1. Классификация аминогликозидов.
1. Препараты 1-го поколения: - стрептомицин; - неомицин; - канамицин; - мономицин.
2. Препараты 2-го поколения: - гентамицин; - сизомицин.
3. Препараты 3-го поколения: - амикацин.
2. Спектр действия. Для аминогликозидов II и III поколения характерна дозозависи-мая бактерицидная активность против следующих возбудителей.
• Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
- представители семейства Enterobacteriaceae (E. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp);
- неферментирующие грамотрицательные палочки (P. aeruginosa, Acinetobacter spp).
• Стафилококки, кроме метициллинорезистентных штаммов.
• Возбудители микобактериальных инфекций. Стрептомицин действует на M. tuberculosis, в то время как амикацин более активен против M. avium и других атипичных микобактерий.
• Стрептомицин и гентамицин действуют на некоторые штаммы энтерококков и стрептококков (обычно в сочетании с ингибиторами клеточной стенки).
• Стрептомицин активен против возбудителей особо опасных инфекций: чумы, туляремии, а также бруцеллеза.
Аминогликозиды не активны в отношении S. pneumoniae, S. malto-philia, B. cepacia, облигатных анаэробов (Bacteroides spp., Clostridium spp.). Более того, резистентность S. pneumoniae, S. maltophilia и B. cepacia к аминогликозидам можно использовать при идентификации этих микроорганизмов.
Несмотря на то, что аминогликозиды in vitro активны против гемо-фил, шигелл сальмонелл, легионелл, клиническая эффективность при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, не была установлена.
3. Побочные эффекты.
1. Ототоксичность проявляется снижением слуха, шумом, звоном или ощущением «заложенности» в ушах (вплоть до необратимой потери слуха);
2. Нефротоксичность проявляться жаждой, значительным увеличением или уменьшением частоты мочеиспускания или количества мочи, снижением клубочковой фильтрации и увеличением концентрации креатинина в сыворотке крови;
3. нервно-мышечная блокада проявляется угнетением дыхания вплоть до полного паралича дыхательных мышц. Аминогликозиды нельзя комбинировать с миорелаксантами;
4. угнетение функций костного мозга.
140. Классификация, спектр антибактериальной активности и нежелательные лекарственные реакции тетрациклинов.
Тетрациклины— группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.
Классификация:
• Природные (биосинтетические) антибиотики.
- Тетрациклин, окситетрациклин.
• Полусинтетические антибиотики.
- Метациклин (рондамицин), доксициклин (вибрамицин)
Спектр активности:
Активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков; возбудителей бациллярной дизентерии, брюшного тифа; патогенных спирохет; возбудителей особо опасных инфекций - чумы, туляремии, бруцеллеза, холеры; риккетсий; хламидий, некоторых простейших (возбудителей амебной дизентерии). На протеи, синегнойную палочку, истинные вирусы и патогенные грибы тетрациклины не действуют. По влиянию на грамположительные микроорганизмы они уступают пенициллинам.
Нежелательные лекарственные реакции:
При применении тетрациклинов нередко возникают побочные эффекты аллергической и неаллергической природы. Наиболее частое проявление аллергических реакций - кожная сыпь и крапивница, в редких случаях могут возникнуть отек Квинке и анафилактический шок.
Из побочных эффектов неаллергической природы следует отметить раздражающее действие на слизистые пищеварительного тракта (тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, поносы) при пероральном применении, а при внутривенном введении в случае попадания на стенку вены - развитие тромбофлебитов.
Тетрациклины оказывают гепатотоксическое действие, особенно выраженное при нарушении функций печени.
Антибиотики данной группы оказывают общее катаболическое действие: угнетают синтез белка, способствуют выведению из организма аминокислот, витаминов и других соединений.
Тетрациклины депонируются в костной ткани, в том числе в тканях зубов, и образуют труднорастворимые комплексы с кальцием, в связи с чем нарушается образование скелета, происходит окрашивание и повреждение зубов. По этой причине тетрациклины не следует назначать детям до 12 лет и беременным.
Характерный побочный эффект тетрациклинов - дисбактериоз и суперинфекция с возникновением орального и других видов кандидоза. В редких случаях может возникнуть псевдомембранозный энтероколит.
Противопоказаны тетрациклины при беременности, кормлении грудью, тяжелой патологии печени и почек.
141. Классификация, спектр антибактериальной активности и нежелательные лекарственные реакции сульфаниламидов.