АНТИАГРЕГАНТЫ
1. Средства, понижающие активность тромбоксановой системы:
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (АСПИРИН).
2. Средства, повышающие активность простациклиновой системы:
ЭПОПРОСТЕНОЛ.
3. Средства, угнетающие активность глюкопротеиновых рецепторов:
ТИКЛОПИДИН, КЛОПИДОГРЕЛ.
4. Средство, угнетающее тромбоксановую систему, стимулирующее простациклин и расширяющее коронарные сосуды:
ДИПИРИДАМОЛ (КУРАНТИЛ).
АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА (АСПИРИН) - ингибирует фермент циклооксигеназу в тромбоцитах и стенках сосудов, что нарушает синтез тромбоксана и простациклина, однако преобладает антиагрегантный эффект, так как тромбоксан подавляется больше, чем простациклин.
Ацетилсалициловая кислота действует как антиагрегант в малых дозах, с увеличением дозы эффект уменьшается (в связи с более сильным ингибированием простациклина).
Аспирин успешно применяется в медицинской практике почти 100 лет.
При отсутствии противопоказаний аспирин является обязательным компонентом профилактического лечения ИБС и одним из препаратов первой линии при оказании экстренной помощи при ОКС (остром коронарном синдроме).
Для быстрого начала действия первую дозу препарата (160-325 мг) следует разжевать и проглотить или принять в растворённом виде; выраженный антиагрегантный эффект наступает в первые 1-2 часа.
Для профилактического применения оптимальная доза 75-150 мг/сут. При длительном применении рекомендовано принимать не более 100 мг/сут.
Для предупреждения ульцерогенного действия аспирина применяют «кардиологические» формы: «аспирин-кардио», «тромбо-асс». Кишечнорастворимая оболочка таблеток задерживает высвобождение лекарства до поступления в тонкую кишку. У этих форм антиагрегантный эффект наступает через 3-4 часа. После отмены препарата его эффект прекращается через 7-10 суток. Для длительного профилактического использования применяют формы: КАРДИОМАГНИЛ и КАРДИОМАГНИЛ форте. В них входит антацид гидроксид магния.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫАСПИРИНА:
Кровотечения, аллергические реакции, бронхоспазм, желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции печени и почек; ульцерогенное действие увеличивается при одновременном применении других НПВС, антиагрегантов, алкоголя.
Ацетилсалициловая кислота (аспирин) синтезирована в 1869 году.
Относится к НПВС – салицилатам.
Жаропонижающее действие аспирина, сопровождающееся увеличением теплоотдачи из-за расширения кожных сосудов и усиленного потоотделения, связано в значительной мере с успокаивающим влиянием на возбудимость теплорегулирующего центра продолговатого мозга.
Противовоспалительный эффект НПВС (в том числе аспирина) связан со снижением проницаемости капилляров и улучшением микроциркуляции. Снижается влияние на сосудистые стенки «медиаторов воспаления»:брадикинина, гистамина, и других биогенных аминов.
Ацетилсалициловая кислота оказывает: противовоспалительное, жаропонижающее, а также болеутоляющее действие, поэтому её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях, в качестве противоревматического средства.
Анальгетический эффект обусловлен действием на центры болевой чувствительности в ЦНС.
Аспирин – антиагрегант, но и слабый антикоагулянт.
Аспирин используется для предупреждения образования послеоперационных тромбов, при тромбофлебитах, при тромбозах сосудов сетчатки, при нарушениях мозгового кровообращения, для предупреждения и уменьшения приступов стенокардии приИБС (ишемической болезни сердца).
Не назначается в 1 триместре беременности.
Входит в состав таблеток: аскофен, цитрамон, новоцефальгин, седальгин.
СРЕДСТВО, ПОВЫШАЮЩЕЕ АКТИВНОСТЬ ПРОСТАЦИКЛИНОВОЙ СИСТЕМЫ- антиагрегант ЭПОПРОСТЕНОН.
Действует подобно эндогенномупростациклину, снижая агрегацию тромбоцитов и расширяя артериальные сосуды. Действует непродолжительно, поэтому вводится капельно.
Применяется при проведении гемодиализа, гемосорбции, при лёгочной гипертензии.
СРЕДСТВА, УГНЕТАЮЩИЕ ГЛИКОПРОТЕИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫТРОМБОЦИТОВ: КЛОПИДОГРЕЛ, ТИКЛОПИДИН.
Блокируют рецепторы мембран тромбоцитов. Антиагрегант! Тормозит агрегацию и адгезию тромбоцитов.
ТИКЛОПИДИН в табл. 250 мг 2 раза в день.
Побочные действия: кровотечения, тромбоцитопения. Следить за показателями крови. Может вызвать лихорадку, ангину, поражения слизистых полости рта.
КЛОПИДОГРЕЛ (ПЛАВИКС) - антиагрегант. 75 мг/сутки 1 раз.
Назначается для профилактики инфаркта миокарда, ишемического инсульта у больных с атеросклерозом, при стабильной стенокардии.
Антиагрегант ДИПИРИДАМОЛ (КУРАНТИЛ) - сердечно-сосудистое средство, расширяет коронарные сосуды, увеличивает скорость коронарного кровотока, улучшает снабжение миокарда кислородом, повышает устойчивость миокарда к гипоксии, уменьшает ОПСС, снижает АД. Тормозит агрегацию тромбоцитов и препятствует образованию тромбов в сосудах (стимулирует простациклин).
Применяется при хронической ИБС, наиболее эффективен при стенокардии напряжения.
Применяется внутрь натощак 0,025 (25 мг) 3 раза в день в таблетках.
В связи с торможением агрегации тромбоцитов дипиридамол применяется для предупреждения послеоперационных тромбозов, при инфаркте миокарда, при тромбозах мозговых сосудов.
ПРОТИВОПОКАЗАН: при распространённом склерозирующем атеросклерозе коронарных артерий.
Таблетки по 0,025 (25 мг). Ампулы по 2 мл 0,5 % р-ра.
При коллапсе не показан (снижает АД).
АНТИКОАГУЛЯНТЫ.
Средства, понижающие свёртывание крови.
1. АНТИКОАГУЛЯНТЫПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ (влияют на факторы свёртывания непосредственно в крови):