Вещества, способные оказывать сильное угнетающее действие на ЦНС, в результате чего снижаются психомоторное возбуждение, двигательная активность и реакция организма на внешние раздражители. От других психотропных средств отличаются наличием антипсихотического действия, благодаря чему устраняют бред, галлюцинации, агрессивность и другие психопатологические синдромы. Используются для лечения психозов.
Механизм действия. Блокада ферментов, участвующих в синтезе нейромедиаторов, возбуждающих ЦНС, например, ДА, НА, простагландинов. Одновременно они повышают активность тормозящей парасимпатической НС и способствуют накоплению ГАМК. В результате подавляется активное влияние ретикулярной формации на кору головного мозга с последующим снижением функции двигательных центров спинного мозга и расслаблением скелетной мускулатуры.
Антипсихотические средства оказывают так же анксиолитическое (транквилизирующее), седативное, противорвотное и адреноблокирующее действие. В связи с этим используется в комплексной терапии некоторых заболеваний (например, гипертонической болезни).
Одним из первых представителей группы начал использоваться аминазин (значительные побочные действия). В настоящее время чаще исползуют аналоги аминазина (более сильное действие, меньше побочных эффектов).
ЛЕВОПЕТАПРАЗИН (Levomeprazinum) близок к аминазину, превосходит его по анальгетическому и гипотермическому действию. Применяют при психомоторных возбуждениях различной этиологии, особенно протекающих с явлениями тревоги, страха, двигательного беспокойства.
Лечение начинают с в/м введения 1-3 мл 2,5% р-ра, по мере развития действия дозу препарата снижают, а через некоторое время переводят на прием в таблетках (0,025-0,1 3-4 раза в день). В конце курса назначают поддерживающую терапию.
Противопоказания: гипотония, поражения печени, почек, кроветворной системы, декомпенсированные пороки сердца.
Форма выпуска: др. 0,025№50, р-р 2,5% в амп. по 1мл.
ЭТАПЕРАЗИН (Aethaperazinum) активное психотропное средство, превосходящее аминазин по антипсихотическому и противорвотному действию. Он снижает артериальное давление, оказывает мышечнорасслабляющее действие и устраняет икоту.
Применяют Этаперазин при шизофрении, интоксикационных психозах, неврозах, сопровождающихся чувством страха и напряжения. Как противорвотное средство его используют в хирургической, терапевтической, акушерской и онкологической практике.
Назначают Этаперазин внутрь в таблетках после еды, начиная с малых доз 0,004—0,01 г, а в дальнейшем их увеличивают, подбирая каждому больному индивидуальную дозу.
Противопоказания: такие же, как и у левомепразина.
Выпускают Этаперазин в таб. по 0,004; 0,006 и 0,01 г, покрытых оболочкой.
ГАЛОПЕРИДОЛ (Haloperidolum) обладает ярко выраженным антипсихотическим, анксиолитическим (транквилизирующим) и противорвотным действием. Он не вызывает апатии, чувства вялости и безразличия, устраняет бред и галлюцинации, усиливает действие снотворных, наркотических и анальгетических средств.
Назначают галоперидол при шизофренических психозах, маниакальных и бредовых состояниях, алкогольных психозах и психомоторном возбуждении.
Применяют препарат внутрь после еды в таб. по 0,0015— 0,005 г, или его 0,5% р-р вводят в/м. Методика использования галоперидола во многом сходна с аналогичными методиками большинства антипсихотических средств.
При применении галоперидола возможны осложнения в виде бессонницы, падения АД, токсикодермии, а при приеме внутрь натощак возникают тошнота и рвота.
Галоперидол противопоказан при истерии, тяжелых поражениях печени, почек и гипотонии, его осторожно применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации.
Выпускают галоперидол в таб. по 0,0015 и 0,005 г и в амп. по 1 мл 0,5% раствора.
ДРОПЕРИДОЛ (Droperidolum) — аналог галоперидола, обладает сильным антипсихотическим, противорвотным и противосудорожным действием.
Применяют дроперидол в психиатрической практике при психомоторных возбуждениях, сопровождающихся бредом и галлюцинациями. Широкое применение препарат нашел в анестезиологии, где вместе с фентанилом он используется для нейролептанальгезии. Они вместе вызывают быстрый антипсихотический и анальгезирующий эффект, предупреждают шок и оказывают противорвотное действие.
Вводят дроперидол п/к, в/м и в/в. Для премедикации и нейролептанальгезии его вводят в/м за 30—45 мин. до операции по 1—2 мл 0,25% раствора вместе с 1—2 мл 0,005% раствора фентанила (комбинированный препарат называется «Таламонал»). Одновременно с ними вводят 0,5 мл 0,1 % раствора атропина, а для расслабления мышц применяют мышечные релаксанты.
Выпускают дроперидол в виде 0,25% р-ра в амп. по 5 и 10 мл.