Небензодиазепиновые транквилизаторы

■ БУСПИРОН (Buspirone)

Синонимы: Буспар, Спитомин.

Фармакологическое действие. Анксиолитик небензодиазепиновой структуры. Обладает высокой аффинностью к пре- (аго­нист) и постсинаптическим (частичный агонист) серотониновым рецепторам подтипа 5-НТ1А. Уменьшает синтез и высвобож­дение серотонина, активность серотонинергических нейронов, в том числе в дорсальном ядре шва. Селективно блокирует (ан­тагонист) пре- и постсинаптические D₂-дофаминовые рецепто­ры (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбужде­ния дофаминовых нейронов среднего мозга. Некоторые данные свидетельствуют о наличии влияния на другие нейромедиаторные системы. Не обладает сродством к бензодиазепиновым ре­цепторам, не влияет на связывание ГАМК.

Показания к применению. Генерализованное тревожное рас­стройство, паническое расстройство, синдром вегетативной дистонии, синдром алкогольной абстиненции (вспомогательная терапия), депрессия (вспомогательная терапия).

Способ применения и дозы. Внутрь. Рекомендуемая началь­ная доза — по 5 мг 3 раза в сутки, при необходимости ее можно увеличивать на 5 мг каждые 2—3 дня. Средняя суточная доза — 20—30 мг. Максимальная разовая доза — 30 мг, суточная — 60 мг.

Противопоказания. Гиперчувствительность, тяжелые нару­шения функции почек и печени, глаукома, миастения gravis, беременность, кормление грудью. Возраст до 18 лет (безопас­ность и эффективность применения не определены).

Побочное действие. Головная боль, головокружение, тошно­та, парестезии, субъективное чувство психического напряже­ния (тахикардия, бессонница, раздражительность, сухость во рту), диарея. Парадоксальные реакции.

Форма выпуска. Таблетки по 5 или 10 мг.

■ МЕБИКАР (Mebicarum)

Синонимы: Адаптол, Мебикс.

Фармакологическое действие. Транквилизирующее сред­ство. Не оказывает миорелаксируюшего и заметного гипноти­ческого эффекта.

Показания к применению. Разнообразные невротические и неврозоподобные состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью и эмоциональной не­устойчивостью, фобиями и т.д.; легкие гипоманиакальные и тревожно-бредовые состояния без грубых нарушений поведения и психомоторного возбуждения; резидуальные состояния после острых психозов с явлениями аффективной неустойчивости и остаточной продуктивной симптоматикой; хронический вербаль­ный галлюциноз органического генеза; неврозоподобные состо­яния у больных алкоголизмом в период ремиссии.

Способ применения и дозы. Внутрь независимо от приема пищи по 0,3—1 г 2—3 раза в день. Курс лечения от 2-3 недель до 6 месяцев и более.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость пре­парата.

Побочное действие. Иногда слабость, головокружение, ред­ко аллергические реакции в виде кожного зуда, диспептические расстройства.

Форма выпуска. Таблетки по 0,3 г, в упаковке — 20 штук.

■ ГИДРОКСИЗИН (Hydroxyzine)

Синоним: Атаракс.

Фармакологическое действие. Производное пиперазина, обладает умеренной анксиолитической активностью; оказыва­ет также седативное, противорвотное, антигистаминное и М-холиноблокирующее действие. Блокирует центральные М-холино- и N₁-гистаминовые рецепторы и угнетает активность опре­деленных субкортикальных зон. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Клинический эффект наступает че­рез 15—30 мин после приема внутрь. Оказывает положительное влияние на конгитивные способности, улучшает память и вни­мание. Расслабляет скелетную и гладкую мускулатуру, облада­ет бронходидатирующим и анальгезирующим эффектами, уме­ренным ингибирующим влиянием на желудочную секрецию.

Показания к применению. Повышенная возбудимость, тре­вожность; психоневротические состояния; абстинентный алко­гольный синдром; атопический дерматит, экзема, зудящий дерматоз, крапивница; премедикация; послеоперационный пе­риод (в составе комбинированной терапии); рвота.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в том числе кцетиризину и др. производным пиперазина, аминофиллину и эти лен диамину), порфирия; беременность; период лактации; пе­риод родовой деятельности.С осторожностью. Миастения, гипер­плазия предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднение мочеиспускания, запоры, деменция, повышенное внутриглазное давление, склонность к судорожным припадкам, аритмия или прием антиаритмических ЛС, почечная/печеноч­ная недостаточность.

Побочное действие. Сонливость, слабость, сухость во рту; головная боль, головокружение, тремор, атаксия, острое повы­шение внутриглазного давления, острая задержка мочи, тахи­кардия, запоры, нарушение аккомодации, повышенное потоот­деление, снижение АД, повышение активности печеночных трансаминаз, бронхоспазм, аллергические реакции.

Способ применения и дозы. Внутрь, во время еды, не раз­жевывая. Взрослым — 25-100 мг/сут в 1—4 приема, для премедикации — 50—200 мг за 1 час до операции; в психиатрии — 100—300 мг/сут. В анестезиологии назначают 1 мг/кг в ночь перед операцией и за 1 час до операции. Для кратковременного эффекта применяют половинную дозу; при необходимости по­лучения быстрого терапевтического эффекта назначают в/м (в область крупных мышц), с последующим переходом на пероральный прием. Детям от 1 года до 6 лет для симптоматическо­го лечения зуда — 1 мг/кг/сут, максимально — 2,5 мг/кг/сут; с б лет — 1 мг/кг/сут, максимально — 2 мг/кг/сут в несколько приемов. У пожилых больных лечение начинают с половинной дозы. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены.

Форма выпуска. Таблетки по 25 мг. Сироп: в 5 мл 10 мг, во флаконе 200 мл 400 мг. Раствор для инъекций: в ампуле 2 мл 100 мг (50 мг в 1 мл).

Седативные препараты

Седативные (успокаивающие) средства — природные и синтетические вещества, устраняющие повышенную возбуди­мость, раздражительность. Основной механизм действия этих препаратов заключается в усилении процессов торможения в коре больших полушарий мозга. Они применяются для лече­ния легкой степени неврозов, неврастений, начальной стадии гипертонической болезни, неврозов сердечно-сосудистой систе­мы, спазмов желудочно-кишечного тракта и других состояний. К седативным средствам относятся соли брома и препараты, полученные из растений. Растительные средства и комбиниро­ванные препараты хорошо переносятся, редко вызывают серьез­ные побочные явления, широко применяются в амбулаторной практике. Препараты брома при длительном использовании способны к кумуляции и вызывают общую заторможенность, апатию, ослабление памяти, воспаление слизистых оболочек, кожную сыпь. Развивается хроническое отравление — бромизм. В этом случае прекращают прием препаратов брома и для уско­рения их выведения из организма назначают большие дозы (10— 20 г в сутки) хлорида натрия и обильное питье.