К наиболее распространенным твердым лекарственным формам относят таблетки, порошки, капсулы, драже. Реже используют гранулы, пилюли, карамели, карандаши.
Таблетки
Таблетки – дозированная твердая лекарственная форма, получаемая прессованием лекарственных и вспомогательных веществ или формированием лекарственных масс. Обычно таблетки применяют внутрь, но иногда их рассасывают во рту (сублингвальное применение) или используют для приготовления раствора. Из всех лекарственных форм именно таблетки получили самое широкое распространение, главным образом благодаря удобству их использования.
Таблетки классифицируют:
· по наличию оболочки – покрытые и непокрытые оболочкой;
· по способу использования – пероральные, сублингвальные (для рассасывания, а также жевательные), ректальные, вагинальные, для изготовления растворов (в т.ч. шипучие), для имплантаций;
· по характеру действия – обычные (однослойные), с модифицированным высвобождением (каркасные, многослойные и т.д.).
В состав таблетки, помимо лекарственных, входят вспомогательные вещества (крахмал, декстроза, метилцеллюлоза, желатин и др.). Масса таблетки определяется содержанием в ней лекарственного вещества, а не суммарным весом всех составляющих компонентов. Например, обозначение лекарственного препарата «Пирацетам, таблетки, 600 мг» показывает, что в каждой таблетке этого препарата содержится 600 мг действующего вещества - пирацетама.
Основными преимуществами таблеток в качестве лекарственной формы являются:
· компактность, удобство приема и хранения;
· как и при использовании прочих дозированных форм, не приходиться тратить время на дозирование препарата, а при необходимости деление таблетки на равные доли производится очень быстро (при наличии риски);
|
|
· возможность обеспечения модифицированного, длительного всасывания вещества в кишечнике;
· минимальный дискомфорт от неприятного вкуса препарата (таблетки легко проглатываются)
К недостаткам таблеток можно отнести медленное развитие эффекта. В отличие от порошка, который будучи в измельченном виде, способен быстро растворяться и всасываться в кишечнике, процесс распада, расслоения и растворения таблеток требуется некоторое время. В среднем, после приема таблетки внутрь, лекарственное вещество начинает попадать в системный кровоток через 20-60 минут. Этот же фактор – устойчивость в удержании формы – может приводить к неблагоприятным следствиям, например, к раздражающему воздействию вещества на слизистую оболочку желудка и кишечника.
В некоторых случаях таблетки непригодны для применения, например, при купировании неотложных ситуаций, когда требуется получить быстрый фармакологический эффект. Таблетки нельзя применять в педиатрической практике: до 6-летнего возраста они противопоказаны: ребенок может поперхнуться и задохнуться при неправильном приеме препарата. Многие пожилые больные также используют неудобства при проглатывании таблеток.
Таблетки обычно упаковывают в фольгированные блистеры или помещают в герметичные стеклянные флаконы. При обоих вариантах таблетки довольно легко извлекаются и сразу готовы к использованию.
Драже
Драже – твердая дозированная лекарственная форма для внутреннего применения, получаемая путем наслаивания (дражирования) лекарственных и вспомогательных веществ на сахарные гранулы (крупинки). Способ наслаивания обеспечивает драже шарообразную форму, глянцевый блеск и гладкую поверхность.
|
|
Аналогично таблеткам, драже позволяет скрыть неприятный вкус лекарственного вещества, обеспечить удобство приема и хранения. Однако, в связи с особенностями технологии изготовления в этой лекарственной форме трудно обеспечить точность дозирования лекарственных веществ, добиться их распадаемости в требуемые сроки, быстрого высвобождения. Драже не рекомендуется для применения в педиатрической практике. В связи с этим драже не относится к числу перспективных лекарственных форм, однако она широко используется при производстве витаминов.
В качестве вспомогательных веществ при производстве драже применяют сахар, крахмал, магния карбонат основной, этилцеллюлозу, тальк, гидрогенизированные жиры, стеариновую кислоту, какао, шоколад, пищевые красители и лаки.
Драже обычно упаковывают во флаконы с завинчивающимися крышками.
Порошки
Порошок – твердая лекарственная форма для внутреннего и наружного применения, состоящая из измельченных веществ и обладающая свойством сыпучести.
Порошок является представителем наиболее старых лекарственных форм. Так, например, еще в древние века растительное или минеральное сырье, обладающее лечебными свойствами, высушивали и измельчали в порошок для дальнейшего хранения. Сейчас эта лекарственная форма уступает более современным по частоте использования, но сохранила актуальность благодаря своим исключительным преимуществам.
|
|
К положительным качествам порошков прежде всего относится измельченность лекарственного вещества. Она обеспечивает быструю растворимость в жидкостях (в т.ч. биологических), что определяет высокую скорость всасывания веществ в кровь, и, следовательно, быстрое наступление фармакологического эффекта.
Порошки для парентерального использования растворяют в растворителях, после чего их можно вводить инъекционно, получая при этом выраженный эффект.
Свойство сыпучести позволяет при необходимости скорректировать необходимую дозу лекарственного вещества.
Определенным технологическим преимуществом порошков является универсальность и простота их изготовления. Порошки, в отличие от жидких лекарственных форм довольно компактны и устойчивы при хранении в определенных условиях.
Сохранность порошка, устойчивость к неблагоприятным воздействиям окружающей среды должна обеспечивать его упаковка, поэтому к ней предъявляется ряд требований, что само по себе является недостатком порошка как лекарственной формы. Так, упаковка должна препятствовать просыпанию порошка, она должна быть герметичной и плотной, должна защищать порошок от впитывания посторонних запахов и отсыревания. Без соблюдения указанных требований порошок не является оптимальной лекарственной формой.
Из всех твердых лекарственных форм именно порошки, как уже было сказано, оказывают наиболее быстрый фармакологический эффект, однако уступающий по скорости действию жидких лекарственных форм, в которых лекарственные вещества изначально находятся в растворенном состоянии.
Субстанции, обладающие горьким вкусом, нецелесообразно использовать в виде порошков для приема внутрь. В этом случае в их состав вводят вкусо-ароматические вещества, сахар или применяют лекарственные вещества в других лекарственных формах (например, сиропы), а также изменяют способ введения препарата.
Классифицируют порошки по способу применения, составу и характеру дозирования:
по способу применения:
· для перорального применения
· для наружного применения
· для инъекций (в т.ч. концентраты и лиофилизаты)
· для ингаляционного использования и т.д.
по составу:
· простые (из одного лекарственного вещества)
· сложные (из нескольких лекарственных веществ)
по характеру дозирования:
· разделенные или дозированные (каждая доза представляет порошок в отдельной упаковке – в пакете, капсуле и пр.)
· неразделенные или недозированные (пациент самостоятельно осуществляет дозирование, отмеряя необходимое количество порошка из общего флакона)
Раньше для упаковки порошков, приготавливаемых в аптеках, использовали вощёную и парафинированную бумагу, затем стали использовать целлофан. Сейчас порошки чаще всего упаковывают в пакеты (саше), капсулы или используют флаконы с плотными крышками.
МЯГКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
К мягким лекарственным формам относят мази и их разновидности (пасты, гели, крема), а также пластыри, суппозитории.
Мази
Мазь – мягкая лекарственная форма для наружного применения, имеющая вязкую консистенцию. При нанесении на кожу или слизистые оболочки мазь непосредственно образует сплошную пленку, которая может удерживаться некоторое время (в зависимости от вида и основы мази).
Главные компоненты мази – это лекарственные вещества и мазевые основы. Действующие вещества могут быть представлены сыпучими субстанциями, а также маслами, жидкостями и т.д. Мазевая основа в свою очередь обеспечивает лекарственному препарату не только требуемую консистенцию, но и его многие фармакокинетические и фармакодинамические характеристики. Классическими мазевыми основами являются вазелин и ланолин.
В зависимости от места нанесения мази подразделяют на дерматологические (самый типичный вариант), глазные, стоматологические, вагинальные и т.п.
По характеру действия мази подразделяются на три группы:
· Мази, оказывающие местное (локальное) действие. Такие мази влияют только на поверхностные слои кожи и слизистых оболочек. Действие этих мазей используется для терапевтического лечения кожных повреждений, ран, язв, воспалительных процессов, инфекционных поражений кожи и придатков и пр. Лекарственные вещества, входящие в состав мазей всасываются в кровь в минимальных количествах и в идеале не должны оказывать системного действия на организм.
· Противоположную функцию имеют мази резорбтивного действия. Она заключается в обеспечении хорошего всасывания лекарственного вещества в кровь для получения системного эффекта. Такой вариант мазей применяется редко, так биодоступность в этом случае уступает другим лекарственным формам, например, пероральным.
· Защитные мази. При нанесении оказывают минимальное воздействие на поверхность кожи, образуя защитную пленку. Используются для защиты кожных покровов от агрессивных факторов внешней среды.
Мази (крема, гели) наносят тонким слоем (если в инструкции не сказано иное) на определенную область кожи или слизистых оболочек. По назначению врача мази втирают, закрывают повязкой или наоборот, никаких манипуляций не совершают.
Пасты
Пасты – мягкая лекарственная форма отличающиеся высокой густотой. Ее тестообразная консистенция обеспечивается высоким содержанием порошкообразных веществ - оно должно быть более 25% массы препарата (обычно не превышает 60-65%). Количество лекарственных веществ в пасте обычно не бывает таким высоким, поэтому для загущения лекарственной формы для наружного применения в препарат добавляют индифферентные порошки, например, крахмал, тальк, окись цинка.
Пасту можно считать разновидностью мази, потому что она имеет такой же состав, как и мазь, и обычно содержит мазевую основу.
Пасты классифицируют по типу использования на пасты для наружного применения (дерматологические), зубные и зубоврачебные, пасты для приема внутрь, для интравагинального применения и т.д.
Густота пасты, отличающая ее от мази, обеспечивает некоторые положительные качества. Так пасты лучше удерживаются на коже, поэтому более длительно действуют. Кроме того, благодаря гидроскопичности они вытягивают на себя влагу, что дает дополнительно подсушивающий и противовоспалительный эффекты.
Суппозитории
Суппозиторий – дозированная лекарственная форма, предназначенная для введения в естественные отверстия, твердая при комнатной температуре и расплавляющаяся при температуре тела.
Суппозитории классифицируют в зависимости от места введения – на ректальные, вагинальные суппозитории и палочки (соответственно их вводят в прямую кишку, влагалище, свищевые ходы).
Суппозитории могут иметь заостренную форму, обеспечивающую введение препарата, форму цилиндра или шарика.
Отличительные особенности суппозиториев:
· являются дозированной лекарственной формой;
· защищают лекарственное вещество от разрушения в ЖКТ (например, в отличие от перорально вводимых таблеток);
· их можно вводить, когда пероральный способ введения невозможен (больной без сознания, больной во сне или наркозе, нарушено глотание);
· обеспечивает создание высоких концентраций лекарственного вещества в органах малого таза
Классической основой для суппозиториев является масло какао При комнатной температуре оно является довольно плотным, но при температуре выше 30 градусов начинает расплавляться. В настоящее время масло какао используется редко.
Пластыри
Пластыри – лекарственная форма для наружного применения, обладающая способностью после размягчения при температуре тела прилипать к коже. Пластыри легко удаляются с кожи, не оставляя следа.
Чаще всего пластыри выпускают в виде массы, нанесенной тонким слоем на ткань(твердые пластыри), а также в виде жидкости, разлитой во флаконы (ж идкие пластыри или кожные клеи), которые после испарения оставляют на коже пленку.
По медицинскому назначению пластыри подразделяют на эпидерматические, эндерматические и диадерматические. Эпидерматические пластыри могут не содержать лекарственных веществ. В этом случае их применяют в качестве перевязочного материала, для укрепления повязок, сближения краев ран, предохранения ран от травматизации, при лечении некоторых заболеваний кожи. Под таким пластырем кожа размягчается, усиливается местное кровообращение, улучшаются процессы регенерации. Эндерматические пластыри в своем составе содержат лекарственные вещества. Они применяются при лечении заболеваний кожных покровов. Диадерматические пластыри обеспечивают поступление лекарственных веществ в глубокие слои кожи, а также всасывание в кровь и используются для получения резорбтивного действия.
Линименты
Линимент – лекарственная форма, представляющая собой густую жидкость или студнеобразную массу. Линимент используется наружно, в основном, его наносят на раневую поверхность или на неповрежденную кожу, на область больного сустава и пр.
Различают гомогенные (линименты-растворы), и гетерогенные (эмульсионные и суспензионные) линименты.
Гомогенные линименты представляют собой либо жидкие прозрачные смеси взаиморастворяемых ингредиентов – жирных масел, растворов и пр. Эмульсионные линименты – двухфазные эмульсии типа масло в воде или вода в масле, содержащие эмульгаторы. Суспензионные линименты представляют собой тонкие взвеси нерастворимых порошкообразных веществ (наимельчайшие порошки цинка окиси, крахмала и др.) в воде, глицерине, маслах и других жидкостях; для образования необходимо добавление эмульгаторов.