Содержание
Введение
I. Природные соединения, биологическая доступность - определение и характеристика
II. Введение в индустрию наносистем, как приоритетного направления развития науки и техники. Наносистемы для интраназальной доставки лекарственных препаратов
Заключение
Список литературы
Введение
Терапевтическая эффективность лекарственных препаратов (ЛП) зависит от биодоступности активных веществ и, в конечном итоге, от их растворимости. Повышение биодоступности - одно из важнейших направлений современной фармацевтической индустрии. Около 40% соединений - кандидатов в лекарственные вещества (ЛВ) - отклоняют на этапе первичного скрининга из-за низкой биодоступности, зачастую связанной с их плохой растворимостью в воде.
Целью настоящей курсовой работы является краткое изложение системного подхода к "индустрии наносистем" как приоритетному направлению развития науки и техники, фактору, определяющему повышение роли высоких технологий в экономике государства, стимулирующему решение социально-значимой для России задачи: "сохранению человеческого капитала" - носителя генетического, культурного и технологического наследий.
Нанотехнологии обладают большим потенциалом и приведут в ближайшее время к крупным переменам во многих отраслях промышленности, к созданию новых материалов, изделий и продуктов. Сегодня наиболее существенное применение нанотехнологий в медицине связано с развитием фарминдустрии, что можно объяснить уникальными свойствами появившихся новых наноматериалов и наночастиц. Такое применение нанотехнологий способствовало развитию в последние годы новых стратегий в фармацевтике, направленных, прежде всего, на создание систем, способствующих повышению биодоступности, терапевтической эффективности лекарств, снижению/устранению их побочных проявлений. Среди этих стратегий важное место занимают системы транспорта лекарств к органам, тканям, клеткам-мишеням.
|
|
Снабжение лекарственных соединений системами транспорта устраняет многие недостатки разрабатываемых и уже существующих препаратов - низкую растворимость в воде, быструю сорбцию или метаболизм в организме, трудность перехода через естественные барьеры (мембраны клеток, гематоэнцефалический барьер и др.), побочные эффекты. Изменять биодоступность можно, варьируя лекарственную форму. Здесь открываются широкие возможности по выбору вспомогательных веществ, технологий, создание препаратов с быстрым, замедленным (ретардным) или контролируемым высвобождением.
Интенсивное развитие на основе нанотехнологий систем доставки приведет не только к продлению «жизненного цикла» известных ЛП на международном фармацевтическом рынке, но и появлению препаратов с улучшенными фармакологическими и фармакокинетическими свойствами. Разработка лекарств, снабженных системами транспорта, не требует больших капиталовложений, а достигаемые эффекты весьма значительны для здравоохранения и экономики. В РФ производства лекарств, снабженных наносистемами транспорта еще нет, что обуславливает актуальность проведения собственных, отечественных разработок.
наносистема природный биодоступность лекарственный
I. Природные соединения, биологическая доступность - определение и характеристика
|
|
Природные соединения - вещества, являющиеся промежуточными или конечными продуктами жизнедеятельности организмов. Термин условен, т.к. к ним обычно не относят ряд простых продуктов метаболизма (метан, уксусная кислота, этиловый спирт и др.), компоненты, входящие в состав углей, нефтей и т.п., неорганические соединения, образующиеся в процессе обмена веществ (O2, CO2, H2O и др.) или присутствующие в неживой природе (минералы, газы и т.п.).
Различают высокомолекулярные природные соединения или биополимеры <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/69419/%D0%91%D0%B8%D0%BE%D0%BF%D0%BE%D0%BB%D0%B8%D0%BC%D0%B5%D1%80%D1%8B>, и низкомолекулярные; условная граница между ними лежит в области молярной массы 5000 дальтон. К высокомолекулярным природным соединениям относят белки <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/157456/%D0%91%D0%B5%D0%BB%D0%BA%D0%B8>, нуклеиновые кислоты <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/114787/%D0%9D%D1%83%D0%BA%D0%BB%D0%B5%D0%B8%D0%BD%D0%BE%D0%B2%D1%8B%D0%B5> и полисахариды, а также смешанные биополимеры - гликопротеиды <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/79766/%D0%93%D0%BB%D0%B8%D0%BA%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%82%D0%B5%D0%B8%D0%B4%D1%8B>, нуклеопротеиды <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/114791/%D0%9D%D1%83%D0%BA%D0%BB%D0%B5%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%82%D0%B5%D0%B8%D0%B4%D1%8B>, липопротеиды <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/103867/%D0%9B%D0%B8%D0%BF%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%82%D0%B5%D0%B8%D0%B4%D1%8B> и др. Эти вещества являются основными структурными компонентами клетки и выполняют важнейшие биологические функции (биологический катализ, хранение и передача наследственной информации, транспорт веществ, иммунитет и др.). В некоторых растениях встречается еще один тип биополимеров - полиизопреноиды (каучук, гуттаперча).
|
|
К низкомолекулярным природным соединениям относится большое число органических веществ различной химической природы. Сюда входят мономерные составляющие биополимеров - аминокислоты, нуклеотиды и моносахариды, соединения, построенные из небольшого числа мономерных звеньев (олигонуклеотиды, олигосахариды), липиды <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/103842/%D0%9B%D0%B8%D0%BF%D0%B8%D0%B4%D1%8B>, а также большое число веществ, относящихся к алифатическим, алициклическим, ароматическим и гетероциклическим типам органических соединений (природные пигменты <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/168090/%D0%9F%D0%B8%D0%B3%D0%BC%D0%B5%D0%BD%D1%82%D1%8B>, стероиды <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/136067/%D0%A1%D1%82%D0%B5%D1%80%D0%BE%D0%B8%D0%B4%D1%8B>, изопреноиды <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/89933/%D0%98%D0%B7%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%BD%D0%BE%D0%B8%D0%B4%D1%8B>, алкалоиды <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/62809/%D0%90%D0%BB%D0%BA%D0%B0%D0%BB%D0%BE%D0%B8%D0%B4%D1%8B> и др.). Низкомолекулярные природные соединения выполняют в организме функции строительного материала при синтезе биополимеров, являются биорегуляторами (гормоны, медиаторы, витамины), средствами защиты (токсины, антибиотики) и химические коммуникации между организмами (феромоны и др.).
Исследование природных соединений - одно из важнейших направлений современной биологии и химии, создающее основу для понимания биологических процессов на молекулярном уровне. Хотя многие природные соединения использовались еще в глубокой древности (например, природный краситель пурпур <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/125083/%D0%9F%D1%83%D1%80%D0%BF%D1%83%D1%80>, некоторые яды), современная история изучения природных соединений началась в конце XVIII - начале XIX вв. и явилась логическим следствием развития ятрохимии и интереса исследователей к составу живых организмов, химической природе биологически активных соединений, и биохимическими основами физиологических процессов. Первые успехи в выделении и очистке природных соединений были достигнуты в работах К. Шееле <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/173526/%D0%A8%D0%B5%D0%B5%D0%BB%D0%B5> (1769-1785). В 1830-1840 гг. XIX в. работами Ю. Либих <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/164983/%D0%9B%D0%B8%D0%B1%D0%B8%D1%85>а и его школы было установлено, что в состав пищевых продуктов входят белки, жиры и углеводы. Большой вклад в исследование природных соединений внесли в XVIII - начале XX вв. М. Бертло <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/157594/%D0%91%D0%B5%D1%80%D1%82%D0%BB%D0%BE>, Л. Пастер <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/167833/%D0%9F%D0%B0%D1%81%D1%82%D0%B5%D1%80>, Э. Фишер <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/172196/%D0%A4%D0%B8%D1%88%D0%B5%D1%80>, а из отечественных ученых - А. М. Бутлеров, А. Я. Данилевский <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/160644/%D0%94%D0%B0%D0%BD%D0%B8%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D1%81%D0%BA%D0%B8%D0%B9>, М. В. Ненцкий <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/166935/%D0%9D%D0%B5%D0%BD%D1%86%D0%BA%D0%B8%D0%B9>, В. С. Гулевич <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/160487/%D0%93%D1%83%D0%BB%D0%B5%D0%B2%D0%B8%D1%87>.
В России исследования природных соединений развивались на создавшихся с 1860-х гг. кафедрах медицинской и физиологической химии (в 1847 А. И. Ходневым был выпущен в Харькове первый учебник физиологической химии). В середине XX в. в результате разработки новых методов выделения, очистки и анализа структуры сложных веществ (хроматография <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/148019/%D0%A5%D1%80%D0%BE%D0%BC%D0%B0%D1%82%D0%BE%D0%B3%D1%80%D0%B0%D1%84%D0%B8%D1%8F>, электрофорез <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/153716/%D0%AD%D0%BB%D0%B5%D0%BA%D1%82%D1%80%D0%BE%D1%84%D0%BE%D1%80%D0%B5%D0%B7>, изотопные индикаторы ионный обмен, оптическая, радио- и масс спектроскопия, рентгеноструктурный анализ) началось бурное развитие различных направлений в изучении природных соединений. Была выяснена пространственная структура многих белков, в том числе таких сложных, как миоглобин <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/109438/%D0%9C%D0%B8%D0%BE%D0%B3%D0%BB%D0%BE%D0%B1%D0%B8%D0%BD> (Дж. Кендрю <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/163054/%D0%9A%D0%B5%D0%BD%D0%B4%D1%80%D1%8E>, 1957) и гемоглобин <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/78268/%D0%93%D0%B5%D0%BC%D0%BE%D0%B3%D0%BB%D0%BE%D0%B1%D0%B8%D0%BD> (М. Перуц <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/167895/%D0%9F%D0%B5%D1%80%D1%83%D1%86>, 1959), осуществлен синтез фермента рибонуклеазы (Р. Меррифилд, 1969), созданы методы синтеза нуклеотидов (А. Тодд <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/171377/%D0%A2%D0%BE%D0%B4%D0%B4>, 1949-55) и нуклеиновых кислот, завершившиеся синтезом гена аланиновой транспортной рибонуклеиновой кислоты (Х. Коран <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/98410/%D0%9A%D0%BE%D1%80%D0%B0%D0%BD>а, 1970). Благодаря работам Р. Робинсон <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/169190/%D0%A0%D0%BE%D0%B1%D0%B8%D0%BD%D1%81%D0%BE%D0%BD>а (Великобритания), А. П. Орехов <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/167507/%D0%9E%D1%80%D0%B5%D1%85%D0%BE%D0%B2>а (СССР) и др. выяснено строение и осуществлен синтез многих алкалоидов. Значительные успехи достигнуты в области изучения строения и механизма действия ферментов, антибиотиков (А. Флеминг <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/172207/%D0%A4%D0%BB%D0%B5%D0%BC%D0%B8%D0%BD%D0%B3>, Х. Флори, Э. Чейн <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/173162/%D0%A7%D0%B5%D0%B9%D0%BD>, Великобритания; З. Ваксман, США; М. М. Шемякин <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/173586/%D0%A8%D0%B5%D0%BC%D1%8F%D0%BA%D0%B8%D0%BD>, СССР, и др.), витаминов (например, синтез витамина B12 А. Вудворд <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/159305/%D0%92%D1%83%D0%B4%D0%B2%D0%BE%D1%80%D0%B4>ом, 1970).
Природные соединения - объект изучения классической биохимии возникшей в середине XX в. молекулярной биологии (рождение молекулярной биологии обычно связывают с установлением в 1953 Дж. Уотсон <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/171847/%D0%A3%D0%BE%D1%82%D1%81%D0%BE%D0%BD>ом и Ф. Крик <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/164138/%D0%9A%D1%80%D0%B8%D0%BA>ом пространственной структуры дезоксирибонуклеиновой кислоты). Изучение химической структуры природных соединений составляет предмет самостоятельного раздела органической химии - химии природных соединений. Оформившаяся в 60-х гг. XX в. в самостоятельную дисциплину.
Биоорганическая химия <https://dic.academic.ru/dic.nsf/bse/69417/%D0%91%D0%B8%D0%BE%D0%BE%D1%80%D0%B3%D0%B0%D0%BD%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B0%D1%8F> ставит своей основной задачей установление связей между структурой природных соединений и их функцией в организме. Всё большее внимание учёных привлекает сравнительное изучение структуры и функции определенных классов природных соединений на различных уровнях эволюции органического мира, т.о. распространение их в живой природе, строение, пути биосинтеза, действие на организм в целом и на отдельные биохимические процессы - предмет комплексного изучения различных дисциплин, использующих математические, физические, химические и биологические методы.
Биологическая доступность (биодоступность) обозначают буквой F в фармакокинетике и фармакологии - в широком смысле это количество ЛВ, доходящее до места его действия в организме человека (способность препарата усваиваться). Биодоступность это главный показатель, характеризующий количество потерь, т.е. чем выше биодоступность ЛВ, тем меньше его потерь будет при усвоении и использовании организмом. Биологическая доступность ЛП(синоним биодоступность ЛП) определяется количеством действующего вещества, содержащегося во вводимом препарате, которое попадает в системный кровоток в неизмененном виде. Ее величину измеряют отношением количества действующего вещества в крови к введенной дозе и выражают в процентах. При внутривенном введении биодоступность различных ЛВ оказывается максимальной, т.е. равной 100%. При любых других путях введения она никогда не достигает максимума, поскольку полнота и скорость всасывания зависят от многих факторов биологического и фармацевтического характера.
К биологическим факторам относят индивидуальные особенности организма больного (пол, возраст, масса тела), состояние систем всасывания (в зависимости от места введения), особенности распределения, биотрансформации и экскреции ЛВ. Из фармацевтических факторов основное значение имеют химические и физико-химические свойства ЛВ, лекарственная форма, в которой оно назначается, природа используемых для изготовления лекарственной формы вспомогательных веществ, особенности технологии производства лекарственной формы и др.
Поступление ЛВ в системный кровоток происходит путем освобождения его из лекарственной формы и последующего всасывания через биологические мембраны. Освобождение ЛВ определяется скоростью дезинтеграции лекарственной формы и временем растворения вещества в биологических жидкостях. Как правило, между скоростью растворения ЛВ в биологических жидкостях и его биодоступностью имеется линейная зависимость. Наиболее объективные данные дает метод прямого измерения концентраций ЛВ в плазме крови и (или) в моче. Например, абсолютную биодоступность можно определить, сравнивая концентрации какого-либо ЛВ в плазме после внутривенного введения его раствора и после введения другим путем. Биодоступность можно также определить, сопоставляя концентрации ЛВ, вводимого одним и тем же путем в разных лекарственных формах, одна из которых является эталонной. Оценка биодоступности является одним из важных этапов в процессе разработки новых ЛВ и при внедрении новых лекарственных форм.
Биодоступность является также одним из существенных параметров, применяемых в фармакокинетике, учитываемых при расчете режима дозирования для путей введения ЛП, отличающихся от внутривенного. Определяя биодоступность некоторого лекарства, мы характеризуем количество терапевтически активного вещества, которое достигло системного кровотока и стало доступно в месте приложения его действия.
Абсолютная биодоступность - это отношение биодоступности, определенной в виде площади под кривой «концентрация-время» (ППК) активного ЛВ в системном кровотоке после введения путем, иным, чем внутривенный (перорально, ректально, чрезкожно, подкожно), к биодоступности того же самого ЛВ, достигнутой после внутривенного введения. Количество ЛВ, всосавшегося после невнутривенного введения, является лишь долей от того количества лекарства, которое поступило после его внутривенного введения.
Такое сравнение возможно лишь после проведения уподобления доз, если применяли разные дозы для разных путей введения. Из этого следует, что каждую ППК корректируют путем деления соответствующей дозы.
В целях определения величины абсолютной биодоступности некоторого ЛВ проводят фармакокинетическое исследование с целью получения графика «концентрация ЛВ по отношению ко времени» для внутривенного и невнутривенного введения. Другими словами, абсолютная биодоступность - это ППК для откорректированной дозы, когда ППК, полученное для невнутривенного введения, разделено на ППК после внутривенного введения (вв). Формула расчета показателя F для некоторого ЛВ, введенного перорально(по), выглядит следующим образом.
[ППК]по* ДОЗАвв= ───────────────
[ППК]вв* ДОЗАпо
Лекарство, введенное внутривенным путем, имеет величину биодоступности, равную 1 (F=1), тогда как ЛВ, введенное другими путями, имеет величины абсолютной биодоступности меньше единицы.
Относительная биодоступность - это ППК определенного лекарства, сравнимая с другой рецептурной формой этого же лекарства, принятой за стандарт, или введенной в организм другим путем. Когда стандарт представляет внутривенно введенный препарат, мы имеем дело с абсолютной биодоступностью.
[ППК]по* ДОЗАвв
относительная биодоступность= ───────────────
[ППК]вв* ДОЗАпо
Для определения относительной биодоступности могут использоваться данные об уровне содержания ЛВ в крови или же его экскреции с мочой после одноразового или многократного введения. Достоверность полученных результатов значительно увеличивается при использовании перекрестного метода исследования, так как при этом устраняются различия, связанные с влиянием физиологического и патологического состояния организма на биодоступность ЛВ.
Факторы, которые влияют на биодоступность. Абсолютная биодоступность некоторого ЛП, введенная несосудистым путем, обычно меньше единицы (F ‹ 1,0). Разные физиологические факторы уменьшают биодоступность лекарств до их попадания в системный кровоток. К числу таких факторов относятся: физические свойства ЛП, в частности, гидрофобность, степень диссоциации на ионы, растворимость,
· лекарственные формы препарата (немедленное высвобождение, применение вспомогательных веществ, методы производства, измененное - замедленное, удлиненное или длительное высвобождение,
· введен ли ЛП натощак или после приема пищи,
· различия в течение суток,
· скорость опорожнения желудка,
· индуцирование/ингибирование другими ЛП или пищей:
o взаимодействие с другими лекарствами (антацидами <https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%90%D0%BD%D1%82%D0%B0%D1%86%D0%B8%D0%B4>, алкоголем, никотином),
o взаимодействие с отдельными продуктами питания (грейпфрутовый сок, помело, клюквенный сок).
· белки <https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%91%D0%B5%D0%BB%D0%BE%D0%BA>-переносчики, субстрат <https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%A1%D1%83%D0%B1%D1%81%D1%82%D1%80%D0%B0%D1%82> для белка-переносчика (напр., P-гликопротеин <https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%93%D0%BB%D0%B8%D0%BA%D0%BE%D0%BF%D1%80%D0%BE%D1%82%D0%B5%D0%B8%D0%BD>).
· состояние желудочно-кишечного тракта <https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%96%D0%B5%D0%BB%D1%83%D0%B4%D0%BE%D1%87%D0%BD%D0%BE-%D0%BA%D0%B8%D1%88%D0%B5%D1%87%D0%BD%D1%8B%D0%B9_%D1%82%D1%80%D0%B0%D0%BA%D1%82>, его функция и морфология.
Индуцирование ферментами проявляется в виде увеличения скорости метаболизма, например, фенитоин (противоэпилептический препарат) индуцирует цитохромы CYP1A2, CYP2C9,CYP2C19 и CYP3A4.
Ингибирование ферментами характеризуется снижением скорости метаболизма. Например, грейпфрутовый сок угнетает функцию CYP3A → это сопровождается повышением концентрации нифедипина.
Индивидуальные вариации различий в метаболизме:
. Возраст: как общее правило, ЛП метаболизируются медленнее во время внутриутробного развития, новорожденными и в гериатрических группах.
2. Фенотипические различия, энтерогепатическое кровообращение, диета <https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%94%D0%B8%D0%B5%D1%82%D0%B0>, пол <https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%9F%D0%BE%D0%BB_(%D0%B1%D0%B8%D0%BE%D0%BB%D0%BE%D0%B3%D0%B8%D1%8F)>.
. Болезненное состояние, например, печеночная недостаточность, слабая деятельность почек. Каждый из перечисленных факторов может варьировать от больного к больному (межиндивидуальная вариабельность) и даже у одного и того же больного за определенный период времени (внутрииндивидуальная вариабельность). Существуют и другие влияния. Так, поступило ли лекарство во время приема пищи или вне его, повлияет на всасывание препарата. ЛП, принятые одновременно, могут изменить всасывание и метаболизм в результате первичного прохождения. Кишечная моторика меняет скорость растворения лекарства и влияет на темп его разрушения кишечной микрофлорой. Болезненные состояния, влияющие на метаболизм в печени или функцию желудочно-кишечного тракта, также привносят свой вклад.
Относительная биодоступность весьма чувствительна к характеру лекарственной формы и применяется для характеристики биоэквивалентности двух ЛП, как это видно из соотношения Исследование/Стандарт в ППК. Максимальная концентрация ЛП, достигнутая в плазме или сыворотке (C max) обычно используется для характеристики биоэквивалентности.
В настоящее время уровень развития естественных наук позволяет синтезировать огромное множество соединений, в том числе обладающих биологической/фармакологической активностью. Развитие новых областей науки, таких как геномика и протеомика, определят в ближайшие 5 лет десятки тысяч новых мишеней в клетке, воздействие на которые либо предотвратит, либо остановит развитие определенной патологии. Однако создание новых ЛП с каждым годом становится все дороже и сопряжено с большими финансовыми рисками.
Например, суммарные затраты на разработку новых ЛП растут в геометрической прогрессии, и, по разным подсчетам, в настоящее время составляют от $0,8 до 1,5 млрд. Кроме того, при таких временных затратах на разработку препарата существенно увеличиваются риски долговременных инвестиций. В целом, существует целый ряд причин, стимулирующих поиск новых подходов, позволяющих существенно повысить эффективность уже имеющихся лекарственных средств:
• снижение эффективности разработок по созданию принципиально новых препаратов;
• высокий риск для долговременных инвестиций;
• наличие большого количества дешевых дженериков;
• низкая растворимость в воде;
• неспособность избирательно аккумулироваться в месте воздействия;
• неспособность (ограниченная способность) транспорта через естественные барьеры (мембрану клеток, гематобарьер и др);
• наличие многочисленных побочных проявлений;
• быстрая потеря активности при введении в организм;
• высокая скорость сорбции и элиминации и т.д.
Одним из таких подходов способным «продлить жизнь» известным ЛП относится разработка систем транспорта лекарств в организме. В настоящее время это отрасль является одной из наиболее активно развивающихся в мире. Сегодня уже не требуется доказывать, что лекарства, снабженные системой доставки, имеют ряд преимуществ по сравнению со свободными препаратами. Применение системам транспорта позволяет:
пролонгировать действие лекарственного соединения;
обеспечить необходимую биосовместимость;
защитить лекарственное соединение от преждевременной биодеградации;
увеличить биодоступность лекарственного соединения;
преодолеть мембранный и гематоэнцефалический биологические барьеры;
осуществлять направленный ткане- и/или мишень-специфический транспорт лекарственного соединения;
обеспечить контролируемое высвобождение лекарственного соединения;
поддерживать оптимальную терапевтическую концентрацию лекарственного соединения в крови и тканях;
минимизировать побочные эффекты лекарственного соединения и его метаболитов; и т.д. и т.д.
Особый вклад в разработку эффективных систем транспорта внесли нанотехнологии. Именно появление новых наноматериалов и наночастиц стимулировало развитие новых стратегий в фарминдустрии, стратегий связанных, прежде всего, с повышением эффективности лекарств, их биодоступности и адресности.