, стеноз почечных артерий, аортальный стеноз, лейкопения, анемия, гиперкалиемия.
ИАПФ применяют при лечении:
- АГ (особенно в сочетании с СД)
- ХСН
- нефропатии (в т.ч. диабетических)
- острого ИМ (отдельным категориям пациентов) и вторичной профилактики ИМ.
При ХСН эффективны каптоприл, лизиноприл, рамиприл, эналаприл, фозиноприл (подходит для больных с тяжёлой почечной недостаточностью).
Сартаны (блокаторы рецепторов ангиотензина II)
Самые современные ЛС. Идентичны ИАПФ, но не влияют на брадикинин (второй субстрат АПФ, который разрушается и не накапливается в лёгких) и не вызывают сухого кашля. Для лечения АГ используются:
- валсартан
- ибесартан
- кандесартан
- лозартан
- телмисартан
При ХСН используются: валсартан, лозартан, кандесартан. Противопоказания у сартанов аналогичны ИАПФ.
Бета-адреноБлокаторы (ББ/бета-АБ/вАБ/БАБ).
Кардиоселективные преимущественно действуют на в1-адренорецепторы, находящиеся в миокарде, и почти не действуют на в2-адренорецепторы гладких мышц бронхов.
неселективные ББ:
- пропранолол
- надолол
- соталол
- тимолол
кардиоселективные ББ:
- ацебуталол
- атенолол
- бетаксолол
- бисопролол
- метопролол
неселективные ББ с вазодилатирующими свойствами (ВДС):
- лабеталол
- пиндолол
- карведилол
селективные ББ с вазодилатирующими свойствами (ВДС):
- целипролол
- небиволол
Кардиоселективные ББ (чаще это метопролол, бисопролол, небиволол) применяют при следующих ССЗ:
- стенокардии напряжения (для профилактики приступов)
- острый ИМ
- вторичная профилактика ИМ (назначаются пожизненно)
- АГ (карведилол и небиволол, т.к.они обладают дополнительными вазодилатирующими свойствами)
- тахиаритмии (являются II классом антиаритмиков)
- гипертрофическая КМП (кардиомиопатия) (чаще назначают пропранолол, атенолол, метопролол)
- ХСН (в комбинации с ИАПФ)
При отсутствии должного антиишемического эффекта к ББ добавляют органические пролонгированные моно-, динитраты или блокаторы кальциевых каналов (БКК/БМКК). Нежелательно ББ комбинировать с верапамилом (БКК), дилтиаземом (БКК), дигоксином (СГ), которые замедляют АВ-проводимость.
Липофильные (пропранолол, бетаксолол, лабеталол) эффективны для профилактики приступов мигрени.
Гидрофильные (надолол, соталол, ацебутол, атенолол) не проходят ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) и не вызывают центральных побочных эффектов (головокружения, депрессии).
Опасна резкая отмена ББ особенно у больных с ХСН.
Противопоказания: брадикардия менее 50уд/мин, АВ-блокада II-III ст., синдром слабости синусового узла (это абсолютные противопоказания), бронхиальная астма (БА), хронические обструктивные бронхиты.
Побочные эффекты: запоры, ринорея (течение жидкости из носа).
Нитраты
Высвобождают оксид азота NO, который является мощным вазодилататором. Сегодня основу терапии при стенокардии любого ФК составляют ББ (в-АБ) и БКК, а нитраты добавляют с учётом состояния больного.
- нитроглицерин
- изосорбид динитрат (ИСДН)
- изосорбит-5-мононитрат (5-ИСМН) используется только для профилактики приступов стенокардии.
Нитраты в лекарственных формах короткого действия назначают за 5-10 минут до предполагаемой физической нагрузки или при развившемся приступе. Пролонгированные нитраты назначают прерывисто при СК II ФК и постоянно при СК III ФК и особенно IV ФК. Используют ИСДН и 5-ИСМН в ретардированных формах. 5-ИСМН является активным метаболитом ИСДН имеющим 100% биодоступность при пероральном приёме (отсутствие метаболизма).
Применение нитратов приводит к недостаку сульфгидридрильных SH-групп и развитием толерантности (перестают действовать и приходиться увеличивать дозы). Назначают аминокислоты метионина или N-ацетилцистеина, отменяют нитраты на несколько дней. Синдром «рикошета» (отмены) возникает при полном прекращении приёма нитратов или при прерывистой терапии нитратами короткого действия и проявляется учащением приступов стенокардии и резком снижении переносимости физической нагрузки. Синдром «рикошета» не развивается после отмены пролонгированных ИСДН и 5-ИСМН, т.к. их концентрация снижается медленно и их можно применять прерывисто. Головная боль развивается в начале лечения практически у всех больных. Применение нитратов противопоказано при повышенном внутричерепном давлении, внутримозговом кровоизлиянии, тампонаде сердца, констриктивном перикардите, токсическом отёке лёгких, выраженной артериальной гипотензии и коллапсе.
Блокаторы Кальциевых Каналов/БКК/БМКК/АК (антагонисты кальция - АК)
дигидропиридины используются для лечения АГ, СК напряжения (+ББ):
- амлодипин
- лацидипин
- никардипин
- нитрендипин
- нифедипин (SR b GITS)
- фелодипин ЕR
недигидропиридиновые БКК:
- верапамил (SR)
- дилтиазем (SR)
Диуретики
петлевые используют при экстр.ситуациях, при отёчном синдроме (ХСН, ХПН, нефротический синдром, цирроз печени)
- фуросемид ( лазикс)
- торасемид (диувер)
- этакриновая кислота (эднит)
тиазидные и тиазидоподобные - для длительного лечения АГ
- гидрохлортиазид (гипотиазид)
- индапамид (арифон)
- клопамид
- хлорталидон
антагонисты альдостерона
- спиронолактон
калийсберегающие диуретики используются реже – для усиления действия тиазидов.
- амилорид
- триамтерен
ингибиторы карбоангидразы
- ацетазоламид (диакарб)