ЗАНЯТИЕ 20
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ (НЕОПИОИДНЫЕ) АНАЛЬГЕТИКИ. АНАЛЬГЕТИКИ-АНТИПИРЕТИКИ И НЕСТЕРОИДНЫЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА
Цель занятия: освоить номенклатуру ненаркотических анальгетиков, уделив особое внимание препаратам безрецептурного отпуска.
Вопросы для обсуждения
Ø Отличие по действию и применению ненаркотических анальгетиков от наркотических.
Ø Механизм болеутоляющего, жаропонижающего, противовоспалительного действия ненаркотических анальгетиков.
Ø Характеристика анальгетиков-антипиретиков. Показания к применению и их побочные эффекты.
Ø Неселективные и селективные ингиби- торы циклооксигеназы (ЦОГ), химическая классификация ингибиторов ЦОГ.
Ø Сравнительная характеристика нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) по выраженности фармакологических эффектов.
Ø Показания к применению. Побочные эффекты, их коррекция.
Ненаркотическими анальгетиками называют синтетические вещества, оказывающие умеренное анальгезирующее, жаропонижающее и выраженное противовоспалительное действие за счет ингибирования активности фермента ЦОГ и угнетения образования тканевых биологически активных веществ (простагландинов). Простагландины способствуют усилению действия брадикинина, гистамина и повышают чувствительность болевых рецепторов к этим веществам. В свою очередь, брадикинин и гистамин активи- руют фосфолипазу А2, что приводит к увеличению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты.
Ненаркотические (неопиоидные) анальгетики не вызывают эйфорию и к ним не возникает лекарственной зависимости.
Классифицируют эти ЛС на: анальгетики-антипиретики и НПВС.
Анальгезирующее (болеутоляющее) действие ненаркотических анальгетиков объясняется торможением возникновения болевых импульсов в окончаниях чувствительных нервов, уменьшается образование медиаторов воспаления (ПГЕ2, ПГI2, брадикинина), снимается воспалительный отек, ослабляется внутритканевое давление и тем самым предупреждается возникновение боли. Наиболее эффективны при болях воспалительного характера.
Жаропонижающее действие этих ЛС связано с торможением синтеза простагландинов (ПГЕ2), которые возбуждают центр теплорегуляции (расположенный в гипоталамусе), увеличивают теплоотдачу за счет расширения сосудов кожи и увеличения потоот- деления. Снижение повышенной температуре тела (выше 38 °С) сопровождается уменьшением теплопродукции и усилением теплоотдачи. Эти ЛС не оказывают гипотермического действия на нормальную температуру тела (36,6 °С).
Противовоспалительное действие ненаркотических анальгетиков связано с угнетением образования медиаторов воспаления, с уменьшением проницаемости стенок кровеносных сосудов, стабилизацией лизосомных мембран, уменьшением образования аденозин трифосфата (АТФ), разобщением окислительного фосфорилирования и уменьшением перекисного окисления липидов. В результате уменьшается выход жидкой части плазмы крови в окружающие ткани и уменьшается отек.
Практические навыки: освоить сравнительную характеристику препаратов по противовоспалительному,анальгезирующему и жаропонижаещему эффектам. Хорошо ориентироваться в совтавах комбинированных препаратов и препаратах безрецептурного отпуска. Уметь предлагать адекватную замену по механизму действия и синонимам.
Оснащение практического занятия
Ø Набор лекарственных препаратов по данной теме.
Ø Информационная литература.
Ø Таблицы, слайды, пленки для оверхед-проектора и другие наглядные пособия.
ПРАКТИЧЕСКАЯ РАБОТА
Задание 1. Заполните таблицу отличительных особенностей действия ненаркотических анальгетиков от наркотических.
| Фармакологическое действие | Анальгетики | |
| наркотические | ненаркотические | |
| Болеутоляющее | ||
| Жаропонижающее | ||
| Противовоспалительное | ||
| Лекарственная зависимость | ||
| Привыкание | ||
| Влияние на жизненно важные центры продолговатого мозга |
Задание 2. Распределите по химическим группам НПВС: индометацин, фенилбутазон (бутадион♠), ацетилсалициловая кислота, диклофенак, ибупрофен.
| Химическая классификация | Препарат | Торговые названия | Применение | Форма выпуска |
| Производные салициловой кислоты | ||||
| Производные индолоуксусной кислоты | ||||
| Производные фенилоуксусной кислоты | ||||
| Производное фенилпропионовой кислоты | ||||
| Производное пиразолона |
Задание 3. Проведите сравнительную характеристику ненаркотических анальгетиков по выраженности различных эффектов с применением следующих обозначений: «++» — эффект сильный, «+» — умеренный, «-» — отсутствует эффект.
| Фармакологический эффект | Анальгин | Парацетамол | Аспирин | Диклофенак |
| Анальгезирующий | ||||
| Противовоспалительный | ||||
| Жаропонижающий | ||||
| Антиагрегантный | ||||
| Ульцерогенный |
Задание 4. В больничную аптеку поступили следующие лекарственные препараты:
1) метамизол натрия; 2) мелоксикам (мирлокс♠); 3) напроксен; 4) колдрекс♠;
5) цитрамон П♠; 6) солпадеин♠; 7) пенталгин-Н; 8) баралгин М♠; 9) аспивит♠; 10) нимесулид (найз♠); 11) индометациновая мазь; 12) бутадион♠ (мазь); 13) парацатамол; 14) кофеин + перацетамол (панадол экстра♠). Распределите их по фармакологическим группам в зависимости от применения: Анальгетики:___________________________________________ Антипиретики:_________________________________________
НПВС-неселективные:___________________________________ селективные:____________________________________________
ТЕСТОВЫЕ ЗАДАНИЯ ДЛЯ САМОКОНТРОЛЯ
Инструкция: выберите один правильный ответ и укажите его буквенный индекс.
1. К нестероидным противовоспалительным препаратам не относится:
а) аспирин♠;
б) ибупрофен;
в) метамизол натрия;
г) пироксикам.
2. Механизм противовоспалительного действия НПВС связывают с:
а) ингибированием ЦОГ и снижением образования простагландинов;
б) активированием липокортинов и ингибированием фосфолипазы А2;
в) ингибированием липооксигеназы и снижением образования лейкотриенов;
г) ингибированием аденилатциклазы и снижением образования β-липотропинов.
3. Болеутоляющее действие ненаркотических анальгетиков реализуется за счет:
1) снижения выработки АТФ в болевом участке;
2) снижения восприятия болевых импульсов;
3) угнетения синтеза простагландинов Е2, F2α;
4) стимуляции опиоидных рецепторов;
5) ингибирования фермента циклооксигеназы в ЦНС.
А. Верно 1, 2.
Б. Верно 2, 3.
В. Верно 3, 5.
Г. Верно 1, 4.
Д. Верно 2, 4
4. Выраженным противовоспалительным действием обладают:
1) вольтарен♠;
2) парацетамол;
3) анальгин♠;
4) индометацин.
А. Верно 1, 2.
Б. Верно 2, 3.
В. Верно 1, 4.
Г. Верно 3, 4.
5. Совместить МНН — торговое название:
1) индометацин; а) аспирин♠;
2) метамизол натрия; б) метиндол ретард♠;
3) диклофенак; в) анальгин♠;
4) ацетилсалициловая кислота. г) ортофен♠;
д) вольтарен♠.
6. Антиагрегантным действием обладает:
а) кетопрофен;
б) целекоксиб;
в) парацетамол;
г) аспирин♠;
д) мелоксикам.
7. При применении парацетамола не может возникать побочный эффект:
а) гемолитическая анемия;
б) нефротоксичность;
в) аллергические реакции;
г) желудочно-кишечные кровотечения.
8. Ацетилсалициловую кислоту не назначают при:
а) травматической боли;
б) сердечно-сосудистых заболеваниях (профилактика тромбоза);
в) лихорадочных состояний;
г) ревматоидном артрите.
9. К производным фенилуксусной кислоты относится препарат:
а) ибупрофен;
б) диклофенак;
в) индометацин;
г) пироксикам;
д) целекоксиб.
10. Парацетамол входит в состав комбинированных препаратов:
1) баралгин М♠;
2) солпадеин♠;
3) колдрекс♠;
4) цитрамон П♠.
А. Верно 1, 2.
Б. Верно 2, 3.
В. Верно 3, 4.
Г. Верно 1, 4.