Местными анестетиками (anaesthetica localica) называют средства, уменьшающие болевую чувствительность в месте их применения. Так как анестезирующие вещества (от греческого - anaesthesya - бесчувственность) вызывают местную потерю чувствительности, они и получили название местных анестетиков.
Последовательность действия средств этого класса такова: в первую очередь они устраняют чувство боли, при углублении анестезии выключается температурная, затем тактильная чувствительность в последнюю очередь - рецепция на прикосновение и давление (глубокая чувствительность). Важнейшим свойством местных анестетиков является то, что они действуют обратимо и с сохранением сознания.
Воздействуя на окончания чувствительных нервов, местные анестетики препятствуют генерации и проведению возбуждения. Механизм действия местных анестетиков, как считают в настоящее время по данным молекулярной механики, связан с тем, что они, связываясь с мембранными структурами, стабилизируют мембраны нервных клеток, блокируя тем самым проницаемость их мембран для ионов Na и K. Это препятствует возникновению и развитию потенциала действия, а, следовательно, проведению импульсов. Данными, полученными методами молекулярной механики, показано, что биологическая активность местных анестетиков во многом зависит от их поляризуемости, ионизационного потенциала, молекулярной конформации и электрического заряда молекулы. С современных позиций механизм действия связан с образованием комплекса препарата местного анестетика с рецептором мембранных Na -каналов, в результате чего и блокируется ток ионов Na.
По химическому строению местные анестетики делятся на 2 группы:
1) сложные эфиры (эстеры)
ароматических кислот - новокаин, дикаин
сложные эфиры ПАБК - анестезин
сложный эфир бензойной кислоты кокаин
2) замещенные амиды аминокислот (лидокаин, тримекаин, пиромекаин, мепивакаин, бупивакаин).
Если эстеры метаболизируются эстеразами, то метаболизм амидов преимущественно происходит в печени.
Преимущества амидов:
1) более длительный период действия;
2) неаллергенны;
3) не ослабляют действие сульфаниламидов. [19]
Действующим началом местных анестетиков являются основания (вследствие присутствия азота в аминной группе), которые с кислотами дают растворимые соли. Основания же плохо растворимы. В тканях со щелочной средой (рН = 7,4) высвобождается свободное основание и оказывает фармакологическое действие. Все препараты выпускают в виде солей, главным образом, в виде гидрохлоридов. В кислой среде основание не отщепляется и действие местных анестетиков не проявляется.
К анестезирующим средствам предъявляют определенный ряд требований. Прежде всего, они должны иметь:
1) высокую избирательность действия, не вызывая раздражающего эффекта ни на нервные элементы, ни на окружающие ткани;
2) обладать коротким латентным периодом;
3) высокой активностью при разных видах местной анестезии;
4) определенной продолжительностью действия, удобного для проведения разнообразных манипуляций.
5) Желательно, чтобы они: суживали сосуды или хотя бы не расширяли их. Сужение сосудов усиливает анестезию, снижает кровотечение из тканей, уменьшает токсические эффекты.
6) Низкую токсичность и минимальные побочные эффекты.
Препараты также должны хорошо:
7) Растворяться в воде и не разрушаться при стерилизации.
Первым анестетиком был кокаин - алкалоид кокосового кустарника Erythroxylon coca (произрастает в Южной Америке). Используется соль хлористоводородная кокаина (Cocaini hydrochloridum 1-3% в полость коньюнктивы, 2-5% - анестезия слизистых), являющаяся гидрохлоридом сложного эфира бензойной кислоты и метилэкгонина.
В виду токсичности препарата применение его даже для поверхностной анестезии должно быть осторожным, особенно у детей. Это обусловлено тем, что кокаин может всасываться со слизистых оболочек и производить токсический эффект. В связи с высокой токсичностью и быстро развивающимся болезненным пристрастием к нему, в настоящее время в стоматологической практике не используется.
1. Бензокаин (Benzocain). Синонимы: Анестезин/Aethylis aminobenzoas (Anaesthesinum).
Показания: применяют при стоматитах, альвеолитах, гингивитах, глосситах и для аппликаций.
Способ применения: для детей до 1 года — 0,02–0,04 г, 2–5 лет —0,05–0,1 г, 6–12 лет — 0,12–0,25 г.
Побочные действия: контактный дерматит, стойкое снижение чувствительности в месте применения, аллергические реакции.
Передозировка характеризуется метгемоглобинемией, респираторным дистресссиндромом, цианозом.
Противопоказания: гиперчувствительность. Ограничение к применению — грудной возраст (до 1 года).
Форма выпуска: порошок, таблетки (0,3 г).
Бензокаин входит в состав 3%-ной противоожоговой мази «Фастин».
2. Лидокаин (Lidocaine). Синонимы: Ксилокаин (Xylocaine), Ксикаин (Xycaine), Лидокаина гидрохлорид (Lidocaini hydrochloridum), Лигнокаина хлоргидрат (Lignocain HCL), Лидокатон (Lidocaton), Ксилонор (Xylonor).
Фармакологическое действие: оказывает местноанестезирующее действие, стабилизируя мембрану нейронов и вызывая обратимую блокаду возбуждения и проведения импульса. Анестезирующий эффект в 4 раза больше, чем у новокаина, токсичность в 2 раза выше. Действие наступает через 1–5 мин после введения. Действует в течение 1–1,5 ч.
Показания: используется для всех видов местной анестезии (терминальной, инфильтрационной, проводниковой).
Способ применения: инъекционно вводить детям до 10 лет 20–40 мг препарата, старшего возраста — 20–100 мг.
Побочные действия в основном связаны с повышенной чувствительностью пациента или передозировкой препарата: головокружение, раздражительность, парестезии, слабость, расстройство зрения, тремор, артериальная гипотония, брадикардия. Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок.
Противопоказания: повышенная чувствительность к местным анестетикам амидного типа или компонентам раствора.
Форма выпуска: 1%-ный и 2%-ный растворы в ампулах по 2 мл,10%-ный раствор в ампулах по 2 мл, 5%-ная мазь и аэрозоль (баллончики емкостью 65 г).
Концентрация вазоконстрикторов в современных карпульных анестетиках на основе лидокаина:
– 1: 100 000 адреналина содержится в Lignospan Standart;
– 1: 80 000 адреналина — в Lignospan SP;
– 1: 50 000 адреналина — в Lignospan forte;
– 1: 25 000 норадреналина — в Xylonor 2% NA.
Xylonor 2% SVC не содержит вазоконстриктора.
Максимальная доза — 4,4 мг/кг (в одной 2 мл ампуле 2%-ного раствора — 40 мг).
Ксилонор-гель (Xylonor Gel) — местный анестетик поверхностного действия фирмы «Septodont» (Франция). Создан на основе лидокаина и бактерицидного препарата. Кроме быстро наступающего и глубокого обезболивающего эффекта ксилонор-гель обладает дезинфицирующим действием, приятен на вкус. Составные части ксилонор-геля: лидокаин — 5 г, цетримид — 0,15 г, эксципиент — 100 г.
Рекомендован для пациентов с аллергическими проявлениями на производные парааминобензойной кислоты (анестезин, дикаин, новокаин).
Противопоказан при аллергии на лидокаин.
Таблица 1. Максимальные дозы лидокаина с учетом веса ребенка
| Вес ребенка, кг | Доза | ||
| Мг | Мл | ампулы | |
| 2,2 | 1.0 | ||
| 3,3 | 1.5 | ||
| 4,4 | 2.0 | ||
| 5,5 | 2.5 | ||
| 6,6 | 3.0 | ||
| 7,7 | 3.5 | ||
| 8,8 | 4.0 |
3. Мепивакаин (Mepivacaine). Синонимы: Мепикатон (Mepicaton), Скандикаин (Scandicaine), Скандонест (Scandonest).
Фармакологическое действие: механизм действия связан со стабилизацией мембран. Мепивакаин — анестетик короткого действия (30 мин). Более сильный анестезирующий эффект, чем у новокаина. Токсичность ниже, чем у лидокаина. Анестезирующий эффект достигается быстрее, чем у новокаина и лидокаина.
Показания: для местной анестезии — терминальной, инфильтрационной, проводниковой.
Способ применения: для препарата «Мепикатон» средняя доза составляет 1,3 мл. Максимальная суточная доза для детей с массой тела свыше 30 кг — 5,4 мл, для детей с массой тела до 20–30 кг — 3,6 мл.
Возможны побочные действия (особенно при превышении дозы или попадания препарата в кровеносный сосуд): эйфория, депрессия, нарушения речи, глотания, зрения, судороги, угнетающие дыхание, брадикардия, артериальная гипотензия, аллергические реакции.
Противопоказания: повышенная чувствительность к местноанестезирующим средствам амидного типа и к алкил-4-гидроксибензоатам (парабенам).
Форма выпуска: 2%-ный и 3%-ный растворы в карпулах по 1,8 мл.
Современные анестетики на основе мепивакаина гидрохлорида:
– Scandonest 3 % SVC (не содержит вазоконстрикторов);
– Scandonest 2 % SP (содержит адреналин в концентрации
1: 100 000);
– Scandonest 2 % NA (содержит норадреналин в концентрации
1: 100 000).
Таблица 2. Максимальные дозы мепивакаина без вазоконстриктора
в зависимости от веса ребенка
| Вес ребенка, кг | Доза | ||
| Мг | Мл | Ампулы | |
| 1,5 | 0,6 | ||
| 2,2 | 1,2 | ||
| 2,8 | 1,6 | ||
| 3,6 | |||
| 4,4 | 2,4 | ||
| 5,1 | 2,8 | ||
| 5,9 | 3,0 |
Максимальная доза — 4,4 мг/кг (в одной 1,8 мл карпуле 3%-ного раствора — 54 мг).
Таблица 3. Максимальные дозы мепивакаина с вазоконстриктором
в зависимости от веса ребенка
| Вес ребенка, кг | Доза | ||
| Мг | Мл | Ампулы | |
| 2,2 | 1,2 | ||
| 3,3 | 1,8 | ||
| 4,4 | 2,4 | ||
| 5,5 | 3,0 | ||
| 6,6 | 3,7 | ||
| 7,7 | 4,2 | ||
| 8,8 | 4,8 |
4. Артикаин (Articaine hydrochloride/Epinephrine hydrohloridi).
Ультракаин (Ultracain). Синонимы: Ультракаин Д-С (Ultracain D-S),Ультракаин Д-С Форте (Ultracain D-S Forte), Септанест (Septanest).
Фармакологическое действие — местноанестезирующее. В тканях (в слабощелочной среде) подвергается гидролизу и освобождает основание, легко проникающее через мембрану внутрь нервного волокна. Ионизируется и трансформируется в катион. Взаимодействует с рецепторами, ингибирует вход Na+ в клетку и блокирует проведение нервного импульса по волокну. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 20–40 мин. Выводится в основном почками. Артикаин — анестетик с быстрым началом действия (через 0,3–3 мин после инъекции). Продолжительность анестезии — 60 и 180 мин при добавлении вазоконстрикторов. В кислой среде эффект уменьшается. В 6 раз сильнее новокаина и в 3 раза сильнее лидокаина и мепивакаина, благодаря исключительной диффузии в соединительную и костную ткани. Это позволяет уменьшить показания к проводниковым методам анестезии, что особенно важно в практике детского стоматолога.
Показания: в стоматологической практике вводят в подслизистый слой, интерлигаментарно, поднадкостнично, в проекцию верхушки корня.
При удалении верхних зубов и нижних премоляров в большинстве случаев бывает достаточно только вестибулярной инъекции.
У детей до 5 лет в обезболивающий раствор для проведения инфильтрационной анестезии адреналин не добавляется, поскольку в этом возрасте преобладает тонус симпатической иннервации, в результате чего адреналин может резко повышать тонус артериального давления, нарушать сердечный ритм, вплоть до фибрилляции желудочного сердца. Под влиянием адреналина возможно также резкое сужение сосудов органов брюшной полости и кожи, что вызывает дрожь, резкую бледность, липкий холодный пот и обморочное состояние.
Детям до 5 лет (А) вводят анестетик без вазоконстрикторов:
– 1 год — 1/12 дозы взрослого;
– 2 года — 1/8 дозы взрослого;
– 3 года — 1/7 дозы взрослого или 0,4–0,5 мл раствора анестетика;
– 4 года — 1/6 дозы взрослого или 0,5 мл анестетика.
Детям после 5 лет можно применять анестетик с вазоконстриктором в концентрации 1: 200 000 и менее. Дети этого возраста введение адреналина переносят хорошо, однако применение его требует осторожности, т. к. хорошо развитая васкуляризация головы и лица у детей способствует быстрому попаданию анестетика в кровяное русло, проявлению резорбтивного действия при передозировке препарата.
Детям после 5 лет (А) вводят анестетик с вазоконстриктором:
– 5 лет — 1/5 дозы взрослого или 0,6 мл раствора анестетика;
– 6 лет — 1/4 дозы взрослого или 0,6–0,8 мл раствора анестетика;
– 7 лет — 1/3 дозы взрослого или 0,8–1 мл раствора анестетика;
– 14 лет — 1/2 дозы взрослого или 1–1,5 мл раствора анестетика;
– 15–16 лет — 3/4 дозы взрослого или 1,5–2 мл раствора анестетика
Таблица 4. Максимальные дозы артикаина с вазоконстриктором в зависимости от веса ребенка
| Вес ребенка, кг | Доза | ||
| Мг | Мл | Ампулы | |
| 1,2 | 0,5 | ||
| 1,9 | 1,0 | ||
| 2,5 | 1,5 | ||
| 3,1 | 1,5 | ||
| 3,7 | 2,0 | ||
| 4,3 | 2,5 | ||
| 5,0 | 2,9 |
[21]