Описание: Бесцветные блестящие призматические кристаллы.
Растворимость: ТР в воде, Р в спирте (1: 12). От действия света и воздуха порошок и растворы окрашиваются в красный цвет и становятся неактивными.
Применение: При глаукоме физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостигмин чаще применяют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина с пилокарпином.
Физостигмин иногда применяют также в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, а также при парезе кишечника. Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря - ацеклидин.
Недостатки: легко окисляется, высоко токсичен, дорогой препарат.
Прозерин Proserinum seu Neostigmini methylsulfas
N-(мета-Диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метилсульфат.
Прозерин угнетает холинэстеразу, тем самым повышает содержание АЦХ.
Описание: Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Гигроскопичен. На свету приобретает розоватый оттенок.
Растворимость: ОЛР в воде, ЛР в спирте, хлороформе, ОМР в эфире. Водные растворы имеют рН 5,9 - 7,5.
Подлинность:
1. УФ спектр 2 максимума
2. МФ – ИК спектр
3. С водным раствором щелочи:
4. На CH3SO4- :
Прозерин + к.HNO3 t° à SO42-
SO42- + Ba2+ à BaSO4¯
образуется белый осадок, который не растворяется в минеральных кислотах.
5. Получение полийодида
+ I2 à R3N•In•HI При рН=7 n=6 бурый осадок
НеГФ:
1. Получение продуктов с флюорисценцией
2. Щелочной гидролиз с последующими реакциями
На аминофенол:
Чистота:
1. УФ спектр. Растворитель – смесь Na2CO3 + H2O
2. Температура плавления.
3. ПМВ.
4. МФ: посторонние примеси – ТСХ.
Количественное определение:
1. В колбе Кьельдаля + NaOH à выделяется диметиламин à в колбу с раствором борной кислоты à метатетробораты
NH(CH3)2 + H3BO3 à [NH(CH3)2]BO2 + H2O
2NH(CH3)2 + 4H3BO3 à [NH(CH3)2]B4O7
Соли титруют HCl, индикатор МО+МС, контрольный опыт. f=1
2. УФ спектр
3. По реакции образования перйодида R3N•In•HI. При рН=7 n=6 f=1/6; рН<7 n=4 f=1/4
4. Йонообменная хромотография.
[Kat]H+ + [RN+(CH3)3]CH3SO4- à [Kat]RN+(CH3)3 + CH3OSO3H
CH3OSO3H + NaOH à CH3OSO3Na + H2O
f=1
Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла или в стеклянных ампулах в защищенном от света месте.
Применение: Применяют при миастении, двигательных нарушениях после травм мозга, параличах, в восстановительном периоде после перенесенного менингита, полимиелита, энцефалита и т. п., при атрофии зрительного нерва, невритах, для предупреждения и лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. В офтальмологической практике прозерин иногда назначают для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме.
Алкалоиды группы имидазола.
Имидазол