Местноанестезирующие вещества – это вещества, способные обратимо блокировать чувствительные рецепторы и нарушать проведение возбуждения по нервным волокнам.
Наиболее ценное свойство анестетиков – их способность блокировать болевые рецепторы и чувствительные нервные волокна.
Их используют для местной анестезии для местного обезболивания при хирургических операциях.
Виды анестезии:
Поверхностная (терминальная – блокирует терминалы-рецепторы) – в основном, для слизистых – глаза, носа, носоглотки –удаление инородных тел, операциях на слизистых носа, носоглотки, интубации и т.д.
Возможно частичное всасывание – и резорбтивное токсическое действие.
Поэтому добавляют адреналин, который суживает сосуды, удлиняет действие анестетика.
Проводниковая – раствор анестетика шприцем и иглой вводится в ткань, окружающую нерв, в этом месте образуется блокада проведения возбуждения по чувствительным волокнам (блокада нервных проводников).
Анестетик вводится в ткани, частично попадает в кровоток, возможно его резорбтивное действие, поэтому – нельзя токсичные анестетики – дикаин, кокаин. И добавляют адреналин.
Используется в зубоврачебной практике, при хирургических операциях на конечностях.
Спинно-мозговая – разновидность проводниковой. Раствор анестетика вводится в спинномозговую жидкость на уровне поясничного отдела, образуется блокада всех чувствительных волокон, поступающих в пояснично – крестцовый отдел спинного мозга и анестезия нижней половины туловища и нижних конечностей.
Используется при операциях на органах малого таза и нижних конечностях.
Инфильтрационная – раствор анестетика невысокой концентрации (0,25-0,5%), но в больших количествах (200-500 мл) под давлением вводится в ткани (кожу,клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов), инфильтрация, «пропитывание» тканей - блокада чувствительных рецепторов и чувствительность нервных волокон в этой зоне.
Также нельзя токсичные анестетики.
Используются широко, при операциях на внутренних органах.
Растворяют анестетики в гипотоническом (0,6%) и изотоническом растворе (0,9 %) NaCl и добавляют адреналин.
Для всех видов анестезий применяют только стерильные растворы.
Требования к местным анестетикам:
1. Высокая анестезирующая активность;
2. Длительность действия;
3. Отсутствие раздражающего действия;
4. Низкая токсичность;
5. Растворимость в воде;
6. Стойкость при стерилизации;
7. Пригодность для всех видов анестезий;
8. Сосудосуживающий эффект или совместимость с сосудосуживающими средствами.
Первое анестезирующее – кокаин – алкалоид кокаинового кустарника в Южной Америке. Невысокая активность. Токсичен. Вызывает лекарственную зависимость (кокаинизм).
· Новокаин (Novocainum) – Прокаин – активный анестетик, действие длится 30-60минут. Хорошо растворим в воде. Хорошо стерилизуется обычными методами. Токсичность невелика. Гр. Б., в.р.д. 0,25-внутрь, 0,1-в/м, 0,05-в/в. Ф.в. порошок в ампулах 1%-1ml,
0,5%,1%, 2%-2ml,
0,5%, 2%-5ml,
1%, 0,5%-10ml.
Применяют: 1. Для инфильтрационной анестезии 0,25-0,5% р-р,
2. Для проводниковой анестезии 1-2% р-р, добавляют 0,1% адреналин 1 капля на 5-10мл,
3. иногда – для спино - мозговой анестезии 5%, свечи 0,1, мази наружно 5-10%.
· Дикаин (Dicainum) – Тетракаин – в несколько раз активнее и токсичнее, действует более продолжительно. Используется, в основном, для поверхностной анестезии (т.к.токсичен) – глаза, нос, носоглотка. Добавляют 0,1% адреналин 1капля на 5 мл. Оказывает резорбтивно – токсическое действие, что приводит к возбуждению ЦНС, быстрому параличу ЦНС и смерти от паралича дыхательного центра. Перед его применением назначают барбитураты. Гр. А, в.р.д. 0,09, ф.в. порошок 0,25-2%-в глазной практике, 1-3%-в лор практике, 2-3%-при интубации.
· Ксикаин (Xycainum) – Лидокаин (Lidocainum), Ксилокаин – активнее новокаина, действует 2 часа, хорошо растворим в воде, стерилизуется обычными методами. Токсичность больше, чем у новокаина. Применяется для всех видов анестезии. Гр. Б, ф.в. порошок в ампулах 10% р-р – 2 мл №10. Для инфильтрационной анестезии-0,25-0,5%, для проводниковой-1-2%, для поверхностной-1-2 %. Добавляют 0,1% адреналин 1 каплю на 1- мл.
· Анестезин (Anaesthesinum) – Бензокаин – мало растворим в воде (жирорастворим), поэтому – только для поверхностной анестезии – мази, пасты, суппозитории и внутрь. Гр. Б, в.р.д. 0,5, ф.в. 5-10% для поверхностной анестезии (мази, пасты, присыпки), таблетки 0,3 №10, свечи 0,1.
· Тримекаин (Trimekainum) – Мезокаин – действует аналогично ксикаину,но более продолжительно. Гр. Б, ф.в. порошок в ампулах 2%-2 мл, 5%-2 мл. Применяется для инфильтрационной анестезии 0,25-0,5-1% р-р, для проводниковой анестезии 1-2% р-р.
К веществам, препятствующим (а не угнетающим, как местноанестезирующие) возбуждению чувствительности рецепторов, относят вяжущие средства, одсорбирующие средства и обволакивающие средства (не оказывают прямого влияния на рецепторы, но препятствуют действию на них различных раздражающих веществ).
Вяжущие средства
Вызывают осаждение белков слизи (при нанесении на слизистые оболочки) и уплотняют поверхностный слой слизистой оболочки. Эта плотная белковая пленка защищает чувствительные рецепторы от различных раздражающих веществ. Это полезно при воспалении слизистых оболочек (снижается проявление воспаления, снижаются болевые ощущения).
А) Растительного (органического) происхождения
· Танин (Tanninum) – дубильное вещество, содержится во многих растениях. Растворы его – водные, спиртовые, глицериновые применяются при воспалении носа, ротовой полости, носоглотки (1-2 % р-ры –для полоскания, 5-10 % р-ры -для смазывания), и при ожогах, язвах, трещинах (3-10 % мази и р-ры).
Другие растительные препараты: отвар коры дуба, настои листьев шалфея, цветов ромашки, плодов черники и др.
Б) Неорганические – висмута нитрат основной ксероформ, квасцы; они обладают и антисептическими (антимикробными) свойствами.
· Висмута нитрат основной (Bismuthi subnitras) – назначают внутрь при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (самостоятельно или в составе таблеток «Викалин», «Викаир»), при воспалительных заболеваниях кишечника (энтериты, колиты), при воспалительных заболеваниях кожи – в виде мазей, присыпок – наружно. Ф.в. 0,25-0,5% - в порошках, таблетках; 5-10% - мази, присыпки.
Обволакивающие средства
Покрывают, обволакивают слизистую оболочку и препятствуют воздействию на нее раздражающих веществ. Используют при воспалительных заболеваниях слизистых оболочек (заболевания ЖКТ), также их добавляют в микстуры, содержащие раздражающие средства. Обычно используется слизь и крахмала – Mucilago Amyli и слизь из семени льна.
Адсорбирующие средства
Обладают большой адсорбирующей способностью.
· Уголь активированный (Carbo actiratus) – растительного или животного происхождения, измельченный – большая адсорбирующая поверхность.
1) Внутрь 20.0 – 30.0 в виде взвеси в воде при пищевых интоксикациях, отравлении алкалоидами, солями тяжелых металлов – адсорбирует токсические вещества, препятствует их всасыванию в ЖКТ и проявлению резорбтивного действия.
2) При диспепсии, метеоризме – таблетки по 0,25 или 0,5 (1-3 таблетки 3-4 раза в день).