Классификация сульфаниламидов

* В скобках приведены основные торговые названия.

Механизм действия:

Бактериостатический эффект сульфаниламидов основан на структурном сходстве с парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, где имеется много ПАБК (гной, очаг тканевого распада), сульфаниламиды малоэффективны. По этой же причине они слабо действуют в присутствии прокаина (новокаина) и бензокаина (анестезина), гидролизующихся с образованием ПАБК.

Спектр активности:

Изначально были чувствительны многие грамположительные и грамотрицательные кокки, грамотрицательные палочки (Е.соli, P.mirabilis и др.), однако в настоящее время они приобрели устойчивость. Сульфаниламиды сохраняют активность против нокардий, токсоплазм, малярийных плазмодиев. Природная устойчивость характерна для энтерококков, синегнойной палочки и анаэробов.

Фармакокинетика:

Хорошо всасываются в ЖКТ (кроме неабсорбируемых), особенно при приеме натощак в измельченном виде. Хорошо распределяются в организме, проникают через ГЭБ (лучше всех сульфазин). Наибольшую концентрацию в крови создают препараты короткой и средней продолжительности действия. Метаболизируются в печени. Выводятся с мочой и желчью.

Нежелательные реакции:

· Аллергические реакции. В тяжелых случаях возможен анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

· Диспептические явления.

· Кристаллурия при кислой реакции мочи.

Меры профилактики:

· запивать щелочной минеральной водой или содовым раствором.

· Гематотоксичность: гемолитическая анемия, тромбоцитопения.

· Гепатотоксичность.

Лекарственные взаимодействия

Сульфаниламиды усиливают действие непрямых антикоагулянтов и пероральных антидиабетических препаратов за счет вытеснения их из связи с белками плазмы.

Показания:

· Нокардиоз.

· Токсоплазмоз (чаще сульфадиазин в сочетании с пириметамином).

· Тропическая малярия, устойчивая к хлорохину (в сочетании с пириметамином).

Противопоказания:

· Возраст до 2 месяцев, так как сульфаниламиды вытесняют билирубин из связи с белками плазмы и могут вызывать ядерную желтуху (исключение - врожденный токсоплазмоз).

· Тяжёлые нарушения функции печени.

· Почечная недостаточность.

Лекарственное средство, необходимое для выписывания в рецепте

Натрия сульфат

Синоним. Глауберова соль. Natrii sulfas Natrium sulfuricum (6).

Лекарственные формы. Порошок в коробках по 25 и 50 г.

Лечебные свойства. Натрия сульфат оказывает слабительное действие. Он плохо всасывается из кишечника, притягивает воду и повышает объем кишечного содержимого, за счет этого обеспечивает опорожнение кишечника. Эффект препарата проявляется на протяжении всего кишечного тракта. Эффект наступает через 4 — 6 часов после приема препарата внутрь. Натрия сульфат проявляет также желчегонный эффект, а при назначении его с малым количеством жидкости оказывает противоотечное действие.

Показания к применению. Препарат применяют при лечении острых отравлений (лекарственными веществами, пищевыми продуктами и др.) для задержки всасывания яда и ускорения его выведения. Назначают натрия сульфат при запорах различного происхождения, применении противоглистных препаратов.

ВНИМАНИЕ! Нельзя назначать натрия сульфат длительно, так как препарат нарушает всасывание пищевых и лекарственных веществ.

Правила применения. Натрия сульфат назначают внутрь натощак по 15 — 30 г на прием, предварительно растворив его в 1/4 стакана воды. Рекомендуют запить препарат 1 — 2 стаканами воды.

Побочные эффекты и осложнения. При применении препарата могут наблюдаться тошнота, понос, кишечная колика, повышенное мочеотделение.

Противопоказания. Нельзя применять натрия сульфат при аппендиците, перитоните, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенном колите и других воспалительных процессах в брюшной полости. Препарат противопоказан при менструациях, беременности, маточных кровотечениях, геморрое, сниженном артериальном давлении, сильном истощении организма, в преклонном возрасте.

Хранение. Препарат хранят в обычных условиях. Срок годности не ограничен.

Холензим

Торговое наименование: Холензим (6).

Международное наименование: Желчь+Порошок из pancreas и слизистой тонкой кишки (Bile+pancreas&jejunum mucosa powder)

Групповая принадлежность: Желчегонное средство.

Описание действующего вещества (МНН): Желчь+Порошок из pancreas и слизистой тонкой кишки.

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой.

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, оказывает желчегонное действие. Пищеварительные ферменты (трипсин, амилаза, липаза) и желчь облегчают переваривание белков, жиров, углеводов, что способствует их более полному всасыванию в тонком кишечнике. Улучшает функциональное состояние ЖКТ, нормализует процесс пищеварения.

Показания. В качестве желчегонного и пищеварительного ферментного ЛС при заболеваниях и функциональных расстройствах ЖКТ: хронический гепатит, хронический холецистит, хронический панкреатит, гастрит, колит; метеоризм, диарея неинфекционного генеза. Для улучшения переваривания пищи у лиц с нормальной функцией ЖКТ в случае погрешностей в питании (употребление жирной пищи, большого количества пищи, нерегулярное питание) и при нарушениях жевательной функции, малоподвижном образе жизни, длительной иммобилизации.

Противопоказания. Гиперчувствительность, острый панкреатит, обострение хронического панкреатита, обтурационная желтуха.

Побочные действия. Аллергические реакции (чиханье, слезотечение, гиперемия кожи, кожная сыпь).

Способ применения и дозы. Внутрь, после еды, по 1 таблетке 1-3 раза в сутки.

Описание препарата. Холензим не предназначен для назначения лечения без участия врача.