Физостигмин (эзерин) Physostigminum

Описание: Бесцветные блестящие призматические кристаллы.

Растворимость: ТР в воде, Р в спирте (1: 12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными.

Применение: При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина с пилокарпином.

Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника. Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.

Недостатки: легко окисляется, высоко токсичен, дорогой препарат.

Прозерин Proserinum seu Neostigmini methylsulfas

N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метилсульфат.

Прозерин угнетает холинэстеразу, тем самым повышает содержание АЦХ.

Описание: Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розоватый оттенок.

Растворимость: ОЛР в воде, ЛР в спирте, хлороформе, ОМР в эфире. Водные растворы имеют рН 5,9 - 7,5.

Подлинность:

1. УФ спектр 2 максимума

2. МФ – ИК спектр

3. С водным раствором щелочи:

4. На CH₃SO₄^- :

Прозерин + к.HNO₃ t° à SO₄^2-

SO₄^2- + Ba²⁺ à BaSO4¯

образуется белый осадок, который не растворяется в минеральных кислотах.

5. Получение полийодида

+ I₂ à R₃N•I_n•HI При рН=7 n=6 бурый осадок

НеГФ:

1. Получение продуктов с флюорисценцией

2. Щелочной гидролиз с последующими реакциями

На аминофенол:

Чистота:

1. УФ спектр. Растворитель – смесь Na₂CO₃ + H₂O

2. Температура плавления.

3. ПМВ.

4. МФ: посторонние примеси – ТСХ.

Количественное определение:

1. В колбе Кьельдаля + NaOH à выделяется диметиламин à в колбу с раствором борной кислоты à метатетробораты

NH(CH₃)₂ + H₃BO₃ à [NH(CH₃)₂]BO₂ + H₂O

2NH(CH3)2 + 4H3BO3 à [NH(CH3)2]B4O7

Соли титруют HCl, индикатор МО+МС, контрольный опыт. f=1

2. УФ спектр

3. По реакции образования перйодида R₃N•I_n•HI. При рН=7 n=6 f=1/6; рН<7 n=4 f=1/4

4. Йонообменная хромотография.

[Kat]H⁺ + [RN⁺(CH₃)₃]CH₃SO₄^- à [Kat]RN⁺(CH₃)₃ + CH₃OSO₃H

CH₃OSO₃H + NaOH à CH₃OSO₃Na + H₂O

f=1

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или в стеклянных ампулах в защищенном от света месте.

Применение: Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полимиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В офтальмологической практике прозерин иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.

Алкалоиды группы имидазола.

Имидазол