I - Негормональные лекарственные препараты.
1 - Химическая контрацепция.
Эти средства контрацепции могут применяться женщинами при наличии серьезных заболеваний (миома матки), которые являются противопоказанием для применения гормональных противозачаточных таблеток, женщинам в период после рождения ребенка и во время грудного вскармливания, после аборта. Также показаны к применению в период менопаузы и во второй фазе климакса.
Эти контрацептивные средства не нужно принимать ежедневно, особенно, если женщина ведет нерегулярную половую жизнь. Они используются в качестве местной защиты от наступления незапланированной беременности непосредственно только накануне полового контакта. Именно благодаря этому свойству, данные негормональные средства относят к группе спермицидов.
Механизм действия: в негормональных противозачаточных таблетках содержатся активные вещества, способствующие разрушению и повреждению мембраны сперматозоидов, что приводит к их гибели. В состав таких средств входят ноноксинон, бензалкониум, хинозол. Эти вещества пагубно воздействуют на сперматозоиды, а так же формируют на стенке влагалища защитную пленку и способствуют сгущению слизи в канале шейки матки, которая существенно снижает активность сперматозоидов.
Примеры противозачаточных негормональных средств.
1.1. Фарматекс и Гинекотекс – активное вещество препаратов – бензалконий хлорид. Фарматекс выпускают в виде вагинальных таблеток, свечах, шариков, вагинального крема (Рисунок 7.). Гинекотекс выпускают в виде вагинальных таблеток Рисунок 8). Негормональные препараты эффективно действуют в течение трех часов. Обладают противовоспалительным, спермицидным, антисептическим и противомикробным свойствами, благодаря которым эти контрацептивные средства не только предотвращают наступление беременности, но и защищает от заболеваний, передающихся половым путем.
Выраженным эффектом обладают против хламидий, кандид, трихомонад, гонококков, вируса герпеса и различных грибов. Эти противозачаточные средства негормонального действия не попадают в кровь и молоко кормящих матерей, не влияют на микрофлору влагалище, не нарушают гормональный фон и менструальный цикл. Препараты имеют ряд противопоказаний: повышенная чувствительность к компонентам препарата, воспалительные заболевания влагалища.
Перед использованием таблетку и (или) вагинальный шарик следует намочить водой и ввести глубоко во влагалище за десять минут до полового сношения; крем вагинальный следует вводить лежа на спине глубоко во влагалище с помощью дозатора. Вводить новую дозу керма перед каждым половым актом. Для усиления эффективности препарат следует сочетать с использованием влагалищной диафрагмы или ВМС. Не рекомендуется после полового акта применять мыльное спринцевание, поскольку мыло может разрушать активное вещество.
Рисунок 7 – Фарматекс
Рисунок 8 – Гинекотекс.
1.2. Патентекс Овал Н – активное вещество – ноноксинол. Препарат пагубно воздействует на сперматозоиды.
Патентекс Овал Н обладает спермицидным, антимикробным, противогрибковым и антивирусным эффектами. Одна таблетка предназначена только для одного полового акта. Препарат вводят во влагалище за десять минут до полового акта (Рисунок 9).
Рисунок 9 – Панатекс Овал Н
1.3. Контрацептин Т – активное вещество – хинозол, борная кислота, танин. Препарат обладает спермицидным, обеззараживающим действием. Одна таблетка Контрацептина Т предназначена только для одного полового акта. Вводят непосредственно перед половым актом, за пятнадцать минут. Это средство имеет побочные действия, проявляющееся в виде возникновения чувства зуда и жжения во влагалище [6].
Следует отметить, что данные препараты обладают антисептическим действием. Это значит, что под воздействием антисептика наравне со сперматозоидами погибают полезные бактерии. От этого может развиться дисбактериоз влагалища и другие нарушения. Поэтому данный метод контрацепции нельзя использовать постоянно.
При использовании химических средств контрацепции следует помнить о правильном их использовании: все они представляют кислоты, а при контакте со щелочной средой (например, мыло) теряют активность.
Эффективность химических негормональных средств контрацепции на порядок ниже их гормональных «собратьев». Поэтому в большинстве случаев их используют как вспомогательные противозачаточные средства. Идеальными они будут только в том случае, если риск забеременеть минимален [1].
II - Гормональные лекарственные препараты.
К гормональной относится контрацепция, при которой в женский организм вводятся искусственные аналоги гормонов эстрогена и прогестерона. Гормональные препараты не защищают от инфекций, передающихся половым путем. Поэтому обязательным условием для их применения является наличие одного полового партнера, и отсутствие у обеих половых инфекций [8].
Механизм действия: основан на подавлении синтеза лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФГ) в гипофизе, что препятствует созреванию и выходу яйцеклетки из яичников (овуляции). При этом сгущается слизь в шейке матки, делая ее непроходимой для сперматозоидов, изменяется слизистая оболочка матки, на которой уже не может прикрепиться оплодотворенная яйцеклетка.
Классификация гормональных контрацептивов:
I – Комбинированные гормональные контрацептивы
II – Гестагенные препараты (мини- пили)
III – Гормональные рилизинг- системы (инъекционное средство – Депо-провера, трасдермальных пластырь – ЕВРА, гормональное кольцо – НоваРинг, внутриматочная спираль – Мирена).
IV – Посткоитальная контрацепция
I – Комбинированные гормональные контрацептивы (КОК).
Комбинированные оральные контрацептивы (КОК) относятся к наиболее распространенным методам регуляции рождаемости и содержат в своем составе эстрогенный и гестагенный компоненты. В качестве эстрогенного компонента КОК используется синтетический эстроген этинилэстрадиол, в качестве прогестагенного — различные синтетические прогестагены.
Все существующие комбинированные оральные контрацептивы для удобства определения их свойств классифицируется по типу прогестагенного компонента, по дозе входящего в каждую таблетку этинилэстрадиола и по составу.
Синтезированные в настоящее время КОК в зависимости от схемы комбинации эстрогена и гестагена подразделяются на два основных типа:
Монофазные: с постоянной на протяжении приема ежедневной дозой эстрогена и гестагена; К ним относятся Джес (этинилэстрадиол 0,02 мг + дроспиренон 3,00 мг) (Рисунок 10), Джес плюс (дроспиренон 3,000 мг; этинилэстрадиолабетадексклатрат в пересчете на Этинилэстрадиол 0,020 мг, кальция левомефолат 0.451 мг) (Рисунок 11), Ярина(этинилэстрадиол 30 мкг + дроспиренон 3,00 мг) (Рисунок 10), Ярина плюс (дроспиренон 3,000 мг; этинилэстрадиолабетадексклатрат в пересчете на Этинилэстрадиол 0,030 мг, кальция левомефолат 0.451 мг) (Рисунок 11).
Рисунок 10 – Ярина и Джес Рисунок 11 – Ярина Плюс и Джес Плюс
Монофазные ОК принимают с пятого дня менструального цикла в течение 21 дня ежедневно, в одно и то же время дня. Эффективность однофазных комбинированных контрацептивов очень высока. К тому же они оказывают положительное действие на организм - уменьшают кровопотери и болезненность менструаций, лечат эндометриоз, фолликулярные кисты яичников, а также воспалительные заболевания (особенно рецидивирующие) внутренних половых органов.
Многофазные: двухфазные и трехфазные (Три-мерси (желтые таблетки – этинилэстрадиол 0,035 мг + дезогестрел 0,05 мг; красные таблетки - этинилэстрадиол 0,03 мг + дезогестрел 0,1мг; белые таблетки - этинилэстрадиол 0,03 мг + дезогестрел 0,15мг), Три-регол (розовые таблетки – этинилэстрадиол 0,03 мг + левоноргестрел 0,05 мг; белые таблетки – этинилэстрадиол 0,04 мг + левоноргестрел 0,075 мг; темно-желтые таблетки - этинилэстрадиол 0,03 мг + левоноргестрел 0,125 мг) (Рисунок 12). Эффективность этих препаратов очень высока, а благодаря тому, что дозы гормонов в них минимальны и приближены к естественным, они оказывают минимальное воздействие на менструальный цикл, свертываемость крови и жировой обмен, не повышают кровяное давление.
Рисунок 12 – Три регол
По количеству эстрогенного компонента в составе таблетки КОК подразделяются на:
1.Высокодозированные — 50 мкг ЕЕ/сут. (Три-регол: розовые таблетки – этинилэстрадиол 0,03 мг + левоноргестрел 0,05 мг; белые таблетки – этинилэстрадиол 0,04 мг + левоноргестрел 0,075 мг; темно-желтые таблетки - этинилэстрадиол 0,03 мг + левоноргестрел 0,125 мг).Контрацепция для рожавших женщин или женщин в позднем репродуктивном возрасте, ведущих регулярную половую жизнь, при условии, что низко - или среднедозированные препараты не блокируют овуляцию.
2.Среднедозированные – не более 35- 40 мкг ЕЕ/сут. (Диане -35: ципротерон 2,0 мг + этинилэстрадиол 0,035 мг); Контрацепция для рожавших женщин или женщин в позднем репродуктивном возрасте, ведущих регулярную половую жизнь. Препараты надежно защищают от беременности и регулируют менструальный цикл.
3.Низкодозированные — не более 30-35 мкг ЕЕ/сут. (Жанин: этинилэстрадиол 0,03 мг + диеногест 2,0 мг; Фемоден: гестоден 0,075 мг + этинилэстрадиол 0,03); Контрацепция для рожавших, или женщин в позднем репродуктивном возрасте. Обладают незначительными побочными явлениями. А также – контрацепция для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярную половую жизнь, в том случае, если микродозированные препараты не блокируют овуляцию.
4.Микродозированные - 15—20 мкг ЕЕ/сут. (Логест: гестоден 0,075 мг + этинилэстрадиол 0,02 мг; Новинет: этинилэстрадиол 0,02 мг + дезогестрел 0,15 мг и т.д). Контрацепция для молодых, нерожавших женщин, ведущих регулярню половую жизнь. Препараты этой группы легко переносятся и обладают минимальными побочными эффектами[2].
II – Гестагенные контрацептивы (мини – пили).
Гормональные контрацептивы, содержащие только прогестаген. К ним относится: Лактинет (дезогестрел в количестве 75 мкг) (Рисунок 13); Чарозетта (Дезогестрела – 75 мкг); Экслютон (линэстренол 500 мкг); Чисто прогестиновые контрацептивы — один из видов гормональной контрацепции, который был создан в связи с необходимостью исключить эстрогеннный компонент, обусловливающий большинство метаболических нарушений: гипертензию и, особенно, тромбоэмболические состояния.
Рисунок 13 - Лактинет
Механизм действия прогестагенов:
1.Повышение вязкости цервикальной слизи
2.Снижение сократительной активности маточных труб за счет снижения сократительной активности и порога возбудимости мышечной клетки.
3.Специфическое действие на эндометрий. Прогестагены подавляют митотическую активность эндометрия, вызывая его преждевременную секреторную трансформацию.
4.Ингибирующее влияние на секрецию гонадотропных гормонов гипофиза (особенно лютеинизирующего) и, как следствие, торможение овуляции (зависит от дозы гестагенов в таблетке).
Чисто прогестиновые таблетки принимаются в постоянном режиме, начиная с 1-го дня менструального цикла ежедневно без перерыва на менструацию. Гестагенные контрацептивы не влияют на АД, показатели свертываемости крови, следовательно, не вызывают развития тромбоза, незначительно влияют на обмен липидов и функцию печени [2].
Ряд недостатков присущих всем пероральным препаратам:
1.Необходимость ежедневного приема, что требует высокой мотивации поведения.
2.Колебания уровня гормонов на протяжении суток.
3.Метаболизм в желудочно – кишечном тракте.
4.Эффект первичного прохождения через печень.
Выше перечисленные недостатки – предпосылка к созданию непероральных пролонгированных гормональных лекарственных препаратов, которые были бы лишены перечисленных недостатков.
III – Гормональные рилизинг – системы (инъекционное средство – Депо-провера, трасдермальных пластырь – ЕВРА, гормональное кольцо – НоваРинг, внутриматочная спираль – Мирена).
Возможность применения контрацептивов длительного действия продолжает привлекать внимание ученых всего мира.
1.Наиболее изученным, распространенным и хорошо зарекомендовавшим себя инъекционным средством является — депо медрокси-прогестерона ацетата 150 мг (депо-провера) (Рисунок 14). Депо-Провера представляет собой водную суспензию. Препарат вводят глубоко в мышцу. ДМПА в качестве контрацептивного средства вводят 1 раз в 90 дней в дозе 150 мг внутримышечно.
Механизм контрацептивного действия обусловлено различными механизмами, важнейшими из которых являются подавление овуляции и изменение эндометрия, при котором имплантация яйцеклетки невозможна. У большинства женщин на фоне его использования менструальные кровотечения становятся скудными или прекращаются.
Рисунок 14 – Депо-провера
2. Трансдермальный метод «доставки» действующего вещества исключает эффект первичного прохождения через печень, обеспечивает равномерную концентрацию препарата в плазме крови в течение суток, дает дополнительную уверенность в контрацептивном эффекте. Присутствующая на российском рынке трансдермальная контрацептивная система ЕВРА представляет собой тонкий пластырь, площадь контакта которого с кожей равна 20 см2 (Рисунок 15). Каждый пластырь содержит 600 мкг этинилэстрадиолаи 6 мг норэлгестромина.
Механизм контрацептивного действия накожного пластыря обусловлен подавлением овуляции и повышением вязкости шеечной слизи. Установлено, что ЕВРА подавляет овуляцию так же эффективно, как и комбинированные оральные контрацептивы. В течение месяца используются три контрацептивных пластыря. Каждый пластырь используется в течение 1 нед. (7 дней), а затем в тот же день недели заменяется на другой. В дальнейшем следует сделать 7-дневный перерыв, в течение которого наступает менструальноподобная реакция.
Рисунок 15 – Евра- трансдермальный пластырь
3.НоваРинг (Рисунок 16) представляет собой эластичное прозрачное кольцо, изготовленное из синтетического гипоаллергенного материала эватана. Каждое кольцо содержит 2,7 мгэтинилэстрадиола и 11,7 мг этоногестрела. За счет градиента концентрации НоваРинг начинает действовать только во влагалище, и необходимым условием для начала выделения гормонов из мембраны кольца является температура тела. Сложная система мембран позволяет выделяться строго определенному количеству гормонов — ежедневно в непрерывном режиме выделяется 15 мкг этинилэстрадиола и 120 мкг этоногестрела.
Механизм контрацептивного действия НоваРинга обусловлен подавлением овуляции и повышением вязкости церви-кальной слизи. Стойкое подавление овуляции подтверждается отсутствием доминантных фолликулов при ультразвуковом исследовании, подавлением роста и функциональной активности эндометрия, а также низкой концентрацией прогестерона в процессе контрацепции. Каждое кольцо предназначено для контрацепции в течение одного менструального цикла, включающего 21 день его применения и 7-дневный перерыв, в течение которого наблюдается менструальноподобная реакция.
Рисунок 16 – Кольцо новаРинг
4.Внутриматочные средства контрацепции являются одним из наиболее эффективных и приемлемых обратимых методов предупреждения нежелательной беременности. Мирена представляет собой пластиковое Т-образное внутриматочное средство, содержащим 52 мг левоноргестрела (Рисунок 17). Резервуар покрыт полидиметилсилоксановои мембраной, регулирующей и поддерживающей скорость выделения левоноргестрела до 20 мкг в сутки. Левоноргестрел, выделяющийся из резервуара Мирены, попадает в полость матки, откуда через сеть капилляров в базальном слое эндометрия мигрирует в системный кровоток и органы-мишени.
Механизм контрацептивного действия Мирены:
1.Влияние на цервикальную слизь;
2.Специфическое влияние на эндометрий;
3.Влияние на гипоталамо-гипофизарную систему: торможение секреции ЛГ в середине менструального цикла.
Рекомендуемый срок использования составляет 5 лет, после чего Мирена должна быть удалена и заменена новой. Мирену можно вводить в любое время менструального цикла [2].
Рисунок 17- Спираль Мирена
IV – Посткоитальная контрацепция (Экстренная контрацепция). Называется метод предупреждения беременности после незащищенного полового акта. Цель этого метода - предотвращение беременности на этапе овуляции, оплодотворения, имплантации.
Механизм действия посткоитальной контрацепции многообразен и проявляется в нарушении процессов овуляции, оплодотворения, транспорта и имплантации плодного яйца. Экстренную контрацепцию нельзя использовать регулярно, она должна применяться только в исключительных случаях. Известно, что жизнеспособность сперматозоидов в половом тракте женщины сохраняется от 3 до 7 сут, а неоплодотворенной яйцеклетки — 12—24 ч. В этой связи, согласно мнению большинства исследователей, назначать ЭК целесообразно в первые 24—72 ч после полового контакта.
Левоноргестрел — синтетическое соединение, структурно родственное норэтистерону, прочно и избирательно связывающееся с рецепторами прогестерона и проявляющее биологическую активность без каких бы то ни было предварительных превращений.
В России для экстренной контрацепции зарегистрировано два препарата, содержащих левоноргестрел: Постинор, содержащий в одной таблетке 0,75 мг левоноргестрела, рекомендуется применять по следующей схеме: одну таблетку не позднее 72 ч после полового контакта, еще одну таблетку следует принять через 12 ч. Эскапел содержит 1,5 мг левоноргестрела и применяется однократно не позднее 96 ч после незащищенного полового акта [9].
Таким образом,
Таким образом, несмотря на медицинский прогресс, многие до сих пор с опаской, недоверием относятся к различным методам контрацепции, верят в эффективность прерванного полового акта и упорно высчитывают «безопасные» дни. Такой подход к контрацепции рано или поздно приводит к тому, что шутка «Как называются люди, практикующие прерванный половой акт? — Родители» перестает быть смешной и становится реальностью. Любой метод контрацепции значительно безопаснее, чем аборт, но плановая контрацепция предпочтительнее.