Синонимы: гистадил
Блокатор Н2–гистаминовых рецепторовI поколения.
Уступает ранитидину по активности (в 5-10 раз), избирательности и продолжительности действия. Обладает антиандрогеной активностью (блокирует рецепторы андрогенных гормонов), в связи с чем может вызывать у мужчин нарушение половой функции (импотенцию), повышает уровень пролантина в крови и вызывает гинекомастию (увеличение грудных желез). Ингибитор микросомальных ферментов печени и поэтому может потенцировать действие ряда лекарственных средств (сибазон, анаприлин, теофиллин и др.). При длительном применении циметидина следует контролировать состав периферической крови, т.к. он может вызывать лейкопению и др. побочные (см. общую характеристику).
Форма выпуска: табл. и капсулы по 0,2; 0,4; 0,8; 10% р-р в амп. по 2 мл
Принимают внутрь после еды 3 раза в день по 0, и перед сном,
в/в (в тяжелых случаях).
Фамотидин Famotidinum
Синонимы: квамател, ульфамид, блокацид
Является блокатором Н2-гистаминовых рецепторов третьего поколения и значительно более активно угнетает секрецию соляной кислоты по сравнению с другими блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов, более селективное действие.
Продолжительность действия составляет при однократном приеме от 12 до 24 ч. в зависимости от дозы.
Побочные эффекты: крайне редко. Не обладает антиандрогенной активностью, практически не влияет на функцию печени.
Форма выпуска: табл. по 0,02 и 0,04 фамотидина, ампулы или флаконы, содержащие 0,02 препарата в виде лиофилизированного порошка.
Фамотидин принимают внутрь по 0,04 г в день перед сном (натощак) и в/в (в тяжелых случаях)
Низатидин Nizatidinum
Синоним: аксид
По структуре и действию близок к фамотидину.
Форма выпуска: капсулы по 0,15 и 0,3 г.
Ингибиторы протонной помпы.
(Ингибиторы Н+\К+-АТФазы)
Омепразол Оmeprazolum сп. Б
Синонимы: лосек, омез, промез, ультоп
Это представитель принципиально нового типа противоязвенных препаратов, угнетающих функцию протонного насоса (Н+\К+-АТФазы) париентальных клеток желудка.
Омепразол эффективно подавляет секрецию хлористоводородной кислоты. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. Кроме того, у омепразола обнаружена гастропротективная активность, механизм которой не ясен. Умеренно угнетает рост Н. pylori.
Препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ в кровь, распределяется в ткани, особенно хорошо проникая в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. При приеме внутрь действие в течении 1 часа, max через 2-2,5 ч. и сохраняется в течении 2-3 суток.
Ингибирование секреции обратимо: она восстанавливается в течении нескольких дней после отмены препарата без феномена рикошета.
Побочные: абдоминальные боли или колики, диарея, запор, тошнота, рвота, головная боль, сонливость, головокружение.
Противопоказания: повышение чувствительность к препарату, хронические заболевания печени.
Форма выпуска: капсулы по 0,02 г. омепразола в виде гранул, флаконы содержащие лиофилизированное сухое вещество (42,6 г омепрзола натрия) для инфузий.
Омепразол принимают внутрь по 0,02 г непосредственно перед едой 1 раз в день (до завтрака). Капсулы проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды.
Входит в состав комбинированного препарата Омез Д (омепразол + домперидон). Применяется для лечения диспепсий и рефлюкс-эзофагита, плохо поддающиеся лечению ингибиторами Н+/К+ - АТФазы и блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов. Применяют по 1 капсуле 2 раза в сутки за 15-20 минут до еды.
Аналогичными по фармакологическим свойствам и применению являются:
Ланзопразол Lansoprazolum
Синоним: ланзап
Назначают по 1 капсуле 1-2 раза в день
Форма выпуска: капсулы 30 мг
Пантопразол Pantoprazole
Синоним: зипантола
Назначают внутрь, запивая жидкостью и проглатывая целиком (таблетки нельзя растворять или измельчать) до завтрака или во время него 1 раз в день. При назначении препарата 2 раза в сутки вторую дозу следует принимать до ужина.
ФВ: таблетки по 20 и 40 мг
Эзомепразол Esomeprazole
Синоним: нексиум
Является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путём специфического ингибирования протонового насоса в париентальных клетках.
Принимают по 1 табл. 1 раз в сутки, при некоторых заболеваниях возможно применение 2 раза в стуки.
ФВ: таблетки, содержащие гранулы препарата по 20 и 40 мг.; флаконы, содержащие лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения 40 мг.
Антацидные средства.
Нередко для снижения избыточной кислотности желудочного сока прибегают к антацидным средствам. Они представляют собой основания, которые вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой желудочного сока и нейтрализуют ее. К антацидным средствам относятся натрия гидрокарбонат, магния окись, магния трилисикат, алюминия гидроокись и кальция карбонат.
Приведенные препараты отличаются радом свойств:
1. буферной активности (емкости)
2. длительности действия
3. вяжущим свойствам (способность образовывать в результате реакции с HCl защитный гель)
4. по степени резорбции в ЖКТ
5. по стоимости
| Препарат (торговое название) | Состав | Средняя разовая доза |
| Натрия гидрокарбонат | NaHCO3 | 1г |
| Магния окись | MgO | 1г |
| Кальция карбонат | CaCO3 | 1г |
| Ренни | CaCO3 + MgCO3 | 1 табл. |
| Викалин, викаир | CaHCO3 + MgCO3 (кроме щелочей содержат другие компоненты) | 1табл. |
| Альмагель | Al(OH)3 + Mg(OH)2 | 5мл |
| Альмагель А | Al(OH)3 + Mg(OH)2 + анестезин | |
| Альмагель НЕО Фосфалюгель | Al(OH)3 + Mg(OH)2 + симетикон Al(HPO3)3 (кроме щелочи содержит гелеобразующие добавки) | 1 пор. (16г) |
| Маалокс | Al(OH)3 + Mg(OH)2 | 10 мл 1 табл. |
| Маалокс-70 | То же в удвоенных количествах | 10 мл 1 табл. |
| Маалокс II | Al(OH)3 + Mg(OH)2 (содержит гелеобразующие добавки) | 10 мл 1 табл. |
| Гелусил II Рутацид Гевискон | То же Гидротальцит NaHCO3 + CaCO3 + натрия альгинат | 10 мл 1 табл. Таб. по 500 мг Суспензия 10 мл, табл. по 500 мг. |
Показания к применению:
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки – наиболее характерное и частое показание;
Гиперацидные состояния, которые не устраняются диетическими мерами, гиперацидные и нормоцидные гастриты;
Эзофагиты, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс-эзофагит (слабость сфинктера пищевода, ведущая к забрасыванию кислого желудочного сока в пищевод с повреждением его слизистой).
Осложнения при лечении антацидами.
Наиболее частыми являются нарушения моторики кишечника – запоры при использовании антацидов на основе кальция и алюминия, поносы от препаратов на основе магния. Сочетание или чередование таких препаратов позволяет в большинстве случаев сбалансировать это действие. При использовании кальция карбоната возможен феномен секреторной отдачи, алкалоз, задержка кальция с кальцификацией тканей и образованием камней в почках, развитие «молочно-щелочного синдрома», как правило, на фоне поче6чной недостаточности. В острой форме этот синдром может возникнуть уже через неделю от начала лечения (слабость, тошнота, рвота, головные боли, повышение в крови уровня кальция и креатинина). появления признаков этого синдрома требует прекращение приема кальция карбоната и перехода на антациды на основе алюминия.
Препараты, содержащие гидрооксид магния и алюминия, ухудшают всасывание в кишечнике фосфора и фтора и усиливают выведение с мочой кальция. Последний сдвиг ведет к компенсаторному вымыванию кальция из костей, что при длительном приеме может вести к размягчению костей (остеомаляция) и патологическим переломам. Постепенная ресорбция алюминия опасна еще в одном отношении: на фоне почечной недостаточности (а при приеме высоких доз длительно и без нее) алюминий отрицательно действует на ЦНС и вызывает энцефалопатию, способствует развитию паркинсонизма.
Антацидные препараты задерживают всасывание в желудке и кишечнике многих лекарств, сорбируя их и изменяя рН сока, препараты на основе магния, алюминия, кальция образуют невсасывающиеся комплексы с тетрациклинами. Поэтому следует считать правилом, что различные лекарства, назначенные параллельно с антацидной терапией, нужно принимать с 2-3-часовым интервалом после приема антацида.
К быстродействующим антацидным средствам относятся:
Системные антациды