Амитриптилин (Triptizol, Amitripthyline, Damilen, Etavil, Saroten, Teperin) представляет собой гидрохло-рид 5- (3-диметиламипопропилиден) -10,11-дигидродибен-зоциклогептена.
Фармакологическое действие. Амитриптилин оказы-вает центральное и периферическое холинолитическое действие, адренергическое в малых дозах и адренолити-ческое в больших.
Особенности психотропного действия. Особенность психотропного действия амитриптилина заключается в сочетании мощного тимоаналептического действия с се-дативным. Седативное действие особенно заметно в первые дни терапии в момент наращивания доз. Оно вы-ражается в уменьшении тревоги, если она имела место перед началом терапии, улучшении ночного сна и даже некоторой сонливости днем. Одновременно с седативным влиянием или несколько позднее начинает проявляться собственно антидепрессивный эффект: редуцируется то-ска, безысходность, исчезает психическая анестезия, появляется более оптимистическая оценка будущего, по-требность в общении и деятельности.
Применение. Основным показанием к назначению амитриптилина является наличие депрессивной симпто-матики. Сочетание мощного тимоаналептического и се-дативного эффекта расширяет круг показаний к назна-чению препарата, чему способствует также и меньшая выраженность побочного эффекта (по сравнению с ме-лнпрамипом). Малая токсичность обусловливает широ-кое применение амитриптилина в амбулаторной прак-тике, а наличие седативного действия позволяет приме-нять его для лечения тревожных, ажитированных и ати-пичных депрессий.
Наиболее эффективен амитриптилин при лечении маниакально-депрессивного психоза, особенно тех его форм, которые протекают с тревогой, страхом, возбуж-дением. При лечении тревожных депрессий отмечается редукция симптомов вплоть до полного исчезновения как тревоги, так и депрессии, причем в начале лечения более заметно влияние на тревожный компонент.
В связи с выраженностью седативного действия при лечении депрессий, протекающих с психомоторной за-торможенностью, эффект терапии амитриптилином ни-же, так как при устранении чувства тоски нередко остаются вялость, сонливость, недостаток побуж-дений.
Если в клинической картине имеются бред и галлю-цинации, психомоторное возбуждение, непосредственно связанные с депрессивным аффектом, то под действием амитриптилина они редуцируются вплоть до полного ис-чезновения вслед за исчезновением чувства тоски.
Большое значение имеет амитриптилин для лечения депрессивных состояний в рамках и шизофрении, так как по сравнению с другими антидепрессантами (мели-прамин, ингибиторы МАО) этот препарат несравненно 4 реже усиливает или провоцирует продуктивную симптоматику, особенно в сочетании с нейролептиками. Из-бирательно действуя на аффективный компонент слож-ного психопатологического синдрома в рамках шизофре-нии, амитриптилин в меньшей мере, чем имипрамин, затрагивает бред, галлюцинации, психические автома-тизмы, не только не усиливая их, но иногда и оказы-вая положительное седативное влияние.
Для лечения инволюционной меланхолии амитриптилин также более показан, чем мелипрамин, но, как и в случаях лечения больных с шизоаффективными при-ступами, этот препарат требует комбинации с нейролеп-тиками.
Амитриптилин назначается внутрь, внутримышечно и внутривенно. Внутрь препарат назначается в 3 при-ема. Начальная суточная доза равна 25 — 50 мг, затем она постепенно увеличивается до 100 — 250 мг, допусти-мы и более высокие дозы — до 300 мг.
При лечении больных с шизоаффективными присту-пами амитриптилин (один или в комбинации с нейро-лептиками) применяется в более низких дозах. Внутри-мышечно препарат применяется в тех же дозах, что и при приеме внутрь. Иногда целесообразно сочетание внутримышечного введения с приемом внутрь.
При затяжных и тяжелых депрессивных состояниях амитриптилин более эффективен, если его применять, внутривенно. Для внутривенного введения применяет-ся препарат триптизол. Дозы триптизол, которые ока-зываются эффективны и при внутривенном введении, гораздо ниже тех, что назначаются внутрь (20 — 60 мг, реже 100 мг). Триптизол разводят в 250 — 300 мл изо-топического раствора натрия хлорида и медленно (60 капель в минуту) вводят внутривенно. На курс тре-буется 3 — 12 вливаний, затем переходят на прием пре-парата внутрь в большой дозе.
Амитриптилин совместим с нейролептиками, транк-вилизаторами, трициклическими антидепрессантами; не совместим с ингибиторами МАО.
Побочное действие. Побочный эффект амитриптилин-на выражен нерезко и обычно проявляется при дозе выше 100 — 150 мг или у лиц с выраженной сосудистой неполноценностью, стариков. Наиболее часты жалобы на сухость слизистых оболочек полости рта, потливость, нарушение аккомодации, тремор, головокружение, сла-бость, тошноту, дизартрию. Эти явления требуют не от-мены терапии, а лишь некоторого снижения дозы или более медленного наращивания доз. Возможны задерж-ка мочеиспускания, атонические запоры, аллергические реакции, парестезии.
Нарушений со стороны печени, почек, крови не опи-сано.
Противопоказания к назначению амитриптилина те же, что и при назначения мелипрамина.
Форма выпуска. Драже по 25 мг; ампулы, содержа-щие 20 мг препарата.
Условия хранения. Список Б.